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c-Abl

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抑制剂 & 激动剂

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同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-148794
    Risvodetinib

    IkT-148009

    		 c-Met/HGFR Bcr-Abl Neurological Disease Cancer
    Risvodetinib (IkT-148009) 是一种口服活性，选择性和脑渗透的蛋白酪氨酸激酶 (protein tyrosine kinase) 抑制剂，对 c-Abl1、c-Abl2/Arg 具有优异的靶点疗效，IC50 值分别为 33 nM，14 nM。在遗传性和散发性帕金森病 (PD) 小鼠模型中，Risvodetinib 抑制 c-Abl 的激活，并显著保护多巴胺神经元免于退化，这在帕金森疾病领域的研究中具有广阔的前景。
    Risvodetinib
  • HY-12070
    DPH
    4 篇文献验证

    		 Bcr-Abl Cancer
    DPH 是一种有效的，细胞渗透的 c-Abl 激活剂，在酶和细胞活动中，能够有效刺激 c-Abl 的活化。
    DPH
  • HY-108488
    KB SRC 4

    		Src Cancer
    KB SRC 4 是一种有效的，高度选择性的 c-Src 抑制剂，Ki 和 Kd 值分别为 44 nM 和 86 nM，在浓度高达 125 μM 时，对 c-Abl 也无作用；KB SRC 4 具有抗肿瘤活性。
    KB SRC 4
  • HY-13904
    Flumatinib
    1 篇文献验证

    HHGV678

    		 Bcr-Abl c-Kit PDGFR Cancer
    氟马替尼 Flumatinib (HHGV678) 是一种具有口服活性的选择性 Bcr-Abl 抑制剂，对 c-Abl，PDGFRβ 和 c-Kit 的 IC50 分别为 1.2 nM，307.6 nM 和 665.5 nM。
    Flumatinib
  • HY-146530
    c-ABL-IN-4

    		Others Neurological Disease Cancer
    c-ABL-IN-4 是一种有效的 c-Abl 抑制剂。c-Abl 的激活与多种疾病有关，尤其是癌症。c-ABL-IN-4 具有研究神经退行性疾病（肌萎缩侧索硬化症 (ALS) 和帕金森病 (PD) 和癌症的潜力) (摘自专利 WO2021048567A1，化合物 54)。
    c-ABL-IN-4
  • HY-146528
    c-ABL-IN-3

    		Others Neurological Disease Cancer
    c-ABL-IN-3 是一种有效的 c-Abl 抑制剂。c-Abl 的激活与多种疾病有关，尤其是癌症。c-ABL-IN-3 具有研究神经退行性疾病（肌萎缩侧索硬化症 (ALS) 和帕金森病 (PD) 和癌症的潜力) (摘自专利 WO2021048567A1，化合物 50)。
    c-ABL-IN-3
  • HY-146527
    c-ABL-IN-2

    		Bcr-Abl Neurological Disease Cancer
    c-ABL-IN-2 是一种有效的 c-Abl 抑制剂。c-Abl 的激活与多种疾病有关，尤其是癌症。c-ABL-IN-2 具有研究神经退行性疾病（肌萎缩侧索硬化症 (ALS)和帕金森病 (PD) 和癌症的潜力) (摘自专利 WO2020260871A1，化合物 25) .
    c-ABL-IN-2
  • HY-139730
    c-ABL-IN-1

    		Others Neurological Disease
    c-ABL-IN-1 是一种新型选择性 c-ABL 抑制剂，可预防帕金森病的神经退行性变。
    c-ABL-IN-1
  • HY-163189
    c-ABL-IN-6

    		Bcr-Abl Neurological Disease
    c-ABL-IN-6 (compound A6) 是一种 c-ABL 抑制剂，IC50 值为 16.6 nM。c-ABL-IN-6 对 MPP+ (HY-W008719) 诱导的 SH-SY5Y 细胞死亡具有更高的神经保护作用。c-ABL-IN-6 可用于神经退行性疾病的研究。
    c-ABL-IN-6
  • HY-156102
    c-ABL-IN-5

    		Bcr-Abl Neurological Disease
    c-ABL-IN-5 是选择性的 c-Abl 抑制剂，具有神经保护作用。c-ABL-IN-5 具有血脑屏障穿透性、代谢稳定性和良好药代特性。c-ABL-IN-5 被 [18F] 标记后 (compound [18F]3)，可作为示踪剂，用于互补正电子发射断层扫描 (PET) 而评估疾病改善效力。c-ABL-IN-5 可用于帕金森病 (PD) 等神经退行性疾病的研究。
    c-ABL-IN-5
  • HY-13904S
    Flumatinib-d3

    HHGV678-d3

    		 Isotope-Labeled Compounds Bcr-Abl c-Kit PDGFR Cancer
    氟马替尼-d3 Flumatinib-d3 是 Flumatinib 氘代物。Flumatinib (HHGV678) 是一种具有口服活性的选择性 Bcr-Abl 抑制剂，对 c-Abl，PDGFRβ 和 c-Kit 的 IC50 分别为 1.2 nM，307.6 nM 和 665.5 nM。
    Flumatinib-d3
  • HY-13941B
    1-Naphthyl PP1 hydrochloride
    1 篇文献验证

    1-NA-PP 1 hydrochloride

    		 Src Cancer
    1-Naphthyl PP1 hydrochloride (1-NA-PP 1 hydrochloride) 是一种选择性的 src 家族激酶抑制剂。1-Naphthyl PP1 hydrochloride 抑制 v-Src 和 c-Fyn，c-Abl，CDK2 和CAMK II，IC50 分别为 1.0，0.6，0.6，18 和 22 μM。
    1-Naphthyl PP1 hydrochloride
  • HY-13905
    Flumatinib mesylate
    1 篇文献验证

    HHGV678 mesylate

    		 Bcr-Abl c-Kit PDGFR Cancer
    甲磺酸氟马替尼 Flumatinib (HHGV678) mesylate 是一种具有口服活性和选择性的 Bcr-Abl 抑制剂，对 c-Abl，PDGFRβ 和 c-Kit 的 IC50 分别为 1.2 nM，307.6 nM 和 665.5 nM。Flumatinib mesylate 抑制 Bcr-Abl 自身磷酸化以及 Stat5 和 Erk1/2 磷酸化。Flumatinib mesylate 在慢性粒细胞白血病模型中抑制肿瘤生长。
    Flumatinib mesylate
  • HY-13941
    1-Naphthyl PP1
    1 篇文献验证

    1-NA-PP 1

    		 Src PKD Cancer
    1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP 1) 是一种选择性的 src 家族激酶和蛋白激酶 D 抑制剂。1-Naphthyl PP1 抑制 v-Src 和 c-Fyn，c-Abl，CDK2 和CAMK II，IC50 分别为 1.0，0.6，0.6，18 和 22 μM。
    1-Naphthyl PP1
  • HY-160478
    GNF-6

    		Bcr-Abl Cancer
    GNF-6 (Compound 14) 抑制 BCR-ABL-T315I 的门控苏氨酸残基突变，对于 c-ABL-T334I、BCR-ABL 和 BCR-ABL-T315I 变体的 IC50 值分别为 0.25 μM、0.09 μM 和 0.590 μM。GNF-6 是一种 ATP 竞争性抑制剂，可破坏疏水性脊柱 (疏水性相互作用网络) 的组装，从而将激酶锁定在非活性“DFG-out”构象中。
    GNF-6
  • HY-117718
    AG957

    Tyrphostin AG957; NSC 654705

    		 Bcr-Abl Cancer
    AG957 (Tyrphostin AG957;NSC 654705) 是一种酪氨酸激酶抑制剂，具有抗 BCR/ABL 酪氨酸激酶活性。AG957抑制 p210bcr/abl 酶活性，IC50 为 2.9 μM。
    AG957

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