2. Vitamin D Related/Nuclear Receptor Apoptosis
  3. Androgen Receptor Apoptosis
  4. SC912

:SC912 是一种AR-V7(IC50 = 0.36 μM) 抑制剂，拥有安全性，高效性和选择性，直接和 AR-FL 和 AR-V7 蛋白结合，抑制了核定位和染色质结合能力。通过抑制增殖，诱导细胞周期停止和凋亡来发挥抗癌活性。

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SC912 Chemical Structure

SC912 Chemical Structure

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2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ￥1800
In-stock
10 mg ￥2800
In-stock
25 mg ￥5800
In-stock
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SC912 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

SC912 is an AR-V7 inhibitor (IC50 = 0.36 μM). SC912 possesses safety, potency and selectivity. SC912 binds directly to AR-FL and AR-V7 proteins, inhibites nuclear localization and chromatin binding capabilities. SC912 exerts anticancer activity through inhibition of proliferation, induction of cell cycle arrest and apoptosis[1].

体外研究
(In Vitro)

SC912 (0.1-10 μM; 24h) 在 PC3 细胞中有效抑制了 AR 激活，对 GR 和 PR 没有抑制作用 (AR IC50 = 0.57 μM)[1]。
SC912 (0.03-100 μM; 1h) 对删除 AR-NTD (氨基酸 507-531) 的 293 T 细胞，与 AR-FL 和 AR-V7 的结合减弱。氨基酸 507-53 1对于对其对抗性活动至关重要[1]。
SC912 (2 μM; 24 h） 在 LNCaP95 细胞模型中，强烈抑制了由 AR-V7 唯一调控的 AR 调控基因 (PSA, FKBP5, TMPRSS2) 的转录，表明有效抑制了 AR-V 7介导的转录活性[1]。
SC912 (1 μM; 0-24 h）在 LNCaP, VCaP 和 22Rv1 细胞中，引起 G1 期阻滞，引起细胞凋亡[1]。
SC912 (3 μM; 5 h） 处理后在 LNCaP 和 LNCaP-AR-V7 细胞中显著减少了 AR-FL 和 AR-V7 的核内积聚，这表明能够有效阻断 AR-V7 的核定位。显著降低了 AR 蛋白与染色质的结合[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

SC912 相关抗体:

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: LNCaP, VCaP, 22Rv1cell, PC3
Concentration: 1 μM
Incubation Time: 24 h
Result: SC912 led to significant PARP cleavage in LNCaP, VCaP, and 22Rv1 cells, indicating effective induction of apoptosis. Flow cytometry analysis showed an increase in the percentage of apoptotic cells in LNCaP, VCaP, and 22Rv1 cell lines with SC912. This further supported the finding that SC912 induces apoptosis effectively in AR-positive cells.

Real Time qPCR[1]

Cell Line: LNCaP, VCaP, 22Rv1
Concentration: 0, 0.1, 0.3, 1, 3 μM
Incubation Time: 24 h
Result: SC912-dependent dose (0.33 μM) impaired the transcription of AR-regulated genes (PSA, FKBP5 and TMPRSS2) in these prostate cancer cell lines.This indicates effective inhibition of AR signaling by SC912. The inhibition of gene expression was dose-dependent.

Cell Cycle Analysis[1]

Cell Line: LNCaP, VCaP, 22Rv1cell, PC3
Concentration: 3 μM
Incubation Time: 48 h
Result: Induced a significant G1/S phase arrest in the treated cells. This effect was dose-dependent, with higher concentrations of SC912 leading to a more pronounced accumulation of cells in the G1 phase, suggesting a blockade in the transition from G1 to S phase.
体内研究
(In Vivo)

SC912 (60 mg/kg; i.p.; 一周五次持续三周) 能有效抑制 VCaP 肿瘤的生长。小鼠的体重没有明显减轻，表明给药剂量具有良好的耐受性[1]。
SC912 (90 mg/kg; i.p.; 一周五次持续三周) 即使高度去势抵抗的 22Rv1 模型中，也能减轻肿瘤生长[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: NOD-SCID mice implanted with VCaP cells [1]
Dosage: 60 mg/kg, five times a week for 3 weeks
Administration: i.p.
Result: SC912 was found to effectively repress tumor growth in the xenograft models. This was evidenced by a marked reduction in tumor size in mice treated with SC912 compared to those treated with vehicle controls. The serum levels of human PSA, a marker of AR activity, were considerably lower , indicating effective inhibition of AR signaling.
Animal Model: mice implanted with 22Rv1 cells [1]
Dosage: 90 mg/kg, five times a week for 3 weeks
Administration: i.p.
Result: SC912 markedly mitigated tumor progression in this highly castration-resistant 22Rv1 model. The growth rate of tumors was significantly reduced in the SC912-treated group compared to the vehicle-treated controls. Reduction in tumor size was associated with a significant decrease in AR-driven gene expression within the tumors, highlighting SC912’s capability to interrupt AR-V7-mediated signaling pathways even under high AR-V7 expressing conditions.
分子量

493.27

Formula

C22H13Cl2F3N4O2
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (202.73 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0273 mL 10.1364 mL 20.2729 mL
5 mM 0.4055 mL 2.0273 mL 4.0546 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.07 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

SC912 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0273 mL 10.1364 mL 20.2729 mL 50.6822 mL
5 mM 0.4055 mL 2.0273 mL 4.0546 mL 10.1364 mL
10 mM 0.2027 mL 1.0136 mL 2.0273 mL 5.0682 mL
15 mM 0.1352 mL 0.6758 mL 1.3515 mL 3.3788 mL
20 mM 0.1014 mL 0.5068 mL 1.0136 mL 2.5341 mL
25 mM 0.0811 mL 0.4055 mL 0.8109 mL 2.0273 mL
30 mM 0.0676 mL 0.3379 mL 0.6758 mL 1.6894 mL
40 mM 0.0507 mL 0.2534 mL 0.5068 mL 1.2671 mL
50 mM 0.0405 mL 0.2027 mL 0.4055 mL 1.0136 mL
60 mM 0.0338 mL 0.1689 mL 0.3379 mL 0.8447 mL
80 mM 0.0253 mL 0.1267 mL 0.2534 mL 0.6335 mL
100 mM 0.0203 mL 0.1014 mL 0.2027 mL 0.5068 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

SC912SC 912SC-912Androgen ReceptorApoptosisAR-NTDcell cyclecastration-resistant prostate cancer(CRPC) cellLNCaP95 NOD-SCID miceInhibitorinhibitorinhibit

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SC912
目录号：
HY-161409
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