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NOD-SCID

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-149428
    AD4
    1 篇文献验证

    		 PROTACs Cancer
    AD4 是一种青蒿素衍生物，是靶向 PCLAF 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTACs)。AD4 可有效降解 RS4;11 细胞中的 PCLAF (IC50: 0.6 nM)，从而激活 p21/Rb 轴，发挥抗肿瘤活性。AD4 还延长 RS4;11 移植的 NOD/SCID 小鼠的存活时间，具有体内效力。
    AD4
  • HY-118912
    BMH-9

    		Others Inflammation/Immunology Cancer
    BMH-9 (Compound Z54) 是核受体亚家族 2, F 组, 成员 6 (NR2F6) (也称为核孤儿受体 Ear2) 的调节剂。BMH-9 是 p53 信号通路的激活剂，可以抑制人类癌细胞增殖，在 NOD-SCID 小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    BMH-9
  • HY-143471
    WNY0824

    PLK1/BRD4-IN-1

    		 Polo-like Kinase (PLK) Epigenetic Reader Domain Apoptosis Androgen Receptor c-Myc Cancer
    WNY0824 (PLK1/BRD4-IN-1) 是一个具有口服活性的 PLK1 和 BET 蛋白家族双重抑制剂，对 PLK1、BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT 的 IC50 值分别为 22、402.5、150.7、103.9 和 311.9 nmol/L。WNY0824 通过抑制 AR 和 MYC 介导的转录过程，来诱导细胞周期阻滞 (cell cycle arrest) 和凋亡 (apoptosis)。此外，WNY0824 还可抑制 Enzalutamide (HY-70002) 耐药 CRPC 异种移植瘤模型的肿瘤生长。
    WNY0824
  • HY-161779
    PLX-3618

    		Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer
    PLX-3618 是一种单价直接降解剂，可降解 BRD4，DC50 为 12.2 nM。PLX-3618 通过募集 E3 连接酶底物受体 DCAF11 来促进 BRD4 的多泛素化和随后的蛋白酶体降解。PLX-3618 可抑制各种癌细胞的增殖，诱导 AML 细胞凋亡 (apoptosis)。PLX-3618 在小鼠模型中表现出针对 AML 的抗肿瘤活性。
    PLX-3618
  • HY-161494
    XYD190

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    XYD190 (Compound 14g) 是口服有效的 BP/p300 降解剂。XYD190 抑制 CBP/p300 溴结构域，IC50 为 483.7 nM。XYD190 对急性髓系白血病具有抗肿瘤活性(Structure: Pink, CBP/p300 ligand 4 (HY-161495); Blue, E3 ligase ligand (HY-14658); Black: linker (HY-161496))。
    XYD190
  • HY-161498
    XYD198

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    XYD198 (Compound 14h) 是口服有效的 CBP/p300 降解剂。XYD198 抑制 CBP/p300 溴结构域，IC50 为 213.5 nM。XYD198 对急性髓系白血病具有抗肿瘤活性。(Structure: Pink, CBP/p300 ligand 4 (HY-161495); Blue, E3 ligase ligand (HY-14658); Black: linker (HY-161499))
    XYD198
  • HY-161495
    CBP/p300 ligand 4

    		Ligands for Target Protein for PROTAC Epigenetic Reader Domain Cancer
    CBP/p300 ligand 4 (Compound 4) 是口服有效的 CBP/p300 溴域抑制剂，IC50 为 91.4 nM。CBP/p300 ligand 4 是 PROTAC XYD190 (HY-161495) 的靶蛋白配体。
    CBP/p300 ligand 4
  • HY-161496
    Boc-NHCH2-Ph-Py-NH2

    		PROTAC Linkers Cancer
    Boc-NHCH2-Ph-Py-NH2 是 PROTAC XYD190 (HY-161494) 的连接子。
    Boc-NHCH2-Ph-Py-NH2
  • HY-161497
    Thalidomide-benzylamine-Py-NH2

    		E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    Thalidomide-benzylamine-Py-NH2 是 E3 连接酶配体和连接子的偶联物，由 Thalidomide (HY-14658) 和连接子 Boc-NHCH2-Ph-Py-NH2 (HY-161496) 组成。Thalidomide-benzylamine-Py-NH2 用于合成 PROTAC XYD190 (HY-161494)。
    Thalidomide-benzylamine-Py-NH2
  • HY-161499
    Boc-NHCH2-Ph-pyrimidine-NH2

    		PROTAC Linkers Cancer
    Boc-NHCH2-Ph-pyrimidine-NH2 是 PROTAC XYD198 (HY-161498) 的连接子。
    Boc-NHCH2-Ph-pyrimidine-NH2
  • HY-161500
    Thalidomide-NHCH2-Ph-pyrimidine-NH2

    		E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    Thalidomide-NHCH2-Ph-pyrimidine-NH2 是 E3 连接酶配体和连接子的偶联物，由 Thalidomide (HY-14658) 和连接子Boc-NHCH2-Ph-pyrimidine-NH2 (HY-161499) 组成。Thalidomide-NHCH2-Ph-pyrimidine-NH2 用于合成 PROTAC XYD198 (HY-161498)。
    Thalidomide-NHCH2-Ph-pyrimidine-NH2
  • HY-161409
    SC912

    		Androgen Receptor Apoptosis Cancer
    :SC912 是一种AR-V7(IC50 = 0.36 μM) 抑制剂，拥有安全性，高效性和选择性，直接和 AR-FL 和 AR-V7 蛋白结合，抑制了核定位和染色质结合能力。通过抑制增殖，诱导细胞周期停止和凋亡来发挥抗癌活性。
    SC912
  • HY-161769
    HL435

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer
    HL435 是一种异双功能分子，通过与 JQ1 连接来降解 BRD4，在 MDA-MB-231 和 MCF-7 细胞中的 DC50 分别为 11.9 nM 和 21.9 nM。HL435 抑制 MDA-MB-231、MCF-7、22Rv1 和 A549 的增殖，阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。HL435 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein JQ-1 (HY-78695); Black: linker (HY-W004640); blue: ligand for E3 ligase HL389 (HY-161770))
    HL435
  • HY-161770
    HL389

    		Ligands for E3 Ligase Cancer
    HL389 可以抑制癌细胞 MDA-MB-231 和 MCF-7 的增殖，IC50 分别为 11.39 μM 和 9.66 μM。HL389 可用作 E3 连接酶的配体，用于合成 PROTAC Degrader HL435 (HY-161769)。
    HL389
  • HY-161773
    HL389-NHC2-PEG3-C2NH

    		E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    HL389-NHC2-PEG3-C2NH 可以抑制癌细胞 MDA-MB-231 and MCF-7 增殖，IC50 为 11.39 μM 和 9.66 μM。HL389-NHC2-PEG3-C2NH 可用作 E3 连接酶配体和连接子的偶合物，用于合成 PROTAC 降解剂 HL435 (HY-161769)。
    HL389-NHC2-PEG3-C2NH

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