2. Signaling Pathways
  3. Immunology/Inflammation
  4. PSMA

PSMA (前列腺特异性膜抗原)

Prostate-specific membrane antigen

PSMA 是一种跨膜蛋白，通过其跨膜区锚定在细胞膜上，主要在前列腺上皮细胞中表达，但也存在于其他组织中。PSMA 具有谷氨酸偏好性的羧肽酶活性，可水解多聚谷氨酰化叶酸以释放叶酸单体。PSMA 在细胞表面介导内吞作用。PSMA 在癌细胞中作为血管生成标志物。PSMA 可作为前列腺癌的诊断标志物，并用于检测肿瘤的侵袭和转移能力[1]。

PSMA is a transmembrane protein that anchores to the cell membrane through its transmembrane region and is mainly expressed in prostate epithelial cells but also exists in other tissues. PSMA exhibits glutamate-preferring carboxypeptidase activity that hydrolyzes polyglutamylated folic acid to release folic acid monomers. PSMA mediates the endocytosis on the cell surface. PSMA acts as an angiogenesis marker in cancer cells. PSMA can be used as a diagnostic marker for prostate cancer, and for detection of invasiveness and metastatic ability of the tumor[1].

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-P99239
    Rosopatamab

    罗索帕妥单抗

    		99.50%
    Rosopatamab (HuJ591) 是一种人源化抗 PSMA 的 IgG1 单克隆抗体，可用于癌症，尤其是前列腺癌的研究。Rosopatamab 可通过双功能螯合剂 DOTA-NHS 酯与低能 β 发射放射性同位素 lutetium-177 (177Lu) 连接，得到高效靶向恶性前列腺细胞的放射免疫缀合物。
    Rosopatamab
  • HY-125399
    PSMA-11 99.74%
    PSMA-11 是一种靶向前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 的小分子配体，具有抑制 PSMA 活性的能力。PSMA-11 可用于合成 68Ga-PSMA-11，一种正电子发射断层扫描 (PET) 示踪剂，可用于晚期前列腺癌的显像。
    PSMA-11
  • HY-148761
    PSMA I&T 99.67%
    PSMA I&T 是一种有效的前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 抑制剂。PSMA I&T 可用于三阴性乳腺癌和前列腺癌 (PCa) 的 SPECT/CT 显像和放射性核素研究。
    PSMA I&T
  • HY-100199
    HUHS015 99.85%
    HUHS015 是一种高效的 PCA-1/ALKBH3 抑制剂，对 PCA-1 作用的 IC50 值为 0.67 μM。
    HUHS015
  • HY-W054292
    tert-Butyl-DCL Inhibitor ≥98.0%
    tert-Butyl-DCL 是一种小分子 PSMAM 抑制剂，具有抗癌活性，对前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 具有特异性。tert-Butyl-DCL 还是一种有效的生物成像剂，具有高选择性和亲和力，可以针对并突出肿瘤细胞表面特定受体。
    tert-Butyl-DCL
  • HY-P10781
    PSMA-D5 Modulator
    PSMA-D5 对 PSMA 有结合亲和力，Ki 为 0.21 nM，在进行放射性标记后可用于 PSMA 示踪。PSMA-D5 ([68Ga] 标记) 含有 DOTA 螯合剂，允许 177Lu 和 225Ac 等治疗性放射性核素方便地标记。PSMA-D5 ([68Ga] 标记) 显示出卓越的药代动力学特性，在 22Rv1 肿瘤中表现出显著的肿瘤摄取率。PSMA-D5 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
    PSMA-D5
  • HY-169336
    CQ-16
    CQ-16 是一种具有口服活性的，靶向前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 的小分子药物偶联物 (SMDC)。CQ-16 在 PSMA 阳性和 PSMA 阴性前列腺细胞间表现出高度选择性的抗增殖活性。此外，CQ-16 还具有 PARP 抑制活性 (IC50=1 nM)。(Pink: PSMA Ligand (HY-139840); Black: Linker (HY-W037980); Blue: PARP Inhibitor (HY-10162))
    CQ-16
  • HY-P10744
    BQ7859
    BQ7859 是一种靶向 PSMA 的 含有 NOTA 螯合剂的探针，具有出色的成像性能。BQ7859 可标记多种放射性核素，如 68Ga、18F、55Co 和 111In。在小鼠前列腺癌异种移植模型中，BQ7859 (标记 111In) 通过以 PSMA 依赖的方式在肿瘤区域高效积累，并可呈现高对比度的肿瘤成像效果。BQ7859 有望用于前列腺癌的影像领域研究，特别是正电子发射断层扫描 (PET) 和单光子发射计算机断层扫描 (SPECT) 的研究。BQ7859 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
    BQ7859
  • HY-148152A
    PSMA I&S TFA 98.15%
    PSMA I&S (TFA) 是 99mtc 标记的 PSMA 靶向配体的前体。
    PSMA I&S TFA
  • HY-153550
    PSMA-1007 99.79%
    PSMA-1007 是一种列腺特异性膜抗原 (PSMA) 配体。18F 标记的 PSMA-1007 可作为 PET 示踪剂，用于前列腺癌成像。PSMA-1007 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
    PSMA-1007
  • HY-P9992
    Pelgifatamab

    柯立派妥单抗

    		Inhibitor 99.18%
    Pelgifatamab (BAY-2315497) 是一种前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 抗体。Pelgifatamab 可与 225Ac 的结合部分共价连接，用于转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 研究。
    Pelgifatamab
  • HY-103591
    DUPA(OtBu)-OH ≥98.0%
    DUPA(OtBu)-OH 是一种 DUPA 前体。DUPA 用作传递 Docetaxel (DTX) 的靶向基序，可用于研究表达前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 的前列腺肿瘤。
    DUPA(OtBu)-OH
  • HY-158123
    PSMA binder-1 98.33%
    PSMA binder-1 是 PSMA 的配体，可用于合成 Ac-PSMA-trillium。Ac-PSMA-trillium 是适合的 PSMA 靶向化合物，具有改善的 PSMA 结合特性和药代动力学特性。PSMA 配体经过不同放射性同位素修饰后，具有不同生物学应用。如用 111In 标记后，可作为 DOTA 螯合剂和显像剂。或者用 225Ac 标记后 (得到 Actinium-225-PSMA-Trillium (BAY 3563254))，具有放射性杀伤效果；可作为 Macropa 螯合剂，用于靶向放射性核素疗法（TRT），对转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）有强抑制作用。
    PSMA binder-1
  • HY-P10055A
    PSMA targeting peptide TFA 99.09%
    PSMA targeting peptide TFA (PSMA-1 TFA) 是一种 PSMA 靶向肽 (GRFLTGGTGRLLRIS)，可用于靶向递送 PCa 细胞中的葡萄糖调节蛋白沉默 siRNA。
    PSMA targeting peptide TFA
  • HY-160893
    PSMA-azide Ligand 99.43%
    PSMA-azide 是一种前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 配体。PSMA-azide 可抑制 PSMA 依赖性 NAAG（N-乙酰天冬氨酰谷氨酸）水解，IC50 为 9 nM，Ki 为 1 nM。PSMA-azide 含有叠氮基 (Azide)，可与含有炔基的分子发生铜催化叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    PSMA-azide
  • HY-P5292A
    HYNIC-iPSMA TFA 99.28%
    HYNIC-iPSMA TFA 是一种用于肿瘤分子影像学的配体。 HYNIC-iPSMA TFA 由 2 个组成部分组成：HYNIC (6-hydrazinonicotinamide) 和 iPSMA (Inhibitor of Prostate-Specific Membrane Antigen)。HYNIC 是一种用于将放射性同位素连接到靶向分子上的化合物。iPSMA 是一种特异性抑制剂，用于抑制前列腺特异性膜抗原 (PSMA)。68Ga 标记的 iPSMA 已用于通过 PET 成像检测前列腺癌。而进一步形成的 99mTc-EDDA/HYNIC-iPSMA TFA 具有出色的特异性和敏感性。HYNIC-iPSMA TFA 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
    HYNIC-iPSMA TFA
  • HY-117756
    Piflufolastat 99.10%
    Piflufolastat (DCFPYL) 可用于制备 piflufolastat F 18 (DCFPyL F-18)。Piflufolastat F-18 (DCFPyL F-18) 是一种 18F 标记的诊断显像剂。Piflufolastat F-18 可用于靶向前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 的正电子发射断层扫描 (PET)。
    Piflufolastat
  • HY-147287
    Glu-urea-Glu-NHS ester
    Glu-urea-Glu-NHS ester (compound 21) 是一种具有活性的 NHS Glu-urea-Glu，可作为与前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 抑制剂结合的药效团。
    Glu-urea-Glu-NHS ester
  • HY-P5290
    HYNIC-PSMA 99.81%
    HYNIC-PSMA 是一种用于肿瘤分子影像学的配体。HYNIC-PSMA 由两个组成部分组成：HYNIC（6-hydrazinonicotinamide）和PSMA（Prostate-Specific Membrane Antigen）。HYNIC 是一种用于将放射性同位素连接到靶向分子上的化合物，例如 188Re-HYNIC-PSMA。而 PSMA 则是一种特异性表达在前列腺癌细胞表面的膜抗原。HYNIC-PSMA 可用于前列腺癌的研究。HYNIC-PSMA 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
    HYNIC-PSMA
  • HY-158125
    PSMA binder-2
    PSMA binder-2 是 PSMA 的配体，可用于合成 Ac-PSMA-trillium。Ac-PSMA-trillium 是适合的 PSMA 靶向化合物，具有改善的 PSMA 结合特性和药代动力学特性。PSMA 配体经过不同放射性同位素修饰后，具有不同生物学应用。如用 111In 标记后，可作为 DOTA 螯合剂和显像剂。或者用 225Ac 标记后作为 Macropa 螯合剂，用于靶向放射性核素疗法（TRT），用于转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）的研究。
    PSMA binder-2
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