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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-126941
    Hecogenin acetate

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    龙舌兰皂苷乙酯 Hecogenin acetate 是一种甾体皂甙元，具有抗炎、抗伤害作用。Hecogenin acetate 具有潜在的抗痛觉活性，抑制下降痛，作用于阿片受体。
    Hecogenin acetate
  • HY-101202
    SNC80

    NIH 10815

    		 Opioid Receptor Neurological Disease
    SNC80 (NIH 10815) 是一种有效的，高度选择性的非肽类 δ 阿片 (δ-opioid) 受体激动剂，Ki 为1.78 nM，IC50 为 2.73 nM。SNC80 还以 EC50 为 52.8 nM 来选择性激活 HEK293 细胞中的 μ-δ 异聚体。SNC80 具有抗伤害性，抗痛觉过敏和抗抑郁样作用，并可用于多种头痛症的研究。
    SNC80
  • HY-147512
    CB1/2 agonist 1

    		Cannabinoid Receptor Inflammation/Immunology
    CB1/2 agonist 1 是一种有效的可穿过血脑屏障的 CB1/2 激动剂，CB1R 和 CB2R 的 EC50s 分别为 56.15, 11.63 nM。CB1/2 agonist 1 减少谷氨酸释放和 LPS 诱导的小胶质细胞活化。CB1/2 agonist 1 显示出抗炎和镇痛作用。CB1/2 agonist 1 具有研究多发性硬化症的潜力。
    CB1/2 agonist 1
  • HY-122953
    Daturaolone

    		COX Inflammation/Immunology
    Daturaolone 是一种天然三萜类化合物，具有抗炎和抗伤害潜力。Daturaolone 显示出 COX-1 抑制活性。
    Daturaolone
  • HY-101202A
    (Rac)-SNC80

    (Rac)-NIH 10815

    		 Opioid Receptor Neurological Disease
    (Rac)-SNC80 是 SNC80 (HY-101202) 的外消旋体。SNC80 (NIH 10815) 是一种有效的，高度选择性的非肽类 δ 阿片 (δ-opioid) 受体激动剂，Ki 为1.78 nM，IC50 为 2.73 nM。SNC80 具有抗伤害性，抗痛觉过敏和抗抑郁样作用，并可用于多种头痛症的研究。
    (Rac)-SNC80
  • HY-147907
    Adenosine receptor inhibitor 1

    		Adenosine Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Adenosine receptor inhibitor 1 是一种有效的选择性腺苷受体 (adenosine receptor (AR)) 抑制剂，A1AR、A2AAR、A2BAR、A3AR 的 Ki 值 分别为 >1000, 68.5, >1000, >1000 nM。Adenosine receptor inhibitor 1 显示出镇痛活性、抗炎作用和外周镇痛作用。Adenosine receptor inhibitor 1具有研究癌症或神经退行性疾病的潜力。
    Adenosine receptor inhibitor 1
  • HY-B0380B
    Trimebutine (3-TCBS)

    GIC-1001

    		 Others Others
    Trimebutine 3-TCBS (GIC-1001) 是一种创新的制剂，设计用于在体内释放硫化氢 (H2S)。这种化合物结合了三咪丁与一种释放H2S的对阵物 (3-硫代氨基甲酸苯酯)，在小鼠结肠扩张模型中表现出增强的抗痛效果，优于常规三咪丁。GIC-1001能够通过剂量依赖的方式减轻与管腔扩张相关的内脏疼痛和不适，显示出潜在的优越性。
    Trimebutine (3-TCBS)
  • HY-15026
    ATB 429

    		Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology
    ATB-429 是一种可释放 H2S 的美沙拉嗪 (HY-15027) 衍生物，在肠易激综合征 (IBS) 模型中表现出显著的抗伤害和抗炎作用。通过释放硫化氢 (H2S)，ATB-429 可调节健康和结肠炎后大鼠的结肠直肠扩张引起的超敏反应。ATB-429 减轻腹部戒断反应并抑制脊髓 c-Fos mRNA 表达，表明其有可能缓解与胃肠道炎症相关的疼痛。此外，ATB-429 下调结肠环氧合酶-2 (COX-2) 和 IL-1β 的 mRNA 表达，而单独使用美沙拉嗪则不会产生这种效果。该机制涉及 ATP 敏感的 K+ (KATP) 通道，这一点可以通过格列本脲逆转 ATB-429 的作用得到证实。这些发现表明 ATB-429 可以为治疗与炎症相关的疼痛性肠道疾病提供治疗益处。
    ATB 429

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