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HPK1 degradation

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-146231A
    SS47 TFA

    		MAP4K PROTACs Inflammation/Immunology Cancer
    SS47 TFA 是一种基于 PROTAC 的 HPK1 降解剂，可发挥蛋白酶体介导的 HPK1 降解。SS47 TFA 降解 HPK1，显着增强 BCMA CAR-T 细胞研究的体内抗肿瘤功效。HPK1 是一种免疫抑制调节激酶，是肿瘤免疫疗法的潜在靶点。
    SS47 TFA
  • HY-163372
    PROTAC HPK1 Degrader-1

    		MAP4K PROTACs Cancer
    PROTAC HPK1 Degrader-1 (Compound B1) 是一种有效的 HPK1 降解剂，DC50 值为 1.8 nM。PROTAC HPK1 Degrader-1 抑制 SLP76 蛋白的磷酸化，IC50 值为 496.1 nM。PROTAC HPK1 Degrader-1 是一种真正的 HPK1-PROTAC 降解剂，为进一步研究 TCR 信号转导中的 HPK1 提供了潜在的工具。
    PROTAC HPK1 Degrader-1
  • HY-162545
    HPK1-IN-47

    		MAP4K Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    HPK1-IN-47 是一种 HPK1 配体。HPK1-IN-47 可用于合成 PROTAC，例如 PROTAC HPK1 Degrader-2 (HY-162544)。HPK1-IN-47 可用于研究 HPK1 介导的疾病，包括癌症。
    HPK1-IN-47
  • HY-162544
    PROTAC HPK1 Degrader-2

    		PROTACs MAP4K Cancer
    PROTAC HPK1 Degrader-2 (compound 3) 是 HPK1 的 PROTAC 降解剂，在人 PBMC 中的 DC50 为 23 nM。PROTAC HPK1 Degrader-2 在癌症研究中起着重要作用。
    PROTAC HPK1 Degrader-2
  • HY-162842
    HPK1-IN-51

    		Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    HPK1-IN-51 是一种 PROTAC靶蛋白配体 (Ligands for Target Protein for PROTACs)。HPK1-IN-51 可用于合成 PROTAC PD-L1 degrader-2 (HY-162816)。
    HPK1-IN-51
  • HY-162841
    HPK1 ligand 1

    		Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    HPK1 ligand 1 是一种 PROTAC靶蛋白配体 (Ligands for Target Protein for PROTACs)。HPK1 ligand 1 可用于合成 PROTAC PD-L1 degrader-2 (HY-162816)。
    HPK1 ligand 1
  • HY-162816
    PROTAC HPK1 Degrader-3

    		PROTACs MAP4K Cancer
    PROTAC PD-L1 degrader-2 (compound C3) 是一种口服有效的、靶向 HPK1 的 PROTAC (DC50=21.26 nM)，HPK1 是 T 细胞受体负调节剂，异常激活后可导致 T 细胞功能障碍。PROTAC PD-L1 degrader-2 能够抑制 SLP76 和 NF-κB 信号通路，并抑制 MAPK 信号转导，具有抗癌活性和免疫激活作用。PROTAC PD-L1 degrader-2 具有一定的口服生物利用度，可联合 PD-L1 抗体疗法，达到 65.58% 的肿瘤生长抑制率。PROTAC PD-L1 degrader-2 由 E3 连接酶配体 Thalidomide (HY-14658；blue part)、PROTAC 连接子 tert-Butyl 3-oxoazetidine-1-carboxylate (HY-40146；black part)，和靶蛋白配体 HPK1-IN-51 (HY-162842；red part) 组成；其中靶蛋白配体的活性对照可选择 HPK1 ligand 1 (HY-162841)。
    PROTAC HPK1 Degrader-3
  • HY-162546
    3-Hydroxypropanoic acid-pip-hydroquinone-dihydrouracil

    		E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    3-hydroxypropanoic acid-pip-hydroquinone-dihydrouracil 是 E3 连接酶配体和接头的结合物 (conjugate of E3 ligase ligand and linker)，是合成完整 PROTAC HPK1 Degrader-2 (HY-162544) 的关键中间体。
    3-Hydroxypropanoic acid-pip-hydroquinone-dihydrouracil
  • HY-146231
    SS47

    		PROTACs MAP4K Inflammation/Immunology Cancer
    SS47 是一种基于 PROTAC 的 HPK1 降解剂，可发挥蛋白酶体介导的 HPK1 降解。通过 SS47 降解 HPK1 也显著增强了抗肿瘤效果。
    SS47
  • HY-168282
    DD205-291

    		PROTACs MAP4K Cancer
    DD205-291 是一种具有口服活性的 PROTAC HPK1 降解剂，DC50 值为 5.3 nM。DD205-291 可以抑制 SLP-76 磷酸化，并诱导 IL-2 和 IFN-γ（粉色：HPK1 蛋白配体 HY-168283；E3+linker：HY-168284；蓝色：E3：HY-W115490；黑色：linker：HY-W210252)。
    DD205-291

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