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TRAP1 Inhibitor

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抑制剂 & 激动剂

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点击化学

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-10942
    VER-82576
    5 篇文献验证

    NVP-BEP800

    		 HSP Cancer
    VER-82576 (NVP-BEP800) 是一种有效的，可口服的，选择性的 Hsp90 抑制剂，对 Hsp90β 的 IC50 值为 58 nM；VER-82576 同时可较弱地抑制 Grp94 和 Trap-1 的活性，IC50 值分别为 4.1 和 5.5 μM。
    VER-82576
  • HY-117395
    PU-H54

    		HSP Cancer
    PU-H54 是一种 Grp94 选择性抑制剂，可用于乳腺癌的研究。Hsp90 伴侣家族包含 Hsp90α、Hsp90β、Grp94 和 Trap-1 中，在恶性肿瘤中具有重要作用。PU-H54 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    PU-H54
  • HY-147696
    SMTIN-T140

    		HSP AMPK Reactive Oxygen Species Cancer
    SMTIN-T140 (化合物 6a) 是一种有效的 TRAP1 (肿瘤坏死因子受体相关蛋白 1) 抑制剂，其 IC50 为 1.646 μM。SMTIN-T140 具有抗癌活性。SMTIN-T140 导致线粒体功能障碍，增加线粒体 ROS 生成，并激活 AMPK。在 PC3 前列腺癌细胞异种移植的小鼠模型中，SMTIN-T140 能有效抑制肿瘤生长，且体内毒性不明显。
    SMTIN-T140
  • HY-10214
    SNX-2112
    2 篇文献验证

    PF-04928473

    		 HSP Autophagy Cancer
    SNX-2112 (PF 04928473) 是一种可口服的 Hsp90 抑制剂，Kd 值为 16 nM，对 Hsp90 α 和 Hsp90β 的 IC50 值均为 30 nM；同时可诱导 Her-2 的降解, 抑制 Grp94 和 Trap-1 的活性， IC50 值分别为 10 nM，4.275 μM 和 0.862 μM。SNX-2112 (PF 04928473) 结合 Hsp90 亚型 Hsp90α, Hsp90β 和 Hsp90b1/Grp94，Kd 分别为 4 nM, 6 nM 和 484 nM。
    SNX-2112
  • HY-115781
    DN401

    Panvotinib-401; Pan-401

    		 HSP Cancer
    DN401 是一种有效的 TRAP1 抑制剂，IC50 为 79 nM。DN401 对 Hsp90 有弱抑制作用（IC50 为 698 nM）。DN401 可使线粒体 TRAP1 失活，并具有有效的抗癌活性。
    DN401
  • HY-155063
    TRAP1-IN-1

    		HSP Mitochondrial Metabolism Cancer
    TRAP1-IN-1 (compound 35) 是一种有效的、选择性的 TRAP1 抑制剂，TRAP1 是 Hsp90 的线粒体异构体。TRAP1-IN-1 对 TRAP1 选择性比 Grp94 高出 >250倍，并且它破坏 TRAP1 四聚体的稳定性，诱导 TRAP1 下游蛋白降解。TRAP1-IN-1 还抑制线粒体氧化磷酸化复合物 OXPHOS，破坏线粒体膜电位，增强糖酵解代谢。
    TRAP1-IN-1
  • HY-155064
    TRAP1-IN-2

    		HSP Metabolic Disease
    TRAP1-IN-2 (compound 36) 是 TRAP1 下游蛋白的选择性降解剂，而不影响 Hsp90 的胞质下游蛋白。TRAP1-IN-2 也抑制 OXPHOS，改变细胞糖酵解代谢。TRAP1-IN-2 破坏了 TRAP1 四聚体的稳定性，并破坏了线粒体膜电位。
    TRAP1-IN-2
  • HY-144830
    6BrCaQ

    		HSP Cancer
    6BrCaQ 是一种有效的线粒体热休克蛋白 TRAP1 抑制剂, 具有抗增殖活性。6BrCaQ 可用于合成 6BrCaQ-TPP 偶联物。
    6BrCaQ
  • HY-144831
    6BrCaQ-C10-TPP

    		HSP Cancer
    6BrCaQ-C10-TPP 是一种有效的线粒体热休克蛋白 TRAP1 抑制剂，在多种人类癌细胞中具有抗增殖活性 (IC50=0.008-0.30 μM)。6BrCaQ-C10-TPP 还可以诱导线粒体膜紊乱。
    6BrCaQ-C10-TPP

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