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  • HY-11044
    PF-03654746 Tosylate

    		Histamine Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology Endocrinology
    PF-03654746 Tosylate (PF-03654746) 是一种有效的选择性组胺 H3 receptor 拮抗剂，具有脑渗透性。PF-03654746 Tosylate 可减少过敏原引起的鼻炎反应。PF-03654746 Tosylate 可以用于人类认知障碍，改善阿尔茨海默症 (AD) 的相关研究。
    PF-03654746 Tosylate
  • HY-120051
    Afizagabar

    S44819; Egis-13529

    		 GABA Receptor Neurological Disease
    Afizagabar (S44819) 是一种首创的，有竞争性的，选择性的 α5-GABAAR 拮抗剂，对α5β2γ2 的IC50 值 585 nM，对 α5β3γ2 的 Ki 为 66 nM。Afizagabar 增强海马突触可塑性并显示促认知功效。
    Afizagabar
  • HY-12501A
    ITI-214
    3 篇文献验证

    		 Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    ITI-214 是一种有效的中枢神经系统活性抑制剂，具有口服生物活性的 PDE1 抑制剂 (Ki of 58 pM)，对其他 PDE 家族成员和一系列酶、受体、转运体和离子通道具有良好的选择性。ITI-214 分别以 33 pM、380 pM 和 35 pM 的Ki 抑制重组人 PDE1A、PDE1B 和 PDE1C。ITI-214 在各种运动和认知功能的动物模型中显示出有效性。
    ITI-214
  • HY-11045
    PF-03654746

    		Histamine Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology Endocrinology
    PF-03654746 是一种有效的选择性组胺 H3 receptor 拮抗剂，具有脑渗透性。PF-03654746 可减少过敏原引起的鼻炎反应。PF-03654746 Tosylate (PF-03654746)可以用于人类认知障碍，改善阿尔茨海默症 (AD) 的相关研究。
    PF-03654746
  • HY-120783
    Lu AF58801

    		Others Neurological Disease
    Lu AF58801是一种强效、可口服的脑穿透性α7烟碱型乙酰胆碱受体的正向别构调节剂，具有在小鼠观察新物体识别任务中的疗效。Lu AF58801显示出选择性地增强α7烟碱型乙酰胆碱受体的活性。Lu AF58801能够改善在接受亚慢性氟氯噻吨（PCP）处理的老鼠中的认知功能。
    Lu AF58801
  • HY-13999A1
    NSI-189 phosphate

    		Others Neurological Disease
    NSI-189 phosphate 是 NSI-189 (HY-13999) 的磷酸盐形式。NSI-189 phosphate 可刺激神经干细胞的神经发生。NSI-189 phosphate 在 Streptozotocin (HY-13753) 诱发的糖尿病小鼠模型中表现出神经保护作用，在大鼠的大脑中动脉闭塞 (MCAo) 模型中改善中风后的神经功能和认知能力，并表现出抗抑郁活性。
    NSI-189 phosphate
  • HY-12501
    ITI-214 free base

    		Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    ITI-214 free base 是一种有效的中枢神经系统活性抑制剂，具有口服生物活性的 PDE1 抑制剂 (Ki of 58 pM)，对其他PDE家族成员和一系列酶、受体、转运体和离子通道具有良好的选择性。ITI-214 free base 分别以 33 pM、380 pM和 35 pM 的 Ki 抑制重组人 PDE1A、PDE1B 和 PDE1C。ITI-214 free base 在各种运动和认知功能的动物模型中显示出有效性。
    ITI-214 free base
  • HY-169156
    HDAC6-IN-49

    		HDAC Monoamine Oxidase Cholinesterase (ChE) Histamine Receptor 5-HT Receptor Neurological Disease
    HDAC6-IN-49 (Compound 3) 是 HDAC 的抑制剂，对 HDAC6 和 HDAC1 的 IC50 分别为 0.012 和 0.735 μM。HDAC6-IN-49 对 MAO-B、胆碱酯酶 (ChE)、组胺受体 (H3R) 和 血清素 6 受体 (5-HT6R) 具有抑制作用。HDAC6-IN-49 对 SH-SY5Y 细胞表现出神经保护作用。HDAC6-IN-49 在果蝇帕金森模型和 C. elegans 阿尔茨海默模型中，起到提高认知功能和运动能力的作用。
    HDAC6-IN-49
  • HY-12193
    A-349821

    		Histamine Receptor Others
    A-349821 是一种组胺 H3 受体拮抗剂，被描述为用于体内受体占有率评估的放射性配体 ([3H]-A-349821)。在大鼠中，[3H]-A-349821 渗透到大脑中，在皮质中的含量高于小脑，表明选择性 H3 受体结合。其皮质占有率是可饱和的，与体外结合数据相关。对 ABT-239 和其他 H3 拮抗剂的抑制研究表明，受体占有率呈剂量依赖性降低，与临床前模型中与认知功效相关的血液水平相匹配。因此，[3H]-A-349821 可作为 H3 受体占有率的有效示踪剂，有助于 H3 受体拮抗剂的开发和临床解释。
    A-349821

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