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Staphylococcus aureus gyrase

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  • HY-168511

    DNA/RNA Synthesis Bacterial Infection
    DNA Gyrase-IN-13 (compound 1b) 是一种 DNA Gyrase 抑制剂。DNA Gyrase-IN-13 具有抑制细菌的活性。DNA Gyrase-IN-13 对 Staphylococcus aureus DNA gyraseIC50 值为 1.81 μM。
    DNA Gyrase-IN-13
  • HY-14780

    NXL 101

    Antibiotic Topoisomerase DNA/RNA Synthesis Bacterial Infection
    Viquidacin (NXL 101) 是一种对拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV) 和 DNA 旋转酶 (DNA gyrase) 具有抑制活性的抗生素。Viquidacin 对革兰氏阳性细菌的抗菌活性,通过在微摩尔水平上抑制 Staphylococcus aureusEscherichia coli 菌株的超螺旋、脱链和松弛。Viquidacin 抑制 Staphylococcus aureus 野生型和突变体,MIC 为 2-128 mg/L。
    Viquidacin
  • HY-161788

    DNA/RNA Synthesis Bacterial Infection
    DNA Gyrase-IN-11 (Compound 23Be) 是蛋白质合成 (IC50 为 0.74 μM) 和 DNA 复制的抑制剂。DNA Gyrase-IN-11 抑制 DNA 旋转酶 (DNA Gyrase),而 DNA 旋转酶可抑制大肠杆菌 E. coli DNA 超螺旋,IC50 为 11.9 μM。DNA Gyrase-IN-11 具有抗菌活性,可抑制 Streptococcus pneumoniaeStreptococcus pyogenesHaemophilus influenzaeStaphylococcus aureusMIC 为 0.008-0.25 μg/mL。
    DNA Gyrase-IN-11
  • HY-163104

    Bacterial Infection
    Antibacterial agent 169 (Compound 28) 是一种吡咯酰胺型 GyrB/ParE 抑制剂,具有抗菌活性。Antibacterial agent 169 对 Staphylococcus aureusGyrase 和 Topo IV 具有抑制作用,IC50 值分别为 49 nmol/L和 1.513 μmol/L。
    Antibacterial agent 169
  • HY-161937

    Topoisomerase Bacterial Infection
    Antibacterial agent 236 (Compound 4l) 是口服有效的 DNA 旋转酶 (DNA gyrase) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV) 的抑制剂 (Staphylococcus aureus 中的 IC50 为 3.2 和 300 nM),具有广谱抗菌活性。Antibacterial agent 236 在小鼠体内表现出良好的药代动力学特性。
    Antibacterial agent 236
  • HY-116926

    Antibiotic Bacterial DNA/RNA Synthesis Topoisomerase Apoptosis Infection Cancer
    Deoxynybomycin 是一种抗生素,可从 Streptomyces 中分离得到,对 Staphylococcus aureus 具有抗菌活性。Deoxynybomycin 是 DNA 旋转酶 (DNA gyrase) 和拓扑异构酶 I (Topoisomerase I) 的抑制剂。Deoxynybomycin 诱导 p21/WAF1 的表达,对癌细胞细胞 Saos-2,TMK-1 和 THP-1 表现出细胞毒性,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Deoxynybomycin
  • HY-125424

    Bacterial Inflammation/Immunology
    AM8191 是一种口服活性杀菌剂,选择性抑制 DNA 合成和金黄色葡萄球菌旋转酶 (IC50=1.02 μM) 和拓扑 IV (IC50=10.4 μM)。AM8191 抑制金黄色葡萄球菌 MSSA (IC50=0.02 μg/mL) 和 MRSA (IC50=0.06 μg/mL)。
    AM8191 hydrochloride
  • HY-115990

    Topoisomerase Bacterial Infection
    Topoisomerase IV inhibitor 2 (compound 7d) 是一种有效的 DNA 拓扑异构酶 IV (TOPO IV) 抑制剂,对 TOPO IV 和 DNA 促旋酶的 IC50 分别为 0.23 μM 和 0.43 μM。Topoisomerase IV inhibitor 2 具有抗菌活性,对金黄色葡萄球菌 Nerman 菌株 (Staphylococcus aureus Newman) 和 大肠杆菌 ATCC8739 的 MIC 分别为 0.972 μM 和 0.608 μM。
    Topoisomerase IV inhibitor 1
  • HY-115991

    Topoisomerase Bacterial Infection
    Topoisomerase IV inhibitor 2 (compound 5d) 是一种有效的 DNA 拓扑异构酶 IV (TOPO IV) 抑制剂,对 TOPO IV 和 DNA 促旋酶的 IC50 分别为 0.35 μM 和 0.55 μM。Topoisomerase IV inhibitor 2 具有抗菌活性,对金黄色葡萄球菌 Nerman 菌株 (Staphylococcus aureus Newman) 和 大肠杆菌 (Escherichia coli) ATCC8739 的 MIC 分别为 1.985 μM 和 0.744 μM。
    Topoisomerase IV inhibitor 2
  • HY-149534

    DNA/RNA Synthesis Bacterial Infection
    DNA Gyrase-IN-9 (compound 4j) 是一种抗细菌剂,靶向 DNA 旋转酶。抑制革兰氏菌的 MIC 为 0.5-2 μg/mL,杀灭革兰氏菌的 MBC 为 2-8 μg/mL。DNA Gyrase-IN-9 抑制金黄色葡萄球菌中的 DNA 旋转酶,IC50=6.29 μg/mL。
    DNA Gyrase-IN-9
  • HY-147948

    DNA/RNA Synthesis Bacterial Infection
    DNA Gyrase-IN-4 (compound 8p) 是一种有效的 DNA 促旋酶抑制剂,其 IC50 为 0.13 μM。DNA Gyrase-IN-4 对金黄色葡萄球菌、单核增生李斯特菌、沙门氏菌和大肠杆菌表现出较好的抗菌活性,MIC 值分别为 0.05、0.05、0.05 和 8 μg/mL。
    DNA Gyrase-IN-4
  • HY-156014

    DNA/RNA Synthesis Infection
    qsl-304 是一种 DNA 旋转酶 B 抑制剂。qsl-304 是一种抗菌剂,对 金黄色葡萄球菌 sa-P2003 的 IC50 为 31.23 mg/mL。
    qsl-304
  • HY-146403

    Bacterial Infection
    Antibacterial agent 98 (compound g37) 是一种有效的口服活性抗菌剂。Antibacterial agent 98 抑制 Gyrase B 的 ATP 酶活性并削弱 金黄色葡萄球菌 (S. aureus ) 的DNA 超螺旋。Antibacterial agent 98 具有抗菌活性,并且不会诱导 MRSA (耐甲氧西林 金黄色葡萄球菌 (S. aureus)) 的耐药性发展。
    Antibacterial agent 98

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