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抑制剂 & 激动剂

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抗体

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-145931
    CC214-2

    		mTOR Autophagy Cancer
    CC214-2 是一种口服有效的 mTOR 激酶抑制剂。CC214-2 靶向 mTORC1 (pS6) 和 mTORC2 (pAktS473)。CC214-2 诱导自噬，自噬即是结核病宿主定向治疗 (HDT) 的潜在靶点。CC214-2 对结核病 (TB) 表现出协同抑菌和杀菌活性，并能够缩短产生效力的时间。CC214-2 还抑制雷帕霉素 (HY-10219) 耐药信号，并在体外和体内抑制胶质母细胞瘤的生长。
    CC214-2
  • HY-132168
    RMC-5552
    1 篇文献验证

    		 mTOR Cancer
    RMC-5552 是一种有效的选择性 mTORC1 抑制剂。RMC-5552 抑制 mTORC1 pS6K 和 p4EBP1 的磷酸化，IC50 分别为 0.14 nM 和 0.48 nM。RMC-5552 表现出低得多的 pAKT 抑制作用 (IC50 为 19 nM)，导致 mTORC1/mTORC2 选择性接近 40 倍。RMC-5552 具有抗癌活性。
    RMC-5552
  • HY-124798
    Rheb inhibitor NR1
    2 篇文献验证

    		 mTOR Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Rheb inhibitor NR1 是一种 Rheb 抑制剂，IC50 为 2.1 μM。Rheb inhibitor NR1 可直接结合 Rheb switch II 结构域，选择性抑制 mTORC1 的激活。Rheb inhibitor NR1 抑制 mTORC1 驱动的 T389pS6K1 的磷酸化，并以剂量依赖的方式增加 S473pAKT 的磷酸化。Rheb inhibitor NR1 不影响 mTORC2 的活性。
    Rheb inhibitor NR1
  • HY-161235
    BTX-7312

    		Ras Cancer
    BTX-7312 是一种基于 cereblon 的 SOS1 双功能降解剂。BTX-7312 降低下游信号标记 pERK 和 pS6，并在多种 KRAS 突变的细胞中显示抗增殖活性。
    BTX-7312
  • HY-142656
    PIM-IN-1

    		Pim Cancer
    PIM-IN-1 是一种 pan-PIM 激酶抑制剂（KG-1，EC50 = 61 nM；pS6，EC50 = 71 nM）。
    PIM-IN-1
  • HY-154957
    mTOR inhibitor-11

    		mTOR Neurological Disease
    mTOR inhibitor-11 (Compound 9) 是一种可穿透大脑屏障的 mTOR抑制剂(IC50 : 对 pS6 为21 nM)。mTOR inhibitor-11 还抑制 pCHK1 和 PDE4D，IC50分别为17.2和17.0 μM。mTOR inhibitor-11 可用于中枢神经系统疾病研究。
    mTOR inhibitor-11
  • HY-161236
    KRAS ligand 4

    		Ras Cancer
    KRAS ligand 4 (Compound 2) 是一种基于 SOS1 的双功能降解剂。KRAS ligand 4 可降低下游信号标记 pERK 和 pS6，并在多种 KRAS 突变的细胞中显示抗增殖活性。
    KRAS ligand 4
  • HY-161233
    BTX-6654

    		PROTACs ERK Cancer
    BTX-6654 是一种靶向性和特异性的基于小脑的双功能 SOS1 PROTAC 降解剂。BTX-6654 降低下游信号标记 pERK 和 pS6，并在多种 KRAS 突变的细胞中显示抗增殖活性。
    BTX-6654
  • HY-111370
    mTOR inhibitor-2

    		mTOR Cancer
    mTOR inhibitor-2 是有效，选择性，可口服的 mTOR 抑制剂，IC50为7 nM。mTOR Inhibitor 1抑制mTORC1 (pS6 and p4E-BP1) 和mTORC2 (pAKT (S473)) 底物的细胞磷酸化。
    mTOR inhibitor-2
  • HY-113916
    Onalespib lactate

    AT13387 lactate

    		 HSP Cancer
    Onalespib lactate 是一种有效的穿过血脑屏障的 heat-shock-protein-90 (Hsp90) 抑制剂，Kd 值为 0.71 nM。Onalespib lactate 抑制细胞增殖、存活和迁移。Onalespib lactate 降低 EGFR、p-EGFR、AKT、P-AKT、ERK1/2、P-ERK1/2、S6、P-S6 蛋白的表达。Onalespib lactate 具有抗肿瘤活性。Onalespib 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。
    Onalespib lactate
  • HY-W348485
    WRX606

    		mTOR Cancer
    WRX606 是 mTOR 复合物 1 (mTORC1) 的抑制剂。WRX606 可在 MCF-7 细胞中抑制 mTORC1 底物 S6 激酶 1 的磷酸化 (p-S6K1) (IC50=10 nM)，以及真核翻译起始因子 4E 结合蛋白的磷酸化 (p-4E-BP1) (IC50=0.27 μM)。WRX606 对 HepG2 具有细胞毒性，IC50 为 17 nM。WRX606 在小鼠模型中表现出抗肿瘤功效。
    WRX606
  • HY-134656
    BC1618
    1 篇文献验证

    		 AMPK Mitophagy E1/E2/E3 Enzyme Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    BC1618，是具有口服活性的 Fbxo48 抑制剂，可刺激 Ampk 信号 (阻止激活的 pAmpkα 被 Fbxo48 介导的蛋白酶体降解)。BC1618 促进线粒体分裂、促进自噬，提高肝脏胰岛素的敏感性。
    BC1618
  • HY-100501
    M2698

    MSC2363318A

    		 Ribosomal S6 Kinase (RSK) Akt Cancer
    M2698 (MSC2363318A) 是一种具有口服活性，ATP 竞争的，选择性的 p70S6K 和 Akt 双重抑制剂，对于 p70S6K，Akt1 和 Akt3 的 IC50 均为 1 nM。M2698 可以透过血脑屏障，具有抗癌活性。
    M2698

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