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抑制剂 & 激动剂

3

重组蛋白

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-141550
    BPK-25

    		Others Inflammation/Immunology
    BPK-25 是一种活性丙烯酰胺，通过涉及共价蛋白参与的翻译后机制促进核小体重塑和脱乙酰化 (NuRD) 复合蛋白的降解。BPK-25 通过环状二核苷酸配体 cGAMP 抑制 TMEM173 激活。
    BPK-25
  • HY-13803
    Tazemetostat
    55 篇以上引用文献

    EPZ-6438; E-7438

    		 Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    Tazemetostat (EPZ-6438) 是一种有效，选择性，口服的 EZH2 抑制剂。Tazemetostat 抑制含有 PRC2 复合体的野生型 EZH2 的活性， Ki 值为 2.5 ± 0.5 nM。Tazemetostat 抑制 EZH2，在肽测定和核小体测定中 IC50 分别为 11 和 16 nM。Tazemetostat 抑制大鼠 EZH2，IC50 为 4 nM。Tazemetostat 还抑制 EZH1，IC50 为 392 nM。 Tazemetostat 特异性诱导 SMARCB1 缺失的 MRT 细胞凋亡和分化。
    Tazemetostat
  • HY-113786
    EZH2-IN-21

    		Histone Methyltransferase Cancer
    EZH2-IN-21 是一种强效的组蛋白赖氨酸甲基转移酶增强子同源物 2 (EZH2) 抑制剂，具有抗癌活性。EZH2-IN-21 与辅因子 SAM 具有竞争性，而与肽或核小体底物则为非竞争性。
    EZH2-IN-21
  • HY-120750
    A 62176 hydrochloride

    		Others Cancer
    A 62176 hydrochloride是一种靶向DNA拓扑异构酶II的化合物，具有抑制癌细胞肋嘌呤合成的活性。A 62176 hydrochloride通过与G-四链体相互作用来干扰c-MYC mRNA的表达。A 62176 hydrochloride的主要作用机制是通过使核小体中的核蛋白从非模板链rDNA的四链体中置换出来，导致核小体的快速重分布。A 62176 hydrochloride的应用潜力在于其导致DNA损伤，并依赖于BRCA1/2介导的同源重组和DNA-PK介导的非同源末端接合通路来修复损伤。
    A 62176 hydrochloride
  • HY-13803R
    Tazemetostat (Standard)

    		Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    Tazemetostat (Standard)是 Tazemetostat 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tazemetostat (EPZ-6438) 是一种有效，选择性，口服的 EZH2 抑制剂。Tazemetostat 抑制含有 PRC2 复合体的野生型 EZH2 的活性， Ki 值为 2.5 ± 0.5 nM。Tazemetostat 抑制 EZH2，在肽测定和核小体测定中 IC50 分别为 11 和 16 nM。Tazemetostat 抑制大鼠 EZH2，IC50 为 4 nM。Tazemetostat 还抑制 EZH1，IC50 为 392 nM。 Tazemetostat 特异性诱导 SMARCB1 缺失的 MRT 细胞凋亡和分化。
    Tazemetostat (Standard)
  • HY-162815
    PROTAC SMARCA2/4-degrader-26

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    PROTAC SMARCA2/4-degrader-26 (compound 6) 是一种靶向 SMARCA2/4 的 PROTAC，SMARCA2 和 SMARCA4 是可催化核小体运动、具有互补功能的基因和癌症靶点。PROTAC SMARCA2/4-degrader-25 由 PROTAC 靶蛋白配体 2-(4-(3-Amino-6-(2-hydroxyphenyl)pyridazin-4-yl)piperazin-1-yl)acetic acid (HY-46618)（red part）、E3 连接酶配体 (2S,4R)-4-Hydroxy-N-(4-(4-methylthiazol-5-yl)benzyl)pyrrolidine-2-carboxamide (HY-W998248)（blue part）、PROTAC linker (S)-2-Amino-3,3-dimethylbutanoic acid (HY-59140)（black part）组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 组成的偶联物是 (S,R,S)-AHPC (HY-125845)。
    PROTAC SMARCA2/4-degrader-26

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