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Isoforms Recommended: MC1R
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Mc1r

" in MCE Product Catalog:

17

抑制剂 & 激动剂

7

多肽产品

1

重组蛋白

1

抗体

3

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-107139
    JNJ-10229570

    		Melanocortin Receptor Endocrinology
    JNJ-10229570 是肾上腺皮质受体 1 (MC1R) 和肾上腺皮质受体 5 (MC5R) 的拮抗剂，可抑制皮脂腺分化和皮质特异性脂质的产生，其抑制 125I-NDP-α-MSH 和人类细胞中 MC1R 和 MC5R 结合的 IC50 值分别为 270 nM 和 200 nM。
    JNJ-10229570
  • HY-P1726
    MSG606

    		Melanocortin Receptor Neurological Disease
    MSG606 是一种选择性的 MC1R (melanocortin 1 receptor) 拮抗剂，可用于神经保护作用的研究。
    MSG606
  • HY-109114
    Dersimelagon

    MT-7117

    		 Melanocortin Receptor Metabolic Disease
    Dersimelagon (MT-7117) 是一种具有口服活性的选择性黑皮质素 1 受体(MC1R) 激动剂，对人 (h)、食蟹猴 (cm)、小鼠 (m) 和大鼠 (r) MC1R 的 EC50 值分别为 8.16、3.91、1.14 和 0.251 nM。Dersimelagon 对 hMC1R 和 hMC4R 表现出良好的亲和力，Ki 值分别为 2.26 和 32.9 nM。Dersimelagon可用于皮肤色素沉着的研究。
    Dersimelagon
  • HY-P2242A
    RO27-3225 TFA

    		Melanocortin Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    RO27-3225 TFA 是一种有效的选择性黑皮质素 4 受体 (MC4R) 激动剂，对于 MC4R 和 MC1R 的 EC50 分别为 1 nM 和 8 nM。RO27-3225 TFA 对 MC4R 的选择性是 MC3R 的 30 倍左右。RO27-3225 TFA 具有神经保护和抗炎作用。
    RO27-3225 TFA
  • HY-RS08200
    MC1R Human Pre-designed siRNA Set A

    		Small Interfering RNA (siRNA) Melanocortin Receptor Others
    MC1R Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 MC1R (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    MC1R Human Pre-designed siRNA Set A
    MC1R Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS08201
    Mc1r Mouse Pre-designed siRNA Set A

    		Small Interfering RNA (siRNA) Melanocortin Receptor Others
    Mc1r Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Mc1r (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Mc1r Mouse Pre-designed siRNA Set A
    Mc1r Mouse Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS08202
    MC1R Rat Pre-designed siRNA Set A

    		Small Interfering RNA (siRNA) Melanocortin Receptor Others
    MC1R Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 MC1R (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    MC1R Rat Pre-designed siRNA Set A
    MC1R Rat Pre-designed siRNA Set A
  • HY-15616
    BMS-470539

    		Melanocortin Receptor Cancer
    BMS-470539 是一种合成的 MC-1R 激动剂，具有强大的抗炎特性。BMS-470539 选择性地激活人类和鼠类 MC-1R，EC50 值分别为 16.8 nM 和 11.6 nM。体外研究表明，BMS-470539 能够剂量依赖性地抑制表达 MC-1R 的人类黑色素瘤细胞中 TNF-alpha 诱导的 NF-kB 激活。在体内，给 BALB/c 小鼠皮下注射 BMS-470539 可有效抑制 LPS 诱导的 TNF-alpha 产生，ED50 约为 10 μmol/kg，药效学半衰期约为 8 小时。它还显著减少了肺部炎症模型中的白细胞浸润，减轻了迟发型超敏反应模型中的爪肿胀，突出了其通过 MC-1R 调节作为抗炎剂的功效。
    BMS-470539
  • HY-109114A
    Dersimelagon phosphate

    MT-7117 phosphate

    		 Melanocortin Receptor Metabolic Disease
    Dersimelagon phosphate 是一种具有口服活性的选择性黑皮质素 1 受体(MC1R) 激动剂，对人 (h)、食蟹猴 (cm)、小鼠 (m) 和大鼠 (r) MC1R 的 EC50 值分别为 8.16、3.91、1.14 和 0.251 nM。Dersimelagon phosphate 对 hMC1R 和 hMC4R 表现出良好的亲和力，Ki 值分别为 2.26 和 32.9 nM。Dersimelagon phosphate可用于皮肤色素沉着的研究。
    Dersimelagon phosphate
  • HY-N2466A
    Melanotan I acetate

    MT-I acetate; [Nle4,D-Phe7]-α-MSH acetate

    		 Melanocortin Receptor Cancer
    Melanotan I acetate 是一种有效非选择性黑素皮质激素受体 (MCR) 激动剂。Melanotan I acetate 是一种合成的 α- 黑素细胞刺激激素 (α-MSH) 的类似物，刺激黑色素生成。Melanotan I acetate 可以通过模仿 a-MSH 对黑素细胞的黑素皮质素 1 型受体 (MC1R) 的作用来诱导皮肤晒黑。Melanotan I acetate 可以用于阳光诱发皮肤癌的研究。
    Melanotan I acetate
  • HY-N2466
    Melanotan I
    1 篇文献验证

    MT-I; [Nle4,D-Phe7]-α-MSH

    		 Melanocortin Receptor Neurological Disease Cancer
    美拉诺坦 I Melanotan I 是一种有效非选择性黑素皮质激素受体 (MCR) 激动剂。Melanotan I 是一种合成的 α- 黑素细胞刺激激素 (α-MSH) 的类似物，刺激黑色素生成。Melanotan I 可以通过模仿 α-MSH 对黑素细胞的黑素皮质素 1 型受体 (MC1R) 的作用来诱导皮肤晒黑。Melanotan I 可以用于阳光诱发皮肤癌、黑色素瘤、炎症和男性勃起功能障碍等研究。
    Melanotan I
  • HY-P2336A
    CCZ01048 TFA

    		Melanocortin Receptor Cancer
    CCZ01048 TFA 是一种 α-MSH 类似物，与黑素皮质素1受体 (MC1R) 具有很高的结合亲和力，Ki 值为 0.31 nM。CCZ01048 TFA 具有快速内化 B16F10 黑色素瘤细胞和高体内稳定性。CCZ01048 TFA 是恶性黑色素瘤 PET 显像的一个有前途的制剂。
    CCZ01048 TFA
  • HY-P2336
    CCZ01048

    		Melanocortin Receptor Cancer
    CCZ01048 是一种 α-MSH 类似物，与黑素皮质素 1 受体 (MC1R) 具有很高的结合亲和力，Ki 值为 0.31 nM。CCZ01048 具有快速内化 B16F10 黑色素瘤细胞和高体内稳定性。CCZ01048 是恶性黑色素瘤 PET 显像的一个有前途的制剂。
    CCZ01048
  • HY-P0097A
    Nonapeptide-1 acetate salt
    2 篇文献验证

    Melanostatine-5 acetate salt

    		 Melanocortin Receptor Metabolic Disease Endocrinology Cancer
    九肽-1 醋酸盐 Nonapeptide-1 (Melanostatine-5) acetate salt，一种多肽类激素，是 MC1R 选择性拮抗剂 (Ki: 40 nM)。 Nonapeptide-1 acetate salt 是一种竞争性的 α-MSH 拮抗剂，可有效抑制黑素细胞中 α-MSH 诱导的细胞内 cAMP 和黑素体扩散 (IC50 分别为 2.5 nM 和 11 nM)。 Nonapeptide-1 acetate salt 抑制黑色素合成，可用于研究皮肤色素沉着和肾上腺类固醇生成的调节、皮肤癌。
    Nonapeptide-1 acetate salt
  • HY-P0097
    Nonapeptide-1
    2 篇文献验证

    Melanostatine-5

    		 Melanocortin Receptor Metabolic Disease Endocrinology Cancer
    九肽-1 Nonapeptide-1 (Melanostatine-5)，一种多肽类激素，是 MC1R 选择性拮抗剂 (Ki: 40 nM)。 Nonapeptide-1 是一种竞争性的 α-MSH 拮抗剂，可有效抑制黑素细胞中 α-MSH 诱导的细胞内 cAMP 和黑素体扩散 (IC50 分别为 2.5 nM 和 11 nM)。 Nonapeptide-1 抑制黑色素合成，可用于研究皮肤色素沉着和肾上腺类固醇生成的调节、皮肤癌。
    Nonapeptide-1
  • HY-10624
    THIQ
    1 篇文献验证

    		 Melanocortin Receptor Metabolic Disease
    THIQ 是 MC4R 的第一选择激动剂，对 hMC4R (IC50=1.2 nM; EC50=2.1 nM) 和 rMC4R(IC50=0.6 nM; EC50=2.9 nM) 具有较高的亲和力和效价。THIQ 对 MC1R、MC3R 和 MC5R 有较低效价，在引起啮齿动物勃起活动中起作用。THIQ 作为 MC4R 的一种活性分子过氧化物酶体，挽救了一些细胞内保留的 MC4R 突变体的细胞表面表达和信号传导。
    THIQ
  • HY-115644
    BMS-470539 dihydrochloride

    		Melanocortin Receptor Inflammation/Immunology
    BMS-470539 dihydrochloride 是一种高效的选择性黑皮质素 1 受体 (MC-1 R) 激动剂，IC50 为 120 nM，EC50 为 28 nM。BMS-470539 dihydrochloride 不激活 MC-3R，并且对 MC-4R 和 MC-5R 的激活活性非常弱。BMS-470539 dihydrochloride 具有强效的抗炎特性。
    BMS-470539 dihydrochloride

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