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By Targets:	5-HT Receptor (1) Adrenergic Receptor (7) Apoptosis (1) Autophagy (2) Bacterial (1) c-Kit (1) c-Met/HGFR (1) Calcium Channel (1) CDK (3) COX (1) Dopamine Receptor (1) DYRK (1) E1/E2/E3 Enzyme (1) Endogenous Metabolite (1) Enterovirus (1) Factor Xa (1) FLT3 (1) Histamine Receptor (3) HIV (1) iGluR (1) IKK (1) Isotope-Labeled Compounds (3) LXR (1) MDM-2/p53 (1) mGluR (1) Monoamine Oxidase (2) Mps1 (1) Parasite (2) PDGFR (1) PDK-1 (1) TGF-β Receptor (1) TRP Channel (1)
By Research Areas:	Cancer (14) Cardiovascular Disease (10) Endocrinology (6) Infection (5) Inflammation/Immunology (3) Metabolic Disease (1) Neurological Disease (6)
Click Chemistry:	炔烃 (1)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-100024

NTRC 0066-0	Mps1	Cancer
NTRC 0066-0 是一种选择性苏氨酸酪氨酸激酶 (TTK) 抑制剂 (IC₅₀=0.9 nM)。NTRC 0066-0可用于癌症研究。

HY-101836

DKM 2-93 4 篇文献验证	E1/E2/E3 Enzyme	Cancer
DKM 2-93是相对选择性的UBA5抑制剂，IC₅₀值为430 μM。

HY-143585

CDK9-IN-14	CDK	Cancer
CDK9-IN-14 是一种有效且具有选择性的 CDK9 抑制剂，IC₅₀ 为 6.92 nM。CDK9-IN-14 对 MV4;11 细胞和体内肿瘤模型有较强的抑制作用，选择性好，毒性低，副作用少。

HY-N2333

Resiniferatoxin 1 篇文献验证 (+)-Resiniferatoxin	TRP Channel	Cardiovascular Disease
Resiniferatoxin ((+)-Resiniferatoxin)，是一种选择性 TRPV1 受体激动剂，能够从 Euphorbia resinifera 植物中提取得到。在动物模型中，Resiniferatoxin 能够在相当长的一段时间内消除 TRPV1+ 初级感觉传入和钝性心脏交感传入反射。

HY-10791

Ritanserin 3 篇文献验证 R 55667	5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Adrenergic Receptor	Neurological Disease
利坦色林 Ritanserin (R 55667) 是一种高效、相对选择性、可口服、长效的 5-HT₂ 受体拮抗剂，IC₅₀ 值为 0.9 nM，对组胺 Histamine H₁，多巴胺 Dopamine D₂，肾上腺素 Adrenergic α₁，Adrenergic α₂ 受体的活性较弱。

HY-14200A

(S)-Rasagiline mesylate TVP1022 mesylate; S-PAI mesylate	Monoamine Oxidase	Neurological Disease
(S)-雷沙吉兰甲磺酸 (S)-Rasagiline (TVP1022) mesylate 是 Rasagiline mesylate 的低活性 S-对映体形式。Rasagiline mesylate 是一种高效的不可逆的选择性线粒体单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂，抑制大鼠脑 MAO B 和 MAO A 的 IC₅₀ 分别为 4.43 nM 和 412 nM。

HY-W184837

m-Nisoldipine KR-1008	Calcium Channel	Cardiovascular Disease
m-Nisoldipine (KR-1008) 是一种二氢吡啶类钙离子拮抗剂，可显著增加心输出量和心脏指数，显著降低对心肌的负性变力作用，且对胸主动脉具有相对较高的选择性。m-Nisoldipine 可以用于心血管疾病的研究。

HY-147537

Antileishmanial agent-9	Parasite	Infection
Antileishmanial agent-9 (compound 16c) 对*杜氏利什曼原虫 (L. donovani)* 具有有效的和选择性的抗性，IC₅₀ 为 4.01 μM。Antileishmanial agent-9 在 L-6 细胞中具有相对较低的细胞毒性 (IC₅₀ = 40.1 μM)。

HY-147536

Antileishmanial agent-8	Parasite	Infection
Antileishmanial agent-8 (compound 18) 对杜氏利什曼原虫 (*L. donovani) 具有有效的和选择性的抗性，IC₅₀* 为 5.64 μM。Antileishmanial agent-8 在 L-6 细胞中具有相对较低的细胞毒性 (IC₅₀=73.9 μM)。

HY-146104

Antimycobacterial agent-1	Bacterial	Infection
Antimycobacterial agent-1 (compound 33) 对*结核分枝杆菌 (M. tuberculosis) H37Ra* 菌株具有抗分枝杆菌活性和选择性，MIC 为 1 μg/ml。Antimycobacterial agent-1 对正常细胞具有相对较低的细胞毒性 (Vero IC₅₀ = 143.2 μg/ml)。

HY-10514

BX795 最多引用文献 26 篇文献验证	PDK-1 IKK Autophagy	Cancer
BX795 是一种有效的、选择性的 PDK1 抑制剂，IC₅₀ 值为 6 nM。同时，BX795 为有效、相对特异性的TBK1 和 IKKε 的抑制剂，IC₅₀ 值分别为 6 和 41 nM。BX795 抑制 S6K1，Akt，PKCδ 和 GSK3β 的磷酸化。BX795 对 PKA，PKC，c-Kit，GSK3β 选择性较低。BX795 可调节自噬 (autophagy)。

HY-16712

LDN-214117 1 篇文献验证	TGF-β Receptor	Cancer
LDN-214117 是一种 ALK2 抑制剂，具有口服活性，耐受性好，脑穿透性好。LDN-214117 对 ALK2 具有较高的选择性和较低的细胞毒性，其 IC₅₀ 值为 24 nM。LDN-214117 也是一种特异性的骨形态发生蛋白 (BMPs) 信号抑制剂，对 BMP6 具有相对选择的抑制作用，其 IC₅₀ 值为 100 nM。LDN-214117 可用于进行性骨化性纤维发育不良 (FOP) 和弥漫性内源性桥脑胶质瘤 (DIPG) 的研究。

HY-150582

c-Met-IN-14	c-Met/HGFR c-Kit FLT3 Apoptosis	Cancer
c-Met-IN-14 (compound 26af) 是 N- 磺酰胺基衍生物，是一种 c-Met 激酶抑制剂，IC₅₀ 为 2.89 nM。c-Met-IN-14 通过阻断 c-Met 的磷酸化表现出抗癌活性，并将细胞周期阻滞在 G2/M 期。c-Met-IN-14 呈剂量依赖性诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-14200

(S)-Rasagiline 1 篇文献验证 TVP1022; S-PAI	Monoamine Oxidase	Neurological Disease
(S)-雷沙吉兰 (S)-Rasagiline (TVP1022) 是 Rasagiline 的低活性 S-对映体形式。Rasagiline 是一种高效的不可逆的选择性线粒体单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂，抑制大鼠脑 MAO B 和 MAO A 的 IC₅₀ 分别为 4.43 nM 和 412 nM。(S)-Rasagiline 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-101311

UPF-523 AIDA	mGluR	Inflammation/Immunology Cancer
UPF-523 (AIDA) 是一种刚性 (羧基苯基) 甘氨酸衍生物，是I组代谢型谷氨酸受体 (mGlu1a) 的高效选择性拮抗剂，IC₅₀ 值为 214 μM。但 UPF-523 对 II 组 (mGlu2)，III 组 (mGlu4) 受体和离子型谷氨酸受体没有影响。UPF-523 具有研究急性关节炎的潜力。

HY-116871

YKL-1-116	CDK	Cancer
YKL-1-116 是一种 Cdk7 的选择性共价抑制剂。YKL-1-116 不靶向 Cdk9、Cdk12 或 Cdk13。YKL-1-116 对 Cdk7^WT 和 Cdk7^as 都比 THZ1 (HY-80013) 更有效，尽管 Cdk7^as 也相对耐药。

HY-167688

GSK-1562590	Others	Cardiovascular Disease
GSK-1562590是一种尿肽-II受体拮抗剂，具有高亲和力和选择性。GSK-1562590在多种生物测定中表现出显著的拮抗活性，对比之下，它显示出较持续的受体结合时间。GSK-1562590在实验中能够抑制人尿肽-II诱导的大鼠主动脉收缩，且其作用能够持续至少24小时。

HY-149262

CLK1-IN-3	CDK DYRK Autophagy	Cancer
CLK1-IN-3 (compound 10ad) 是一种有效的选择性 Clk1 抑制剂，其 IC₅₀ 为 5 nM，是 300 多倍 Dyrk1A 的选择性。CLK1-IN-3 对 Clk2 和 Clk4 也表现出相对有效的抑制作用，IC₅₀ 值分别为 42 和 108 nM。CLK1-IN-3 在体外有效诱导自噬 (autophagy)。CLK1-IN-3 可用于急性肝损伤 (ALI) 研究。

HY-W011266

JNJ-10198409 1 篇文献验证	PDGFR	Cancer
JNJ-10198409 是一种相对选择性的，具有口服活性的，ATP 竞争性的血小板衍生生长因子受体酪氨酸激酶 (PDGF-RTK) 抑制剂 (IC₅₀=2 nM)。它是一种双重机制的抗血管生成和肿瘤细胞的抗增殖剂。JNJ-10198409 对 PDGFR-β 激酶 (IC₅₀=4.2 nM) 和 PDGFR-α 激酶 (IC₅₀=45 nM) 有较好的抑制作用。

HY-112780

UC2288 4 篇文献验证	MDM-2/p53	Cancer
UC2288 是一种新型的、具有细胞通透性和口服活性的 p21 衰减试剂 (对 p21 具有相对选择性活性)，基于索拉非尼 (HY-10201) 的结构合成。UC2288 在不依赖 p53 的情况下下调 p21 mRNA 的表达，降低 p21 蛋白水平，对 p21 蛋白的稳定性影响很小。UC2288 对VEGFR2 和 Raf 激酶没有抑制作用，即使在 10 μM。

HY-146226

Viral 2C protein inhibitor 1	Enterovirus	Infection
Viral 2C protein inhibitor 1 (compound 6aw) 是一种有效的广谱性抗肠病毒剂，抑制病毒 2C 蛋白 (viral 2C protein)。Viral 2C protein inhibitor 1 对EV-D68、EV-A71 和 CVB3 等多种毒株均有抑制作用，EC₅₀ 为 0.1~3.6 µM，并且显示出较高的选择指数和相对较低的细胞毒性。

HY-167952

mTOR inhibitor-25	Others	Cancer
mTOR inhibitor-25是一种选择性优于PI3K的酶抑制剂，具有良好的抗癌活性。mTOR inhibitor-25对mTOR的抑制作用显示出强效，可能用于研究白血病、皮肤癌、乳腺癌、肺癌和结肠癌。mTOR inhibitor-25在细胞增殖实验中展现出优异的活性，对PI3K的抑制能力则相对较弱。

HY-12383S

Pelubiprofen-13C,d3	Isotope-Labeled Compounds COX	Neurological Disease Inflammation/Immunology
Pelubiprofen-¹³C,d₃ 是一种 ¹³C- 和氘代标记的 Pelubiprofen。Pelubiprofen 是一种具有口服活性，非甾体类抗炎剂，是 2-芳基丙酸家族的成员，对 COX-2 的活性具有相对选择性的作用。Pelubiprofen 抑制 COX 活性和 TGF-β 活化的激酶 1-IκB 激酶 β-NF-κB 途径，并具有显着的抗炎和缓解疼痛作用。

HY-125856A

Milvexian TFA BMS-986177 TFA; JNJ-70033093 TFA	Factor Xa	Cardiovascular Disease
Milvexian TFA (BMS-986177 TFA) 是一种血凝固因子 XIa 抑制剂，具有防止静脉血栓栓塞的生物学活性。Milvexian TFA 在接受膝关节置换术的患者中有效减少了静脉血栓栓塞的发生。Milvexian TFA 具有良好的选择性，对血浆激肽释放酶和胰蛋白酶显示出显著的抑制效果。Milvexian TFA 的生物利用度为 32%，意味着其在体内的吸收率较高。Milvexian TFA 在临床试验中显示了相对较低的出血风险。

HY-16940

24(S)-Hydroxycholesterol 24S-OHC; 24S-HC; Cerebrosterol	LXR iGluR Endogenous Metabolite	Metabolic Disease
24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是脑胆固醇的主要代谢物，对维持脑内胆固醇的稳态起主要作用。24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是非常有效的内源性的 LXR 的激动剂，在大脑和循环系统中含量高。24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是有效直接的、选择性的NMDARs 的阳性变构调节剂，其机制不会与其它异构调节因子重叠。

HY-146352

HIV-1 inhibitor-28	HIV	Infection Inflammation/Immunology
HIV-1 inhibitor-28 (compound 14j2) 是一种高效且具有选择性的 HIV-1 抑制剂，对野生型 HIV-1 的 EC₅₀ 为 58 nM，对野生型 HIV-1 逆转录的 IC₅₀ 为 3.37 μM。HIV-1 inhibitor-28 对 MT-4 细胞有相对较低的毒性 (CC₅₀ = 38.6 μM)。HIV-1 inhibitor-28 可用于艾滋病的研究。

HY-109968A

Irdabisant hydrochloride CEP-26401 hydrochloride	Histamine Receptor	Neurological Disease
Irdabisant (CEP-26401) hydrochloride 是一种具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor, H3R) 拮抗剂/逆激动剂，对大鼠 H3R 和人 H3R 的 K_i 分别为 7.2 nM 和 2.0 nM。Irdabisant hydrochloride 对 hERG 电流的抑制活性相对较低，IC₅₀ 为 13.8 μM。Irdabisant hydrochloride 在大鼠社会认知模型中具有认知增强和唤醒作用。Irdabisant hydrochloride 可用于精神分裂症或认知障碍的研究。

HY-109968

Irdabisant CEP-26401	Histamine Receptor	Neurological Disease
Irdabisant (CEP-26401) 是一种具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor, H3R) 拮抗剂/逆激动剂，对大鼠 H3R 和人 H3R 的 K_i 分别为 7.2 nM 和 2.0 nM。Irdabisant 对 hERG 电流的抑制活性相对较低，IC₅₀ 为 13.8 μM。Irdabisant 在大鼠社会认知模型中具有认知增强和唤醒作用。Irdabisant 可用于精神分裂症或认知障碍的研究。

HY-15746

Dobutamine hydrochloride 3 篇文献验证	Adrenergic Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology Cancer
盐酸多巴酚丁胺 Dobutamine hydrochloride 是合成的儿茶酚胺，作用于肾上腺素能受体 α1-AR, β1-AR 和 β2-AR。Dobutamine hydrochloride 是一种选择性的 β1-AR 受体激动剂,对 α1-AR 和 β2-AR 作用相对较弱。Dobutamine hydrochloride 可增加心输出量，矫正低灌注。

HY-15746A

Dobutamine	Adrenergic Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology
多巴酚丁胺 Dobutamine 是合成的儿茶酚胺，作用于肾上腺素能受体 α1-AR, β1-AR 和 β2-AR。Dobutamine 是一种选择性的 β1-AR 受体激动剂,对 α1-AR 和 β2-AR 作用相对较弱。Dobutamine 可增加心输出量，矫正低灌注。

HY-15746B

Dobutamine tartrate	Adrenergic Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology
多巴酚丁胺酒石酸盐 Dobutamine tartrate 是合成的儿茶酚胺，作用于肾上腺素能受体 α1-AR, β1-AR 和 β2-AR。Dobutamine tartrate 是一种选择性的 β1-AR 受体激动剂,对 α1-AR 和 β2-AR 作用相对较弱。Dobutamine tartrate 可增加心输出量，矫正低灌注。

HY-15746S

(rac)-Dobutamine-d4 hydrochloride	Isotope-Labeled Compounds Adrenergic Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology
多巴酚丁胺盐酸盐 d₄ (盐酸盐) (rac)-Dobutamine-d₄ (hydrochloride) 是 Dobutamine hydrochloride 氘代消旋体。Dobutamine hydrochloride 是合成的儿茶酚胺，作用于肾上腺素能受体 α1-AR, β1-AR 和 β2-AR。Dobutamine hydrochloride 是一种选择性的 β1-AR 受体激动剂,对 α1-AR 和 β2-AR 作用相对较弱。Dobutamine hydrochloride 可增加心输出量，矫正低灌注。

HY-15746S1

(rac)-Dobutamine-d6 hydrochloride	Isotope-Labeled Compounds Adrenergic Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology
多巴酚丁胺盐酸盐 d₆ (盐酸盐) (rac)-Dobutamine-d₆ (hydrochloride) 是 Dobutamine hydrochloride 氘代消旋体。Dobutamine hydrochloride 是合成的儿茶酚胺，作用于肾上腺素能受体 α1-AR, β1-AR 和 β2-AR。Dobutamine hydrochloride 是一种选择性的 β1-AR 受体激动剂,对 α1-AR 和 β2-AR 作用相对较弱。Dobutamine hydrochloride 可增加心输出量，矫正低灌注。

HY-15746R

Dobutamine hydrochloride (Standard)	Adrenergic Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology Cancer
盐酸多巴酚丁胺 (Standard) Dobutamine (hydrochloride) (Standard) 是 Dobutamine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dobutamine hydrochloride 是合成的儿茶酚胺，作用于肾上腺素能受体 α1-AR, β1-AR 和 β2-AR。Dobutamine hydrochloride 是一种选择性的 β1-AR 受体激动剂,对 α1-AR 和 β2-AR 作用相对较弱。Dobutamine hydrochloride 可增加心输出量，矫正低灌注。

Cat. No.	Product Name

HY-L170

变构调节剂化合物库	183 compounds
一种新兴的药物设计方法基于次级结合位点效应，小分子药物被设计为结合到目标生物分子上的次要结合位点而不是主要的正构位点。成功的潜在药物（称为变构调节剂）将能够结合到变构位点并远程改变（或修改）生物靶标的主要正构结合位点的构象。变构调节剂是蛋白质的配体，通过与天然（正构）配体位点不同的结合位点发挥作用。变构调节剂 (AMs) 是相对较小、更亲脂且更刚性的化合物。变构调节剂与其靶标的结合效力往往略低。变构调节剂分为正变构调节剂 (PAMs) 和负变构调节剂 (NAMs)。AMs 是理想的药物靶标，因为它们可以微调受体活性，同时保留内源配体的空间和时间信号传导特征，从而使药物具有更少的靶向副作用，提高亚型选择性，并且比正构配体更好地促进偏向信号传导。 MCE 收录了 183 种变构调节剂，可以用于代谢、癌症等疾病研究。

变构调节剂化合物库

183 compounds

一种新兴的药物设计方法基于次级结合位点效应，小分子药物被设计为结合到目标生物分子上的次要结合位点而不是主要的正构位点。成功的潜在药物（称为变构调节剂）将能够结合到变构位点并远程改变（或修改）生物靶标的主要正构结合位点的构象。变构调节剂是蛋白质的配体，通过与天然（正构）配体位点不同的结合位点发挥作用。变构调节剂 (AMs) 是相对较小、更亲脂且更刚性的化合物。变构调节剂与其靶标的结合效力往往略低。变构调节剂分为正变构调节剂 (PAMs) 和负变构调节剂 (NAMs)。AMs 是理想的药物靶标，因为它们可以微调受体活性，同时保留内源配体的空间和时间信号传导特征，从而使药物具有更少的靶向副作用，提高亚型选择性，并且比正构配体更好地促进偏向信号传导。

MCE 收录了 183 种变构调节剂，可以用于代谢、癌症等疾病研究。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure