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pharmacokinetic (PK) properties

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  • HY-158122

    DNA-PK Cancer
    Lys(CO-C3-p-I-Ph)-O-tBu 是药代动力学调节基团 (PK modifier),可改善 PSMA 配体分子 的 PK 特性。Lys(CO-C3-p-I-Ph)-O-tBu 通过增加与白蛋白结合力,可增加 PSMA 配体在血浆的停留时间。Lys(CO-C3-p-I-Ph)-O-tBu 还降低了唾液腺吸收,可能延长活性化合物的半衰期。Ac-PSMA-trillium 是适合的 PSMA 靶向化合物,经过不同放射性同位素修饰后,具有不同生物学应用。如用 111In 标记后,可作为 DOTA 螯合剂和显像剂。或者用 225Ac 标记后作为 Macropa 螯合剂,用于靶向放射性核素疗法(TRT),用于转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)的研究。
    Lys(CO-C3-p-I-Ph)-O-tBu
  • HY-158118

    DNA-PK Cancer
    Lys(CO-C3-p-I-Ph)-OMe 是药代动力学调节基团 (PK modifier),可改善 PSMA 配体分子 (如 Ac-PSMA-trillium) 的 PK 特性。Lys(CO-C3-p-I-Ph)-OMe 通过增加与白蛋白结合力,可增加 Ac-PSMA-trillium 在血浆的停留时间。Lys(CO-C3-p-I-Ph)-OMe 还降低了唾液腺对 Ac-PSMA-trillium 的吸收,可能延长其半衰期。Ac-PSMA-trillium 是适合的 PSMA 靶向化合物,经过不同放射性同位素修饰后,具有不同生物学应用。如用 111In 标记后,可作为 DOTA 螯合剂和显像剂。或者用 225Ac 标记后作为 Macropa 螯合剂,用于靶向放射性核素疗法(TRT),用于转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)的研究。
    Lys(CO-C3-p-I-Ph)-OMe
  • HY-163825

    Cannabinoid Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    RNB-61 是一种口服活性大麻素 CB2 受体 (CB2R) 激动剂,其 Ki 范围为 0.13 nM 至 1.81 nM。RNB-61 具有肾脏保护和/或抗纤维化作用。RNB-61 对脑的渗透性可忽略不计。
    RNB-61
  • HY-163721

    CDK Cancer
    CDK7-IN-29 (compound 20) 是 CDK7 的抑制剂,IC50 值为 1.4 nM。CDK7-IN-29 具有口服活性和良好的药代动力学 (PK) 特性。
    CDK7-IN-29
  • HY-163507

    Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    ALK5-IN-79 (compound 57) 是一种具有抗癌活性的 ALK 抑制剂,通过阻断 TGF-β1/SMAD 信号通路。ALK5-IN-79 减弱细胞外基质 (ECM) 的产生和胶原蛋白的沉积。ALK5-IN-79 具有良好的药代动力学特性和体内耐受性。
    ALK5-IN-79
  • HY-158119A

    PSMA Cancer
    PSMA-trillium 是一种 PSMA 靶向化合物,由 PSMA 靶向分子(PSMA 结合剂)、Macropa 螯合分子和调节药代动力学的基团(PK 调节剂)组成。PSMA-trillium 是 Actinium-225-PSMA-Trillium (BAY 3563254) 的非放射性形式,具有改进的 PSMA 靶向和药代动力学特性。PSMA-trillium 可以通过 Macropa 螯合分子或放射性同位素 225Actinium 与 Ac 结合。Actinium-225-PSMA-Trillium 是转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 的强效抑制剂。
    PSMA-trillium

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