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primary human hepatocytes

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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-137397
    8-Hydroxyefavirenz

    8-OH-EFV

    		 Apoptosis JNK Cancer
    8-Hydroxyefavirenz 是 Efavirenz (HY-10572) 的主要代谢物，8-Hydroxyefavirenz 通过 JNK 和 BimEL 依赖机制诱导原代人肝细胞凋亡 (apoptosis)。8-Hydroxyefavirenz 可用于癌症研究。
    8-Hydroxyefavirenz
  • HY-12281
    FPH2

    BRD-9424

    		 Others Metabolic Disease Cancer
    FPH2诱导原代人肝细胞的功能性增殖，有潜质用于研究肝脏疾病的新疗法。
    FPH2
  • HY-100590
    FPH1

    BRD6125

    		 Others Others
    FPH1 (BRD-6125) 在体外增加原代人肝细胞的数量和活性，并促进 iPS 细胞向肝系分化。
    FPH1
  • HY-18056
    PF-915275

    		Others Metabolic Disease
    PF-915275 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的人 11β-羟基类固醇脱氢酶1型 (11βHSD1) 抑制剂，Ki 为 2.3 nM，EC50 为 15 nM (在 HEK293 细胞中)。PF-915275 对人和猴原代肝细胞中可的松向皮质醇的转化具有剂量依赖性，其 EC50 分别为 20 nM 和 100 nM。
    PF-915275
  • HY-155108B
    OATD-02 hydrochloride
    1 篇文献验证

    		 Arginase Cancer
    OATD-02 hydrochloride 是 OATD-02 (HY-155108) 的盐酸盐形式。OATD-02 hydrochloride 是一种口服有效的、竞争性的、可逆的、非共价结合的 Arginase1 和 Arginase2 的双重抑制剂。OATD-02 hydrochloride 是一种缓释抑制剂，能有效阻断细胞内精氨酸酶的活性，IC50 值分别为 20 nM (hARG1), 39 nM (hARG2), 39 nM (mARG1), 和 28 nM (rARG1)。OATD-02 hydrochloride 可消除两种精氨酸酶诱导的肿瘤免疫抑制。OATD-02 hydrochloride 可用于黑色素瘤的研究。
    OATD-02 hydrochloride
  • HY-110134
    S07662

    		Constitutive Androstane Receptor Metabolic Disease
    S07662 是人组成型雄甾烷受体 (hCAR) 抑制剂 IC50 为 0.7 μM。S07662 在细胞基础实验中募集辅助抑制因子 NCoR，并减弱苯妥英 (HY-B0448) 和 CITCO (HY-103244) 诱导的人原代肝细胞中 CYP2B6 mRNA 的表达。
    S07662
  • HY-155108
    OATD-02

    		Arginase Cancer
    OATD-02 是一种口服有效的、竞争性的、可逆的、非共价结合的 Arginase1 和 2 的双重抑制剂。OATD-02 是一种缓释抑制剂，能有效阻断细胞内精氨酸酶的活性，IC50s 值分别为 20 nM (hARG1), 39 nM (hARG2), 39 nM (mARG1), 和 28 nM (rARG1)。OATD-02 可消除两种精氨酸酶诱导的肿瘤免疫抑制。OATD-02 可用于黑色素瘤的研究。
    OATD-02
  • HY-113820
    AZD4619

    		PPAR Metabolic Disease
    AZD4619 是一种具有口服活性的，选择性过氧化物酶体增殖激活受体 α (PPARα) 激动剂。AZD4619 以剂量依赖性方式增加人的丙氨酸氨基转移酶 1 (ALT1) 蛋白表达，但对大鼠原代肝细胞无影响。AZD4619 是一种降脂剂。
    AZD4619
  • HY-108614
    GPi688

    		Others Metabolic Disease
    GPi688 是一种有效且具有口服活性的糖原磷酸化酶 (GPa) 抑制剂，对人肝脏 GPa、小鼠肝脏 GPa、人骨骼肌 GPa 的 IC50 分别为 19 nM、61 nM 和 12 nM。GPi688 可在大鼠原代肝细胞中抑制胰高血糖素介导的葡萄糖输出。GPi688 可用于胰高血糖素介导的高血糖症的研究。
    GPi688
  • HY-162738
    JMV6944

    		Cytochrome P450 Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    JMV6944 是一种 PXR 激动剂。JMV6944 竞争性抑制 hPXR 配体结合域 (LBD) 与 PXR 的结合，IC50 为 680nM。JMV6944 诱导新鲜分离的人类原代人肝细胞培养物中 CYP3A4 mRNA 表达。JMV6944 可用于合成 PROTAC PXR 降解剂 JMV7048 (HY-162704)。
    JMV6944
  • HY-14391
    PSI-353661

    GS-558093

    		 HCV Infection
    PSI-353661 (GS-558093) 是一种嘌呤核苷酸类 NS5B 聚合酶抑制剂，可抵抗 HCV 感染。PSI-353661抑制野生型和 S282T 抵抗性复制子 HCV 的 EC90s 分别为 8 nM 和 11 nM。PSI-353661 可在人原代肝细胞中产生高浓度的活性三磷酸。
    PSI-353661
  • HY-N2334
    Glycochenodeoxycholic acid
    3 篇文献验证

    Chenodeoxycholylglycine

    		 Endogenous Metabolite Apoptosis STAT BCL6 Interleukin Related Caspase Metabolic Disease Cancer
    甘氨鹅脱氧胆酸 Glycochenodeoxycholic acid (Chenodeoxycholylglycine) 是肝脏中由甘氨鹅脱氧胆酸和甘氨酸产生的一种相对有毒的胆盐。Glycochenodeoxycholic acid 通过抑制人正常肝细胞中溶酶体蛋白水解和增加溶酶体 pH 来抑制自噬体 (Autophagosome) 形成和损害溶酶体功能，导致人肝细胞凋亡 (Apoptosis)。Glycochenodeoxycholic acid 通过激活 STAT3 信号通路诱导肝癌细胞的干细胞性质和化疗耐药性。Glycochenodeoxycholic acid 有望用于胆汁淤积症，肝癌和原发性硬化性胆管炎 (PSC) 领域的研究。
    Glycochenodeoxycholic acid
  • HY-N2334A
    Glycochenodeoxycholic acid sodium salt
    3 篇文献验证

    Chenodeoxycholylglycine sodium salt; Sodium glycochenodeoxycholate

    		 Endogenous Metabolite Apoptosis STAT BCL6 Interleukin Related Caspase Metabolic Disease Cancer
    甘氨鹅脱氧胆酸钠 Glycochenodeoxycholic acid sodium salt (Chenodeoxycholylglycine) 是肝脏中由甘氨鹅脱氧胆酸和甘氨酸产生的一种相对有毒的胆盐。Glycochenodeoxycholic acid sodium salt 通过抑制人正常肝细胞中溶酶体蛋白水解和增加溶酶体 pH 来抑制自噬体 (Autophagosome) 形成和损害溶酶体功能，导致人肝细胞凋亡 (Apoptosis)。Glycochenodeoxycholic acid sodium salt 通过激活 STAT3 信号通路诱导肝癌细胞的干细胞性质和化疗耐药性。Glycochenodeoxycholic acid sodium salt 有望用于胆汁淤积症，肝癌和原发性硬化性胆管炎 (PSC) 领域的研究。
    Glycochenodeoxycholic acid sodium salt
  • HY-148781
    HBV-IN-30

    		HBV Infection
    HBV-IN-30 (ex44) 是一种黄酮衍生物，是一种有效的共价闭合环状 DNA (cccDNA) 抑制剂。cccDNA 用作病毒 RNA 转录和随后的病毒 DNA 生成的模板。HBV-IN-30 具有研究 HBV 感染的潜力。
    HBV-IN-30
  • HY-148780
    HBV-IN-29

    		HBV Infection
    HBV-IN-29 (ex8) 是一种黄酮衍生物，是一种有效的共价闭合环状 DNA (cccDNA) 抑制剂。cccDNA 用作病毒 RNA 转录和随后的病毒 DNA 生成的模板。HBV-IN-29 具有研究 HBV 感染的潜力。
    HBV-IN-29

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