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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-114410
    CCI-006

    		Mitochondrial Metabolism Cancer
    CCI-006 是 MLL-重组白血病细胞的选择性抑制剂和化学增敏剂，通过抑制线粒体呼吸，导致 MLL-重组白血病细胞中不可克服的线粒体去极化和促凋亡的未折叠蛋白反应。
    CCI-006
  • HY-136175
    Revumenib
    5 篇以上引用文献

    SNDX-5613

    		 Epigenetic Reader Domain Cancer
    Revumenib (SNDX-5613) 是一种有效的特异性 Menin-MLL 抑制剂，结合 Ki 为 0.149 nM，细胞实验中，抑制 Menin-MLL 的 IC50 为 10-20 nM。Revumenib 可用于 MLL 基因重排的急性白血病研究，包括急性淋巴细胞白血病 (ALL) 和急性髓细胞白血病 (AML)。
    Revumenib
  • HY-P3245A
    HXR9 hydrochloride

    		Apoptosis Cancer
    HXR9 hydrochloride 是一种细胞渗透性肽，是 HOX/PBX 相互作用 (HOX/PBX interaction) 的竞争性拮抗剂。HXR9 hydrochloride 拮抗 HOX 与第二转录因子 (PBX) 之间的相互作用，PBX 与旁系同源基因组 1 至 8 中的 HOX 蛋白结合。HXR9 hydrochloride 选择性地减少细胞增殖并促进 HOXA/PBX3 基因高水平表达的细胞，例如 MLL 重排的白血病细胞中的细胞凋亡 (apoptosis)。
    HXR9 hydrochloride
  • HY-122698
    CCI-007

    		Apoptosis Cancer
    CCI-007 是一种具有细胞毒性的小分子，在MLL 重排的敏感系婴幼儿白血病细胞中，IC50 为2.5-6.2 μM。
    CCI-007
  • HY-16993
    OICR-9429
    5 篇以上引用文献

    		 Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    OICR-9429 是一种高亲和力的 WD 重复域 5 (WDR5) 抑制剂，通过结合 WDR5 的中心肽结合袋，竞争性地阻断 WDR5 与 MLL 蛋白的相互作用。OICR-9429 可抑制组蛋白 H3K4 三甲基化，可用于非 MLL 重排白血病、结肠癌、胰腺癌、前列腺癌、膀胱癌 (BCa) 等多种癌症的研究。
    OICR-9429
  • HY-15650
    SGC0946
    最多引用文献
    9 篇文献验证

    		 Histone Methyltransferase Cancer
    SGC0946 是一种选择性的 DOT1L (histone 3 lysine 79 methyltransferase) 抑制剂，其 IC50 值为 0.3 nM。SGC0946 可通过抑制 DOT1L，导致 G1 停滞以及抑制癌细胞的自我更新和转移潜力，诱导细胞分化。SGC0946 可用于白血病和乳腺癌的研究，也可作为探针以进一步研究 DOT1L 在正常和病变细胞中的细胞机制。
    SGC0946
  • HY-114162B
    VTP50469 mesylate

    		Others Cancer
    VTP50469 mesylate 是一种、强效且选择性的 Menin-MLL1 抑制剂，可有效靶向 MLL 重排和 NPM1c+ 白血病。VTP50469 mesylate 选择性杀死具有 MLL 重排和 NPM1c+ 突变的细胞系。VTP50469 mesylate 从蛋白质复合物中取代 Menin，并抑制 MLL 在特定基因上的染色质占有率，从而导致基因表达、分化和细胞凋亡发生显著变化。VTP50469 mesylate 在患者来源的 MLL-r 急性髓细胞白血病和 MLL-r 急性淋巴细胞白血病异种移植模型中显示出白血病负担的显著降低，一些小鼠在抑制后一年多内仍无病。
    VTP50469 mesylate
  • HY-P3245
    HXR9

    		Apoptosis Cancer
    HXR9 是一种细胞渗透性肽，是 HOX/PBX 相互作用 (HOX/PBX interaction) 的竞争性拮抗剂。HXR9 拮抗 HOX 与第二转录因子 (PBX) 之间的相互作用，PBX 与旁系同源基因组 1 至 8 中的 HOX 蛋白结合。HXR9 选择性地减少细胞增殖并促进 HOXA/PBX3 基因高水平表达的细胞，例如 MLL 重排的白血病细胞中的细胞凋亡 (apoptosis)。
    HXR9

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