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alkylating derivative

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By Targets:	ADC Linker (1) Adenylate Cyclase (2) Apoptosis (3) Bacterial (1) DNA Alkylator/Crosslinker (3) DNA-PK (1) DNA/RNA Synthesis (2) Endonuclease (1) Histone Demethylase (2) Opioid Receptor (2)
By Research Areas:	Cancer (10) Infection (1) Neurological Disease (2)
Click Chemistry:	叠氮化物 (1)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-116770

PFM01 1 篇文献验证	Endonuclease	Cancer
PFM01 是 N-烷基化的 Mirin 衍生物，是 MRE11 核酸内切酶抑制剂。PFM01 可以通过非同源末端连接 (NHEJ) 和同源重组 (HR) 调节双链断裂修复 (DSBR)。

HY-16398

Pipobroman	DNA Alkylator/Crosslinker	Cancer
哌泊溴烷 Pipobroman 是哌嗪的溴化衍生物，是一种有效的烷基化剂 (alkylating agent)。Pipobroman 通过抑制 DNA 和 RNA 聚合酶或减少嘧啶核苷酸掺入 DNA 发挥其作用。Pipobroman 可用于癌症研究，包括真性红细胞增多症、骨髓增生性肿瘤、AML 等。

HY-W018326

Temozolomide acid	DNA/RNA Synthesis	Cancer
Temozolomide acid 是 Temozolomide (HY-17364) 的羧酸衍生物，具有抗癌活性。Temozolomide 是一种 DNA 烷基化剂，使 DNA 的鸟嘌呤和腺嘌呤碱基甲基化，导致 DNA 双链断裂，细胞周期阻滞，最终导致细胞死亡。Temozolomide acid 有望用于胶质母细胞瘤和脑癌的研究。

HY-120220

Piposulfan A-20968; Ancyte	Others	Cancer
哌泊舒凡 Piposulfan (Ancyte) 是一种甲基磺酸盐，哌嗪的烷基化衍生物。Piposulfan 具有潜在的抗肿瘤活性。Piposulfan可用于癌症的研究。

HY-105815

Chlornaphazine	DNA Alkylator/Crosslinker	Cancer
萘氮芥 Chlornaphazine 是一种氮芥衍生物，是一种双功能烷化剂 (alkylating agent)。Chlornaphazine 是一种抗肿瘤剂，可用于研究真性红细胞增多症和霍奇金病。

HY-16123

Canfosfamide hydrochloride	DNA Alkylator/Crosslinker	Cancer
Canfosfamide (hydrochloride) 是一种前药，经谷胱甘肽 S-转移酶 P1-1 (GSTP1-1)激活后产生抗癌烷基剂和谷胱甘肽衍生物。

HY-P3647

[DPro10] Dynorphin A (1-11), porcine	Opioid Receptor Adenylate Cyclase	Neurological Disease
[DPro10] Dynorphin A (1-11), porcine 是一种 N-烷基化衍生物，是一种有效的 κ-阿片受体激动剂，其 K_i 值为 0.13 nM。[DPro10] Dynorphin A (1-11), porcine 具有镇痛作用。

HY-P3647A

[DPro10] Dynorphin A (1-11), porcine hydrochloride	Opioid Receptor Adenylate Cyclase	Neurological Disease
[DPro10] Dynorphin A (1-11), porcine hydrochloride 是一种 N-烷基化衍生物，是一种有效的 κ-阿片受体激动剂，其 K_i 值为 0.13 nM。[DPro10] Dynorphin A (1-11), porcine hydrochloride 具有镇痛作用。

HY-N10281

Asperglaucin B	Bacterial	Infection
Asperglaucin B 是一种来自真菌 Aspergillus chevalieri SQ-8 的烷基化水杨醛衍生物，具有抗菌活性。Asperglaucin B 对两种植物病原体 Pseudomonas syringae pv actinidae (Psa) 和 *Bacillus cereus* 显示出有效的抗菌活性，MIC 值为 6.25 μM。

HY-122462

Ladirubicin PNU-159548	DNA/RNA Synthesis	Cancer
Ladirubicin (PNU-159548) 是 Daunorubicin (HY-13062A) 的衍生物。Ladirubicin 具有 DNA 插入和 DNA 烷基化特性，可抑制 DNA 复制和转录，导致 DNA 损伤，从而发挥抗肿瘤活性。Ladirubicin 具有高亲脂性，因此具有穿透血脑屏障 (BBB) 的潜力。Ladirubicin 通过抑制骨髓活性而表现出毒性。

HY-16124

Canfosfamide TLK-286; TER286	DNA-PK Apoptosis	Cancer
Canfosfamide (TLK-286) 是一种谷胱甘肽类似物前体药物，由谷胱甘肽 S-转移酶 P1-1 激活，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Canfosfamide还抑制 DNA 依赖性蛋白激酶 (DNA-PK) 的催化激酶活性。Canfosfamide 在活化后产生一种抗癌烷基化剂和谷胱甘肽衍生物。Canfosfamide 可用于恶性肿瘤的研究。

HY-136522

S2116	Histone Demethylase Apoptosis	Cancer
S2116 是 N-烷基化的反式环丙胺 (TCP) 衍生物，是一种有效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂。S2116 在超级增强子区域增加 H3K9 甲基化和相应的 H3K27 脱乙酰化。S2116 抑制 NOTCH3 和 TAL1 基因的转录，从而诱导 TCP 抵抗性急性淋巴细胞白血病 T-ALL 细胞凋亡 (apoptosis)。S2116 显着延迟异种移植小鼠中 T-ALL 细胞的生长。

HY-136523

S2157	Histone Demethylase Apoptosis	Cancer
S2157 是 N-烷基化的反式环丙胺 (TCP) 衍生物，是一种有效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂。S2157 在超级增强子区域增加 H3K9 甲基化和相应的 H3K27 脱乙酰化。S2157 抑制 NOTCH3 和 TAL1 基因的转录，从而诱导 TCP 抵抗性急性淋巴细胞白血病 T-ALL 细胞凋亡 (apoptosis)。S2157 有效地透过血脑屏障，几乎可以完全根除 T-ALL 细胞移植小鼠的中枢神经系统白血病。

HY-151738

Fmoc-Aeg(N3)-OH	ADC Linker	Others
Fmoc-Aeg(N3)-OH 是含有叠氮化物的点化学试剂。烷基化酰胺键上的氮会导致类肽结构，从而导致构象抑制，如 N-甲基化，并允许骨干衍生化。通过形成类肽衍生物改变细胞毒性，具有细菌细胞选择性和受体药理学的 Cilengitide，Piscidin 1 和 MC3，MC4 和 MC5 受体激动剂。这个构建模块可以通过分子间交联设计大环，或通过分子间环闭合稳定主链。这种化合物是构建 (定制) 肽核酸 (PNAs) 和肽类合成的潜在基石。Fmoc-Aeg(N3)-OH 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。

[DPro10] Dynorphin A (1-11), porcine	Opioid Receptor Adenylate Cyclase	Neurological Disease
[DPro10] Dynorphin A (1-11), porcine 是一种 N-烷基化衍生物，是一种有效的 κ-阿片受体激动剂，其 K_i 值为 0.13 nM。[DPro10] Dynorphin A (1-11), porcine 具有镇痛作用。

[DPro10] Dynorphin A (1-11), porcine hydrochloride	Opioid Receptor Adenylate Cyclase	Neurological Disease
[DPro10] Dynorphin A (1-11), porcine hydrochloride 是一种 N-烷基化衍生物，是一种有效的 κ-阿片受体激动剂，其 K_i 值为 0.13 nM。[DPro10] Dynorphin A (1-11), porcine hydrochloride 具有镇痛作用。

Asperglaucin B	Infection Monophenols Microorganisms Classification of Application Fields Ketones, Aldehydes, Acids Source classification Phenols Disease Research Fields	Bacterial
Asperglaucin B 是一种来自真菌 Aspergillus chevalieri SQ-8 的烷基化水杨醛衍生物，具有抗菌活性。Asperglaucin B 对两种植物病原体 Pseudomonas syringae pv actinidae (Psa) 和 *Bacillus cereus* 显示出有效的抗菌活性，MIC 值为 6.25 μM。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-151738

Fmoc-Aeg(N3)-OH		叠氮化物
Fmoc-Aeg(N3)-OH 是含有叠氮化物的点化学试剂。烷基化酰胺键上的氮会导致类肽结构，从而导致构象抑制，如 N-甲基化，并允许骨干衍生化。通过形成类肽衍生物改变细胞毒性，具有细菌细胞选择性和受体药理学的 Cilengitide，Piscidin 1 和 MC3，MC4 和 MC5 受体激动剂。这个构建模块可以通过分子间交联设计大环，或通过分子间环闭合稳定主链。这种化合物是构建 (定制) 肽核酸 (PNAs) 和肽类合成的潜在基石。Fmoc-Aeg(N3)-OH 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。

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