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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-101075A
    L-690330 hydrate

    		Phosphatase Others
    L-690330 hydrate是一种竞争性的肌醇单磷酸酶 (inositol monophosphatase (IMPase)) 抑制剂，对重组人和牛 IMPase 的 Ki 值为 0.27 μM 和 0.19 μM，对人和牛前脑皮层 IMPase 的为 Ki 值为 0.30 μM 和 0.42 μM。L-690330 hydrate对其敏感性是大鼠和小鼠的 IMPase 的 10 倍。
    L-690330 hydrate
  • HY-101075
    L-690330

    		Phosphatase Others
    L-690330 是一种竞争性的肌醇单磷酸酶 (inositol monophosphatase (IMPase)) 抑制剂，对重组人和牛 IMPase 的 Ki 值为 0.27 μM 和 0.19 μM，对人和牛前脑皮层 IMPase 的为 Ki 值为 0.30 μM 和 0.42 μM。L-690330 对其敏感性是大鼠和小鼠的 IMPase 的 10 倍。
    L-690330
  • HY-116594A
    OPC-14523 hydrochloride

    		Sigma Receptor 5-HT Receptor Neurological Disease
    OPC-14523 hydrochloride 是一种具有口服活性的 sigma 和 5-HT1A 受体激动剂，对 sigma 受体 (σ1/2 IC50=47/56 nM)、5-HT1A 受体 (IC50=2.3 nM) 和 5-HT 转运体 (IC50=80 nM) 具有高度亲和力。OPC-14523 hydrochloride 显示抗抑郁药样活性。
    OPC-14523 hydrochloride
  • HY-102064
    SR 57227A
    1 篇文献验证

    		 5-HT Receptor Neurological Disease
    SR 57227A 是具有口服活性的 5-HT3 受体的一种选择性激动剂, 可透过血脑屏障。SR 57227A 对大鼠皮质膜和整个 NG 108-15 细胞或其膜上 5-HT3 受体结合位点的亲和力 (IC50) 在 2.8~250 nM。具有抗抑郁作用。
    SR 57227A
  • HY-110014
    Noladin ether

    		Cannabinoid Receptor Neurological Disease
    Noladin ether 是一种有效的，选择性的大麻素 CB1 受体激动剂，Ki 值为 21.2 nM。Noladin ether 可导致体温过低、肠道不动和轻度的缓解疼痛作用。
    Noladin ether
  • HY-107750A
    Cyprodime hydrochloride

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    Cyprodime hydrochloride 是一种高度选择性的 μ 阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂，对于 μ，δ 和 κ 阿片受体的 Ki 值分别为 5.4 nM，244.6 nM 和 2187 nM。Cyprodime hydrochloride 具有抗抑郁样作用。
    Cyprodime hydrochloride
  • HY-116594
    OPC-14523 free base

    		Sigma Receptor 5-HT Receptor Neurological Disease
    OPC-14523 free base 是一种具有口服活性的 sigma 和 5-HT1A 受体激动剂，对 sigma 受体 (σ1/2 IC50=47/56 nM)、5-HT1A 受体 (IC50=2.3 nM) 和 5-HT 转运体 (IC50=80 nM) 具有高度亲和力。OPC-14523 free base 显示抗抑郁药样活性。
    OPC-14523 free base
  • HY-147735
    GABAA receptor agonist 1

    		GABA Receptor Neurological Disease
    GABAA receptor agonist 1 (compound 3e) 是一种有效的 GABAA receptor 激动剂。GABAA receptor agonist 1 在 FST 和 TST 抑郁症的经典小鼠模型中显示出抗抑郁活性。GABAA receptor agonist 1 在 GABAA 受体的 GABAA 结合位点结合以产生 GABA 能效应。GABAA receptor agonist 1 在抑郁症研究方面具有潜力。
    GABAA receptor agonist 1
  • HY-147736
    GABAA receptor agonist 2

    		GABA Receptor Neurological Disease
    GABAA receptor agonist 2 (compound 4c) 是一种有效的 GABAA 受体 激动剂。GABAA receptor agonist 2 在 FST 和 TST 抑郁症的经典小鼠模型中显示出抗抑郁活性。GABAA receptor agonist 2 在 GABAA 受体的 GABAA 结合位点结合以产生 GABA 能效应。GABAA receptor agonist 2 在抑郁症研究方面具有潜力。
    GABAA receptor agonist 2
  • HY-103117
    S 32212 hydrochloride

    		5-HT Receptor Neurological Disease
    S 32212 hydrochloride 是血清素 (5-HT) 受体亚型 5-HT2CINI 和 5-HT2CVSV 的反向激动剂（Kis 分别为 6.6 和 8.9 nM）。它也是 5-HT2A 受体和 α2B-肾上腺素受体的拮抗剂（两者的 Ki=5.8 nM）。在 80 种受体、酶和离子通道组中，S 32212 hydrochloride 对这些受体的选择性超过 70 倍。S 32212 hydrochloride 降低 GTPγS 与 Gαq 的结合，并降低表达 5-HT2CINI 受体的 HEK293 细胞（EC50s 分别为 38 和 18.6 nM）和表达 5-HT2CVSV 受体的 CHO 细胞（EC50s 分别为 38 和 18.6 nM）中磷脂酶 C (PLC) 的活性。 S 32212 hydrochloride（2.5 mg/kg）可减少小鼠和大鼠中 5-HT 受体激动剂引起的头部抽搐、阴茎勃起和药物辨别。当以 10 和 40 mg/kg 的剂量给药时，它可以减少强迫游泳测试中的不动时间，并减少小鼠和大鼠的大理石埋藏行为，表明具有抗抑郁和抗焦虑活性。
    S 32212 hydrochloride

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