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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-145568
    Feniralstat

    KVD-824

    		 Kallikrein Cardiovascular Disease Metabolic Disease
    Feniralstat 是吡唑衍生物，一种有效的激肽释放酶 (kallikrein) 抑制剂，对人血浆激肽释放酶 (pKal) 的 IC50 为 6.7 nM。Feniralstat 对人 KLK1、人 FXIa、人因子 Xlla 没有抑制作用 (IC50 均 >40 μM)。
    Feniralstat
  • HY-Y1298
    Methyl acetylacetate
    1 篇文献验证

    Acetoacetate methyl ester; Methyl 3-oxobutanoate; Methyl acetoacetate

    		 Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    乙酰乙酸甲酯 Methyl acetylacetate 是一种用于合成药物的化学试剂，用于合成 α 取代的乙酰乙酸酯和环化合物，如吡唑、嘧啶和香豆素衍生物。
    Methyl acetylacetate
  • HY-B1137
    Ramifenazone

    Isopropylaminoantipyrine

    		 Bacterial Inflammation/Immunology
    雷米那酮 Ramifenazone (Isopropylaminoantipyrine) 是吡唑衍生物，作为一种非甾体抗炎试剂 (NSAID)。Ramifenazone 具有缓解疼痛、解热、抗炎和抗菌活性。
    Ramifenazone
  • HY-110218
    CW 008
    1 篇文献验证

    		 PKA Epigenetic Reader Domain Others
    CW 008 是吡唑-吡啶的衍生物，是 CREB 或 PKA 途径激动剂。CW 008 也是一种干细胞分化剂。CW 008 可刺激人类 MSC 的成骨细胞分化，并增加卵巢切除小鼠的骨形成。CW008 通过激活 cAMP/PKA/CREB 信号通路、抑制瘦素分泌来促进成骨作用。
    CW 008
  • HY-19408
    Pyr10
    3 篇文献验证

    		 TRP Channel Others
    Pyr10 是一种吡唑衍生物和一种选择性 TRPC3 通道抑制剂。Pyr10 抑制卡巴可刺激的 TRPC3 转染的 HEK293 细胞中的 Ca2+ 流入，IC50 为 0.72 μM (对于 BRL-2H3 细胞中存储的 Ca2+ 进入，IC50 为 13.08 μM)。Pyr10 具有区分受体操纵的 TRPC3 和天然基质相互作用分子 1 (STIM1)/Orai1 通道的能力。
    Pyr10
  • HY-128546
    Flupranone

    		Others Inflammation/Immunology
    Flupranone 是一种吡唑衍生物，具有抗炎和抗高血压特性。
    Flupranone
  • HY-B1137S
    Ramifenazone-d7

    		Isotope-Labeled Compounds Bacterial Inflammation/Immunology
    雷米那酮-d7 Ramifenazone-d7 是 Ramifenazone 的氘代物。Ramifenazone (Isopropylaminoantipyrine) 是吡唑衍生物，作为一种非甾体抗炎试剂 (NSAID)。Ramifenazone 具有解热、抗炎和抗菌活性。
    Ramifenazone-d7
  • HY-151618
    Antitumor agent-79

    		Apoptosis Cancer
    Antitumor agent-7 对肝细胞癌和乳腺癌细胞有良好的抗增殖活性，IC50 值为 0.7-7.9 μM。Antitumor agent-79 诱导癌细胞的凋亡，并且具有体内抗肿瘤效应。Antitumor agent-79 可用于癌症的研究。
    Antitumor agent-79
  • HY-157223
    ARN16186

    		Others Inflammation/Immunology
    ARN16186 (Compound 39)，吡唑氮杂双环辛烷磺酰胺衍生物，是一种 NAAA 抑制剂。 ARN16186 可用于炎症研究。
    ARN16186
  • HY-146295
    COX-2/5-LOX-IN-2

    		COX Inflammation/Immunology
    COX-2/5-LOX-IN-2 (5b) 是一种有效的 COX-2/5-LOX 双重抑制剂。COX-2/5-LOX-IN-2 是苯并噻吩-2-基吡唑羧酸衍生物。COX-2/5-LOX-IN-2 显示出超过塞来昔布和吲哚美辛的最有效的镇痛和抗炎活性。COX-2/5-LOX-IN-2 显示出有效的 COX-1、COX-2 和 5-LOX 抑制活性，IC50s 分别为 5.40、0.01 和 1.78 μM。
    COX-2/5-LOX-IN-2
  • HY-146294
    COX-2/5-LOX-IN-1

    		COX Inflammation/Immunology
    COX-2/5-LOX-IN-1 (3a) 是一种有效的 COX-2/5-LOX 双重抑制剂。COX-2/5-LOX-IN-1 是苯并噻吩-2-基吡唑羧酸衍生物。COX-2/5-LOX-IN-1 显示出超过塞来昔布和吲哚美辛的最有效的镇痛和抗炎活性。COX-2/5-LOX-IN-1 显示出有效的 COX-1、COX-2 和 5-LOX 抑制活性，IC50s 分别为 12.13、0.4 和 4.96 μM。
    COX-2/5-LOX-IN-1
  • HY-168066
    Antifungal agent 117

    		Fungal Infection
    Antifungal agent 117 是一种具有抗真菌活性的双吡唑羧酰胺衍生物，对Sclerotinia sclerotiorum 的 EC50 值为11.58 mg/L。Antifungal agent 117 通过增加细胞膜的通透性，导致细胞内外渗透压失衡，并通过诱导活性氧 (ROS) 积累，对细胞膜造成氧化损伤，引发细胞内容物的泄漏，最终导致细胞死亡。RNA 测序分析显示，Antifungal agent 117 通过下调过氧化氢酶基因和上调中性酰胺酶基因，破坏细胞膜结构，加速鞘脂类代谢，并加速细胞死亡。Antifungal agent 117 在植物保护和抗真菌感染领域具有广泛的应用潜力。
    Antifungal agent 117

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