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orthosteric agonist

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  • HY-W011417
    Cinnabarinic acid

    		mGluR Apoptosis Others
    朱砂精酸 Cinnabarinic acid 是 mGlu4 特异性的别构激动剂，可以与 mGlu4 的谷氨酸结合袋残基相互作用，在其他 mGlu 受体亚型上没有活性。Cinnabarinic acid 是色氨酸 kynurenine 途径的内源性代谢物。Cinnabarinic acid 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Cinnabarinic acid
  • HY-13239
    LY2979165

    		mGluR Neurological Disease
    LY2979165 是 2812223 的丙氨酸前体，是一种选择性的强效 mGlu2 受体激动剂。
    LY2979165
  • HY-119943B
    (R)-PF-06256142

    		Others Neurological Disease
    (R)-PF-06256142 是 PF-06256142 的 R 型活性较差的对映异构体。PF-06256142 是一种有效的、选择性的正构 D1 receptor 激动剂，可以减少相对于多巴胺和其他含儿茶酚激动剂的受体脱敏。
    (R)-PF-06256142
  • HY-10915
    LUF6096

    		Adenosine Receptor Cardiovascular Disease
    LUF6096 是一种有效的腺苷 A3 受体 (adenosine A3 receptor) 变构增强剂。LUF6096 对任何腺苷受体显示出低正构亲和力。LUF6096 在心肌缺血/再灌注损伤中显示出保护作用。
    LUF6096
  • HY-103549
    Z-Cyclopentyl-AP4

    		mGluR Neurological Disease
    Z-Cyclopentyl-AP4 是一种 kainate 型谷氨酸受体激动剂 (orthosteric agonist)。Z-Cyclopentyl-AP4 对 mGlu4 的选择性高于 mGlu8。
    Z-Cyclopentyl-AP4
  • HY-13239A
    LY2979165 free base

    		mGluR Neurological Disease
    LY2979165 free base 是 2812223 的丙氨酸前体，是一种选择性的强效 mGlu2 受体激动剂。
    LY2979165 free base
  • HY-103551A
    LY 541850

    		mGluR Neurological Disease
    LY 541850 是选择性正构 mGlu2 激动剂和 mGlu3 拮抗剂，其 IC50 值分别为 0.161 μM 和 0.038 μM。
    LY 541850
  • HY-142972
    19(S)-HETE

    		Prostaglandin Receptor Cardiovascular Disease
    19(S)-HETE 是一种由细胞色素 P450 酶产生的花生四烯酸代谢物。19(S)-HETE 是 prostacyclin (IP) (前列腺环素) 受体的完全正位激动剂，EC50 值为 567 nM。19(S)-HETE 抑制血小板活化以及血管松弛。
    19(S)-HETE
  • HY-156025
    HCAR2 agonist 1

    		Others Inflammation/Immunology
    HCAR2 agonist 1 (Compound 9n) 是 HCAR2 的 Gi 蛋白偏向变构调节剂。HCAR2 agonist 1 激活 Gi 蛋白信号传导通路。HCAR2 agonist 1 显示抗炎作用，并降低促炎细胞因子 (TNF-α、IL-1β、IL-6 和 MCP-1) 的 mRNA 水平。HCAR2 agonist 1 增强正位激动剂在结肠炎小鼠模型中的抗炎作用。
    HCAR2 agonist 1
  • HY-W011417R
    Cinnabarinic acid (Standard)

    		Endogenous Metabolite mGluR Apoptosis Others
    朱砂精酸 (标准品) Cinnabarinic acid (Standard)是Cinnabarinic acid的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cinnabarinic acid 是 mGlu4 特异性的别构激动剂，可以与 mGlu4 的谷氨酸结合袋残基相互作用，在其他 mGlu 受体亚型上没有活性。Cinnabarinic acid 是色氨酸 kynurenine 途径的内源性代谢物。Cinnabarinic acid 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Cinnabarinic acid (Standard)
  • HY-12150
    CCMI
    1 篇文献验证

    AVL-3288; UCI-4083

    		 nAChR Neurological Disease
    CCMI (AVL-3288) 是一种有效、选择性的 α7 nAChR 正向别构调节剂，不是通过正性结合位点与 α7 nAChR 结合并使其激活，能有效正向调节 α7 nAChR 上激动剂诱导的电流。CCMI 在神经系统认知功能紊乱疾病中具有潜在疗效。
    CCMI
  • HY-117764
    LSP4-2022

    		mGluR Neurological Disease
    LSP4-2022 是一种有效的透过血脑屏障的 mGlu4 选择性正位激动剂，其 EC50 为 0.11 μM。LSP4-2022 可抑制野生型小鼠小脑切片的神经传递，但不能抑制 mGlu4 受体敲除小鼠。LSP4-2022 具有促抑郁活性。
    LSP4-2022
  • HY-120645
    BMS-986122

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    BMS-986122 是一种选择性的、有效的μ-阿片受体 (µ-OR) 正变构调节剂。BMS-986122 显示正构激动剂介导的 β-抑制蛋白募集、腺苷酸环化酶抑制和 G 蛋白活化的增强作用。BMS-986122 增强 DAMGO 介导的 [35S]GTPγS 在小鼠脑膜中的结合。
    BMS-986122

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