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PSMA Inhibitor

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抑制剂 & 激动剂

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生化试剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-P5292A
    HYNIC-iPSMA TFA

    		PSMA Cancer
    HYNIC-iPSMA TFA 是一种用于肿瘤分子影像学的配体。 HYNIC-iPSMA TFA 由 2 个组成部分组成：HYNIC (6-hydrazinonicotinamide) 和 iPSMA (Inhibitor of Prostate-Specific Membrane Antigen)。HYNIC 是一种用于将放射性同位素连接到靶向分子上的化合物。iPSMA 是一种特异性抑制剂，用于抑制前列腺特异性膜抗原 (PSMA)。68Ga 标记的 iPSMA 已用于通过 PET 成像检测前列腺癌。而进一步形成的 99mTc-EDDA/HYNIC-iPSMA TFA 具有出色的特异性和敏感性。
    HYNIC-iPSMA TFA
  • HY-148761
    PSMA I&T

    		Others Cancer
    PSMA I&T 是一种有效的前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 抑制剂。PSMA I&T 可用于前列腺癌 (PCa) 的 SPECT/CT 显像和放射性核素研究。
    PSMA I&T
  • HY-114256
    EC1169

    		PSMA Cancer
    EC1169 是一种特定的 PSMA 配体，可抑制 PSMA 阳性细胞的生长。
    EC1169
  • HY-P5292
    HYNIC-iPSMA

    		PSMA Cancer
    HYNIC-iPSMA 是一种用于肿瘤分子影像学的配体。 HYNIC-iPSMA 由 2 个组成部分组成：HYNIC (6-hydrazinonicotinamide) 和 iPSMA (Inhibitor of Prostate-Specific Membrane Antigen)。HYNIC 是一种用于将放射性同位素连接到靶向分子上的化合物。iPSMA 是一种特异性抑制剂，用于抑制前列腺特异性膜抗原 (PSMA)。68Ga 标记的 iPSMA 已用于通过 PET 成像检测前列腺癌。而进一步形成的 99mTc-EDDA/HYNIC-iPSMA 具有出色的特异性和敏感性。
    HYNIC-iPSMA
  • HY-149297
    PSMA-IN-1

    		PSMA Cancer
    PSMA-IN-1 (compound 23) 是 PSMA 的抑制剂，其 Ki 值为 2.49 nM。PSMA-IN-1 在 PSMA+ 荷瘤模型中以高选择性和特异性抑制肿瘤生长。PSMA-IN-1 也是一种用作肿瘤示踪的 NIR (λEX: 620 nm; λEM: 670 nm) 染料。PSMA-IN-1 可用于研究前列腺癌。
    PSMA-IN-1
  • HY-158119A
    PSMA-trillium

    		PSMA Cancer
    PSMA-trillium 是一种 PSMA 靶向化合物，由 PSMA 靶向分子（PSMA 结合剂）、Macropa 螯合分子和调节药代动力学的基团（PK 调节剂）组成。PSMA-trillium 是 Actinium-225-PSMA-Trillium (BAY 3563254) 的非放射性形式，具有改进的 PSMA 靶向和药代动力学特性。PSMA-trillium 可以通过 Macropa 螯合分子或放射性同位素 225Actinium 与 Ac 结合。Actinium-225-PSMA-Trillium 是转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 的强效抑制剂。
    PSMA-trillium
  • HY-149869
    PSMA-IN-3

    		PSMA Cancer
    PSMA-IN-3 (compound 17) 是一种新型的高亲和力 PSMA 抑制剂，其IC50 值为 13 nM。PSMA-IN-3 可用于开发一种 18F 标记的放射性配体，用于前列腺癌 PSMA 的 PET 成像。
    PSMA-IN-3
  • HY-149298
    PSMA-IN-2

    		PSMA Cancer
    PSMA-IN-2 是 PSMA 的抑制剂，其 Ki 值为 1.07 nM。PSMA-IN-2 PSMA-IN-2显示出良好的in vivo近红外成像 (λEM = 1088 nm, λex = 808 nm)，可用于PSMA阳性肿瘤小鼠的近红外II成像引导的肿瘤切除手术。
    PSMA-IN-2
  • HY-163196
    PSMA-IN-4

    		PSMA Others
    PSMA-IN-4 (compound 9) 是一种有效的 PSMA 抑制剂，IC50 值为 1.2 μM。
    PSMA-IN-4
  • HY-158266
    DOTA-PSMA-EB-01

    LNC1003

    		 Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) PSMA Cancer
    DOTA-PSMA-EB-01 (Compound LNC1003) 是一种 PSMA 的特异性抑制剂 (IC50= 10.77 nM)。DOTA-PSMA-EB-01 提高了肿瘤对 177Lu 的摄取和滞留时间。
    DOTA-PSMA-EB-01
  • HY-117410
    Vipivotide tetraxetan
    5 篇以上引用文献

    PSMA-617

    		 Drug-Linker Conjugates for ADC Cancer
    Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) 是前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 的强有效抑制剂，其 Ki 值为 0.37 nM。Vipivotide tetraxetan (PSMA-617)由三种成分组成:药效基团Glutamate-urea-Lysine，螯合剂DOTA（能够结合68Ga或177Lu），以及连接这两个实体的linker。Glutamate-urea-Lysine 可以与前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 选择性结合。
    Vipivotide tetraxetan
  • HY-123733
    MIP-1095

    RPS-001

    		 PSMA Others Cancer
    MIP-1095 强效抑制 PSMA 的谷氨酸羧肽酶活性 (Ki =0.24 nM)。
    MIP-1095
  • HY-139840
    GCPII-IN-1

    		Carboxypeptidase Cancer
    GCPII-IN-1 是一种谷氨酸羧肽酶 II (GCPII; PSMA) 抑制剂支架，Ki 为 44.3 nM。
    GCPII-IN-1
  • HY-139840A
    GCPII-IN-1 TFA

    		Carboxypeptidase Cancer
    GCPII-IN-1 TFA 是一种谷氨酸羧肽酶 II (GCPII; PSMA) 抑制剂支架，Ki 为 44.3 nM。
    GCPII-IN-1 TFA
  • HY-103345
    2-MPPA

    GPI-5693

    		 Carboxypeptidase Neurological Disease Cancer
    2-MPPA (GPI-5693) 是一种具有口服活性的、选择性的谷氨酸羧肽酶 II (GCP II; PSMA) 抑制剂，IC50 值为 90 nM。
    2-MPPA
  • HY-16215
    Mipsagargin

    G-202

    		 Drug-Linker Conjugates for ADC Cancer
    Mipsagargin (G-202) 是一种基于毒胡萝卜素的新型靶向前体，由前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 特异性肽与强效肌浆/内质网钙腺苷三磷酸酶 (SERCA) 泵抑制剂毒胡萝卜素 (HY-13433) 的类似物偶联而成。Mipsagargin 可以被 PSMA 介导的惰性掩蔽肽裂解激活。Mipsagargin 具有用于难治性、晚期或转移性实体瘤研究的潜力。
    Mipsagargin
  • HY-147287
    Glu-urea-Glu-NHS ester

    		PSMA Cancer
    Glu-urea-Glu-NHS ester (compound 21) 是一种具有活性的 NHS Glu-urea-Glu，可作为与前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 抑制剂结合的药效团。
    Glu-urea-Glu-NHS ester
  • HY-W054292
    tert-Butyl-DCL

    		PSMA Cancer
    tert-Butyl-DCL 是合成特定 PSMA 抑制剂的起始物质。
    tert-Butyl-DCL
  • HY-123733A
    MIP-1095 TFA

    RPS-001 TFA

    		 PSMA Cancer
    MIP-1095 (RPS-001) TFA 是 PSMA 的有效抑制剂，具有良好生物分布率，可高效靶向肿瘤病灶。MIP-1095 TFA 在应用中会以同位素标记 (131I 标记) 的方式，作为影像探针，指示肿瘤进展。而 131I-MIP-1095 在小鼠中表现出较高的肾脏摄取率。
    MIP-1095 TFA
  • HY-121659
    DCFBC

    		Others Cancer
    DCFBC是一种前列腺特异性膜抗原（PSMA）抑制剂，用于小型动物正电子发射断层扫描（PET）成像。通过将氟-18标记的苯基溴化物与前体（S）-2-[3-[（R）-1-羧基-2-硫醇乙基]尿素]-戊二酸在氨饱和的甲醇中于60°C下反应10分钟，然后通过C-18反相高效液相色谱法纯化得到[18F]DCFBC。在严重联合免疫缺陷小鼠中，[18F]DCFBC通过尾静脉注射，用于体外生物分布或成像。体外生物分布研究中，小鼠在注射后5、15、30、60和120分钟时被处死，收集肿瘤、血液和主要器官，称重并计数放射性活性。成像使用GE eXploreVista小型动物PET扫描仪，收集12个连续的10分钟帧。结果显示[18F]DCFBC的放射化学产率平均为16±6%（n=8）从4-[18F]氟苯基溴化物。特定放射活性范围从13到133GBq/Amol（350-3600居里/毫摩尔），平均为52GBq/Amol（1392居里/毫摩尔；n=6）。生物分布和成像研究显示[18F]DCFBC在PIP肿瘤中摄取高，而在FLU肿瘤中几乎无摄取。在肾脏和膀胱中 also saw high radiopharmaceutical uptake; however, radioactivity washout from these organs was faster than from the PIP tumors. 注射后60分钟达到最大PIP肿瘤摄取量，为8.16±2.55%注射剂量/克，注射后120分钟降低至4.69±0.89。PIP肿瘤与肌肉比值在注射后120分钟为20。基于小鼠生物分布，剂量限制器官是肾脏（预计人体吸收剂量：0.05 mGy/MBq; 0.2拉德/毫居里）。结论：[18F]DCFBC在小鼠中特异性地定位在表达PSMA+的肿瘤上，适用于小型动物PET成像。这种放射性试剂是进一步研究前列腺癌PET成像的有吸引力的候选者。
    DCFBC

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