2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. Opioid Receptor
  4. BMS-986122

BMS-986122 是一种选择性的、有效的μ-阿片受体 (µ-OR) 正变构调节剂。BMS-986122 显示正构激动剂介导的 β-抑制蛋白募集、腺苷酸环化酶抑制和 G 蛋白活化的增强作用。BMS-986122 增强 DAMGO 介导的 [35S]GTPγS 在小鼠脑膜中的结合。

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我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

BMS-986122 Chemical Structure

BMS-986122 Chemical Structure

CAS No. : 313669-88-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1540
In-stock
1 mg ￥636
In-stock
5 mg ￥1400
In-stock
10 mg ￥2400
In-stock
25 mg ￥4000
In-stock
50 mg ￥6000
In-stock
100 mg   询价  
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BMS-986122 相关抗体

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μ Opioid Receptor/MOR κ Opioid Receptor/KOR δ Opioid Receptor/DOR NOP Receptor/ORL1

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

BMS-986122 is a selective, potent positive allosteric modulator of the mu-opioid receptor (µ-OR). BMS-986122 shows potentiation of orthosteric agonist-mediated β-arrestin recruitment, adenylyl cyclase inhibition, and G protein activation. BMS-986122 potentiates DAMGO-mediated [35S]GTPγS binding in mouse brain membranes[1][2].

IC50 & Target

μ Opioid Receptor/MOR

 

体外研究
(In Vitro)

在表达 u-阿片受体的 U2OS-OPRM1 人骨肉瘤细胞中，BMS-986122 增加内吗啡肽 1 (EC50=3 μM) 刺激的 β-arrestin 募集。BMS-986122 增强内啡肽 1 诱导的对表达人重组 u-阿片受体的 CHO 细胞中毛喉素刺激的腺苷酸环化酶活性的抑制 (EC50=8.9 μM)。BMS-986122 增强 DAMGO 介导的 [35S]GTPγS 在小鼠脑膜中的结合，并且似乎至少在某种程度上是 u-阿片受体对 DAMGO 结合的正亲和力调节剂[1]。
BMS-986122 增强内源性阿片类药物甲硫氨酸-脑啡肽 (Met-Enk) 刺激小鼠脑组织匀浆中 G 蛋白活性的能力，而其自身没有活性，并且比 β-arrestin 更大程度地增强 G 蛋白活化表达人类 u-阿片受体的 CHO 细胞中的募集。BMS-986122 增强 Met-Enk 抑制导水管周围灰质中 GABA 释放的效力，导水管周围灰质是抗伤害作用的重要部位[2]。
BMS-986122 对 μ-OR 具有选择性，并且具有在密切相关的 δ-OR 处没有可检测的活性。BMS-986122 是一种沉默的 δ-OR 和 κ-OR 变构调节剂[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

BMS-986122 相关抗体:
分子量

448.78

Formula

C16H15BrClNO3S2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (222.83 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2283 mL 11.1413 mL 22.2826 mL
5 mM 0.4457 mL 2.2283 mL 4.4565 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (5.57 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.57 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

BMS-986122 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2283 mL 11.1413 mL 22.2826 mL 55.7066 mL
5 mM 0.4457 mL 2.2283 mL 4.4565 mL 11.1413 mL
10 mM 0.2228 mL 1.1141 mL 2.2283 mL 5.5707 mL
15 mM 0.1486 mL 0.7428 mL 1.4855 mL 3.7138 mL
20 mM 0.1114 mL 0.5571 mL 1.1141 mL 2.7853 mL
25 mM 0.0891 mL 0.4457 mL 0.8913 mL 2.2283 mL
30 mM 0.0743 mL 0.3714 mL 0.7428 mL 1.8569 mL
40 mM 0.0557 mL 0.2785 mL 0.5571 mL 1.3927 mL
50 mM 0.0446 mL 0.2228 mL 0.4457 mL 1.1141 mL
60 mM 0.0371 mL 0.1857 mL 0.3714 mL 0.9284 mL
80 mM 0.0279 mL 0.1393 mL 0.2785 mL 0.6963 mL
100 mM 0.0223 mL 0.1114 mL 0.2228 mL 0.5571 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

BMS-986122313669-88-4BMS986122BMS 986122Opioid ReceptorpositiveallostericmodulatorGproteinβ-arrestinrecruitmentadenylylcyclaseInhibitorinhibitorinhibit

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BMS-986122
目录号：
HY-120645
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