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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-B1907

    Rifamycin SV sodium

    Bacterial Antibiotic Infection
    利福霉素钠 Rifamycin sodium (Rifamycin SV monosodium) 属于安沙霉素抗生素家族,从地中海曲霉或其突变体的发酵中分离出来。Rifamycin sodium 对革兰氏阳性菌和在较小程度上对革兰氏阴性菌具有广泛的抗生素活性。
    Rifamycin sodium
  • HY-100596
    AS1842856
    最多引用文献
    59 篇文献验证

    Autophagy Metabolic Disease
    AS1842856 是一种特异性的 Foxo1 抑制剂,IC50 为 30 nM,AS1842856 有效抑制自噬 (autophagy)。AS1842856 仅通过与 FoxO1 结合而降低 FoxO1 的活性,并在较小程度上抑制 FoxO1 蛋白表达。
    AS1842856
  • HY-W780787

    E3,Z13-18:Ac

    Others Endocrinology
    (E,Z)-3,13-Octadecadienyl acetate (E3,Z13-18:Ac) 是一种对雄性小桃树螟虫 (Lesser Peachtree Borer) 有引诱作用的昆虫性信息素,能够从雌性小桃树螟虫中分离得到。
    (E,Z)-3,13-Octadecadienyl acetate
  • HY-133031

    Histone Methyltransferase Cancer
    CSV0C018875 是一种基于喹啉的 EHMT2/G9a 抑制剂。 CSV0C018875 的细胞毒性低于 BIX-01294。
    CSV0C018875
  • HY-133031A

    Histone Methyltransferase Others
    CSV0C018875 hydrochloride是一种G9a (EHMT2)抑制剂,具有抑制G9a活性的作用。CSV0C018875在酶和细胞基础的检测中均能有效抑制G9a的活性,且其毒性远低于已知的G9a抑制剂BIX-01294。CSV0C018875紧密结合在G9a的活性位点腔内,从而提高了结合的牢固性并延长了化合物的驻留时间,进一步增强了G9a的抑制效果。CSV0C018875有潜力通过进一步优化来改善其ADME(吸收、分布、代谢和排泄)以及药效特性。
    CSV0C018875 hydrochloride
  • HY-B1907A

    Rifamycin SV

    Bacterial Antibiotic Infection
    利福霉素钠 Rifamycin (Rifamycin SV) 属于安沙霉素抗生素家族,从地中海曲霉或其突变体的发酵中分离出来。Rifamycin 对革兰氏阳性菌和在较小程度上对革兰氏阴性菌具有广泛的抗生素活性。
    Rifamycin
  • HY-130626

    RSV Influenza Virus Infection
    RSV/IAV-IN-1 (compound 14e) 是一种有效的 RSV/IAV 双重抑制剂。RSV/IAV-IN-1 的细胞毒性低于临床活性分子利巴韦林。RSV/IAV-IN-1 具有研究 RSV 和/或 IAV 感染的潜力。
    RSV/IAV-IN-1
  • HY-130627

    RSV Influenza Virus Infection
    RSV/IAV-IN-2 (compound 14c) 是一种有效的 RSV/IAV 双重抑制剂。RSV/IAV-IN-2 的细胞毒性低于临床活性分子利巴韦林。RSV/IAV-IN-2 具有研究 RSV 和/或 IAV 感染的潜力。
    RSV/IAV-IN-2
  • HY-154966

    RSV Infection
    RSV L-protein-IN-3 是一种野生型 RSV 聚合酶抑制剂,IC50 值为 10.4 μM,EC50 值为 2.1 μM(RSV)。RSV/IAV-IN-2 细胞毒性远低于临床活性分子 Ribavirin (HY-B0434)。
    RSV L-protein-IN-3
  • HY-B1907R

    Bacterial Antibiotic Infection
    利福霉素钠 (Standard) Rifamycin (sodium) (Standard) 是 Rifamycin (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Rifamycin sodium (Rifamycin SV monosodium) 属于安沙霉素抗生素家族,从地中海曲霉或其突变体的发酵中分离出来。Rifamycin sodium 对革兰氏阳性菌和在较小程度上对革兰氏阴性菌具有广泛的抗生素活性。
    Rifamycin sodium (Standard)
  • HY-129706

    Others Cardiovascular Disease
    LY127210 (free base) 是一种强效的血管扩张剂,具有降压效果,主要通过直接扩张小动脉降低氯醇酯麻醉的自发性高血压大鼠的血压,且在一定程度上通过减少心输出量来实现。LY127210 (free base) 通过降低血管阻力,减少高血压大鼠的血压、心率和左心室末舒张压。
    LY127210 free base
  • HY-P3186

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Glucose dehydrogenase, recombinant Microorganisms 是一种氧化还原酶。Glucose dehydrogenase (GDH) 催化 β-D-葡萄糖氧化为 β-D-葡糖酸-1,5-内酯,同时将辅助因子 NADP+ 还原为 NADPH,或在较小程度上还原 NAD+ 到 NADH。Glucose dehydrogenase (GDH) 接受 NAD+ 和 NADP+ 作为辅助因子,可用于 NADH 和 NADPH 的再生。
    Glucose dehydrogenase, recombinant Microorganisms
  • HY-19340
    TMS
    5 篇以上引用文献

    (E)-2,3',4,5'-tetramethoxystilbene

    Cytochrome P450 Cancer
    TMS ((E)-2,3',4,5'-tetramethoxystilbene) 是一种选择性和竞争性 CYP1B1 抑制剂,IC50 为 6 nM,Ki 值为 3 nM。TMS 对 CYP1A1 (IC50=300 nM) 和 CYP1A2 (IC50=3.1 μM) 的抑制作用较小。TMS 是白藜芦醇的甲基化衍生物,具有抗癌活性。
    TMS
  • HY-10209
    Masitinib
    5 篇文献验证

    AB1010

    c-Kit PDGFR Src FGFR FAK Apoptosis Cancer
    马赛替尼 Masitinib (AB1010) 是一种有效的,生物口服可利用的,且选择性的 c-Kit 抑制剂 (对于人重组c-Kit,IC50 =200 nM),它还抑制 PDGFRα/β (IC50s=540/800 nM),Lyn (对 LynB 的IC50=510 nM),Lck,较小程度上抑制 FGFR3FAK。Masitinib (AB1010) 有抗增殖,促凋亡活性,且毒性低。
    Masitinib
  • HY-10209A
    Masitinib mesylate
    5 篇文献验证

    AB-1010 mesylate

    c-Kit PDGFR Src FGFR Apoptosis Cancer
    甲磺酸马赛替尼 Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 是一种有效的,生物口服可利用的,且选择性的 c-Kit 抑制剂 (对于人重组 c-Kit,IC50 =200 nM),它还抑制 PDGFRα/β (IC50s=540/800 nM),Lyn (对 LynB 的 IC50=510 nM),Lck,较小程度上抑制 FGFR3FAK。Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 有抗增殖,促凋亡活性,且毒性低。
    Masitinib mesylate
  • HY-101390B

    Others Cardiovascular Disease
    Niguldipine free base是一种钙通道阻滞剂,具有调节心血管功能的活性。Niguldipine free base能够降低收缩压和舒张压,从而增加心率和心输出量。Niguldipine free base在冠状动脉血流中表现出剂量依赖性的持续增加。Niguldipine free base在肾脏和股动脉的灌注亦有所增加,但作用为暂时性且程度较小。Niguldipine free base对心肌代谢的影响并不显著。
    Niguldipine free base
  • HY-10209R

    c-Kit PDGFR Src FGFR FAK Apoptosis Cancer
    马赛替尼(Standard) Masitinib (Standard)是 Masitinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Masitinib (AB1010) 是一种有效的,生物口服可利用的,且选择性的 c-Kit 抑制剂 (对于人重组c-Kit,IC50 =200 nM),它还抑制 PDGFRα/β (IC50s=540/800 nM),Lyn (对 LynB 的IC50=510 nM),Lck,较小程度上抑制 FGFR3FAK。Masitinib (AB1010) 有抗增殖,促凋亡活性,且毒性低。
    Masitinib (Standard)
  • HY-134043

    Chlorthalidone EP Impurity G

    Carbonic Anhydrase Cardiovascular Disease
    氯噻酮EP杂质G;3-(3,4-二氯苯基)-3-羟基-1-异吲哚啉酮 Chlorthalidone Impurity G (Chlorthalidone EP Impurity G) 是氯噻酮商业制剂中发现的一种潜在杂质,具有中等抗高血压作用。氯噻酮是一种噻嗪类利尿剂,可抑制肾脏远曲小管中的 Na+/Cl- 共转运蛋白,从而阻止钠和氯的重吸收,导致血浆量和心输出量减少。它还抑制碳酸酐酶 (CA),包括同工酶 CAVB、VII、IX、XII 和 XIII (Kis=2.8-23 nM) 以及较小程度上的 CAI、CAII、IV、VA 和 VI (Ki=138-1,347 nM),介导血管扩张活性。
    Chlorthalidone Impurity G
  • HY-121586

    Bay g 6575

    Others Cardiovascular Disease
    那法扎琼 Nafazatrom (Bay g 6575) 是一种具有口服活性的心肌保护剂,可保护其免受缺血损伤。Nafazatrom 在体外能剂量依赖性地抑制中性粒细胞的聚集、超氧阴离子生成、花生四烯酸代谢,并在较小程度上抑制 β-葡萄糖苷酶的释放,对血小板的聚集或花生四烯酸代谢无显著影响。在狗的缺血-再灌注模型中模型中,Nafazatrom(10 mg/kg; po)可减少梗死面积和心律失常的发生,拯救缺血心肌功能,不影响任何血流动力学变化。Nafazatrom 心肌保护的基础可能是抑制体外中性粒细胞功能和细胞浸润。
    Nafazatrom
  • HY-117046A

    5-HT Receptor Histamine Receptor Adrenergic Receptor Neurological Disease
    AVN-101 hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的,且可透过血脑屏障的 5-HT7 受体拮抗剂 (Ki 为 153 pM),对 5-HT65-HT2A5HT-2C 受体的效力稍弱 (Ki 值分别为 2.04 nM 、1.56   nM 和 1.17 nM)。AVN-101 hydrochloride 还对组胺 H1 (Ki 为 0.58 nM) 和肾上腺素能 α2Aα2Bα2C (Ki= 0.41-3.6 nM) 受体表现出相当高的亲和力。AVN-101 hydrochloride 可用于研究广泛性焦虑症、抑郁症、精神分裂症和多发性硬化症等疾病。
    AVN-101 hydrochloride
  • HY-102093A

    Others Others
    ZD 7155 是一种AT1R选择性拮抗剂,具有调节肾功能的活性。ZD 7155对肾小球和肾小管的作用在1-(N = 9)和6-周龄(N = 13)的羔羊中进行了测量。在1-或6-周龄羔羊中,L-NAME输注后ZD 7155预处理不改变肾小球功能。在产后发育过程中,Ang II通过AT1R和AT2R调节NO对电解质处理的影响。在6-周龄羔羊中,选择性抑制AT1R和AT2R增加了Na+、K+和Cl-的排泄。在6-周龄羔羊中,ZD 7155和PD 123319预处理后再加入L-NAME,可使尿流率增加200%,自由水清除率增加50%,尿渗透压降低40%。当L-NAME加入到ZD 7155或PD 123319中时,也观察到这些变量的相同变化趋势,尽管程度较低。
    ZD 7155

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