2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. c-Met/HGFR Bcr-Abl
  4. Risvodetinib

Risvodetinib  (Synonyms: IkT-148009)

目录号: HY-148794 纯度: 98.42%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Risvodetinib (IkT-148009) 是一种口服活性，选择性和脑渗透的蛋白酪氨酸激酶 (protein tyrosine kinase) 抑制剂，对 c-Abl1、c-Abl2/Arg 具有优异的靶点疗效，IC50 值分别为 33 nM，14 nM。在遗传性和散发性帕金森病 (PD) 小鼠模型中，Risvodetinib 抑制 c-Abl 的激活，并显著保护多巴胺神经元免于退化，这在帕金森疾病领域的研究中具有广阔的前景。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Risvodetinib Chemical Structure

Risvodetinib Chemical Structure

CAS No. : 2031185-00-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥5057
In-stock
1 mg ￥1500
In-stock
5 mg ￥4000
In-stock
10 mg 现货 询价
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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Customer Review

Risvodetinib 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Risvodetinib (IkT-148009) is an orally active, selective and brain-penetrant protein tyrosine kinase inhibitor, displaying excellent target efficacy against c-Abl1, c-Abl2/Arg with IC50 values of 33 nM, 14 nM, respectively. Risvodetinib suppresses c-Abl activation and substantially protects dopaminergic neurons from degeneration in mouse models of both inherited and sporadic Parkinson’s disease (PD), which is promising for research in the field of PD[1][2][3][4].

体内研究
(In Vivo)

Risvodetinib (100 mg/kg, 每天口服，持续 10 天) 在 MPTP (HY-P76669) 急性神经毒性小鼠模型中对多巴胺 (DA) 神经元有强大的功能拯救和显著的保护作用[1]。
Risvodetinib (50 或 100 mg/kg, 每天口服，持续 8-20 周) 在小鼠遗传性帕金森病模型中恢复黑质纹状体神经变性并降低 α-突触核蛋白磷酸化[1]。
Risvodetinib (100 mg/kg, 一天口服一次，一周口服五次，持续 6 个月) 对散发性帕金森病小鼠模型具有有效的神经保护作用，并能减少 α-突触核蛋白病理变化[1]。

IkT-148009 在小鼠血浆和脑内的药代动力学[1]

100 mg/kg per day Tmax (hours) Cmax (ng/mL) AUC0-last (ng·hour/mL) AUC0-inf (ng·hour/mL) T1/2 (hours) Plasma/brain (ng/ml) Bioavailability (%) Brain:plasma (%)
Mean day 1 plasma 4 5060 37838 38000 2.6 - 58.6
Mean day 1 whole brain* 2 98.1 1170 1200 3.8 - - 2.7†
Mean day 1 plasma/brain 3695/98.1-
Mean day 7 plasma/brain 5991/713 11.9†

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: MPTP neurotoxicity mouse model of PD[1]
Dosage: 100 mg/kg
Administration: p.o., daily for 10 days, behavioral tests performed on day 9
Result: Protected from degeneration of nigrostriatal DA neurons in mouse brain and significantly reduced the MPTP-induced loss of dopamine and the loss of DOPAC, HVA, 3MT in behavioral assessments.
Animal Model: Mouse model of inherited PD[1]
Dosage: 50 or 100 mg/kg
Administration: p.o., daily for 8 or 20 weeks
Result: Significantly reduced the loss of nigrostriatal neurons and suppressed or partially reduced phosphorylated α-synuclein in the mouse brain region.
Animal Model: α-Synuclein PFF progressive disease PD model of C57Bl/6 mice[1]
Dosage: 100 mg/kg
Administration: p.o., once a day, 5 days per week for 6 months
Result: Prevented ≥85% of these nigrostriatal DA neurons from degeneration and suppressed markers of pathological α-synuclein in mouse brain.
分子量

574.68

Formula

C33H34N8O2
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (174.01 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7401 mL 8.7005 mL 17.4010 mL
5 mM 0.3480 mL 1.7401 mL 3.4802 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.35 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (4.35 mM); 澄清溶液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.21%

COA (282 KB) HNMR (149 KB) RP-HPLC (169 KB) LCMS (405 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Risvodetinib 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.7401 mL 8.7005 mL 17.4010 mL 43.5025 mL
5 mM 0.3480 mL 1.7401 mL 3.4802 mL 8.7005 mL
10 mM 0.1740 mL 0.8700 mL 1.7401 mL 4.3502 mL
15 mM 0.1160 mL 0.5800 mL 1.1601 mL 2.9002 mL
20 mM 0.0870 mL 0.4350 mL 0.8700 mL 2.1751 mL
25 mM 0.0696 mL 0.3480 mL 0.6960 mL 1.7401 mL
30 mM 0.0580 mL 0.2900 mL 0.5800 mL 1.4501 mL
40 mM 0.0435 mL 0.2175 mL 0.4350 mL 1.0876 mL
50 mM 0.0348 mL 0.1740 mL 0.3480 mL 0.8700 mL
60 mM 0.0290 mL 0.1450 mL 0.2900 mL 0.7250 mL
80 mM 0.0218 mL 0.1088 mL 0.2175 mL 0.5438 mL
100 mM 0.0174 mL 0.0870 mL 0.1740 mL 0.4350 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Risvodetinib2031185-00-7IkT-148009IkT148009IkT 148009c-Met/HGFRBcr-Ablc-Abl kinase suppressionParkinson’s diseaseinherited and sporadic PD micebrain-penetrantselectiveInhibitorinhibitorinhibit

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Risvodetinib
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