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thrombin-induced aggregation

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By Targets:	Protease Activated Receptor (PAR) (4) Thrombin (7) Apoptosis (2) Bacterial (1) Factor Xa (1) Isotope-Labeled Compounds (2) JNK (1) Src (1) Syk (1)
By Research Areas:	Cancer (3) Cardiovascular Disease (12) Infection (1)

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Targets Recommended: Thrombin Protease Activated Receptor (PAR)

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-10163

Dabigatran 5 篇文献验证 BIBR 953; BIBR 953ZW	Thrombin	Cardiovascular Disease Cancer
达比加群 Dabigatran (BIBR 953)，口服抗凝剂，是可逆的，竞争性的直接凝血酶 (*thrombin) 抑制剂，K_i* 为 4.5 nM。Dabigatran (BIBR 953) 也抑制凝血酶诱导的血小板聚集 (IC₅₀=10 nM)。

HY-108419

WHI-P258	JNK	Cancer
WHI-P258 是一种喹唑啉化合物，结合到 JAK3 的活性位点，K_i 约为 72 µM。WHI-P258 甚至在 100 μM 时不会抑制 JAK3 并不会影响凝血酶诱导的血小板聚集。

HY-10163S1

Dabigatran-d3 BIBR 953-d₃; BIBR 953ZW-d₃	Thrombin	Cardiovascular Disease
达比加群 d₃ Dabigatran-d₃ 是 Dabigatran 的氘代物。Dabigatran (BIBR 953)，口服抗凝剂，是可逆的，竞争性的直接凝血酶 (*thrombin) 抑制剂，K_i* 为 4.5 nM。Dabigatran (BIBR 953) 也抑制凝血酶诱导的血小板聚集 (IC₅₀=10 nM)。

HY-117561

DuP 714	Thrombin	Cardiovascular Disease
DuP 714是一种具有口服活性的凝血酶 (*thrombin) 抑制剂，其抑制人血小板凝血酶诱导的聚集的 IC₅₀* 值为 150 nM。DuP 714 可用于动脉血栓的研究。

HY-N10271

SCH 38519	Bacterial	Infection
SCH 38519 是一种血小板聚集 (platelet aggregation) 抑制剂。SCH 38519 抑制凝血酶诱导的人类血小板聚集，IC₅₀ 为 68 μg/mL。SCH 38519 对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌也有活性。

HY-161867

Platelet aggregation-IN-1	Others	Others
Platelet aggregation-IN-1 (Compound 10e) 是血小板聚集的抑制剂，在 50 μM 时可 100% 抑制凝血酶诱导的血小板聚集。

HY-162558

NCGC00351170	Factor Xa	Cardiovascular Disease
NCGC00351170 是一种抗血小板药物，可破坏钙-整合素结合蛋白1 (CIB1)-α_IIbβ₃ 的相互作用。NCGC00351170 抑制凝血素诱导的人血小板聚集。

HY-108555

FR-171113	Protease Activated Receptor (PAR)	Cardiovascular Disease
FR171113 是一种特异性的非肽类凝血酶受体 (thrombin receptor) 拮抗剂。FR171113 是 PAR1 拮抗剂，具有抗血栓形成作用。 FR171113 抑制凝血酶诱导的血小板聚集，IC₅₀ 为 0.29 μM。

HY-10163S

Dabigatran-d4 BIBR 953-d₄; BIBR 953ZW-d₄	Isotope-Labeled Compounds Thrombin	Cardiovascular Disease
达比加群-d₄ Dabigatran-d₄ 是 Dabigatran 氘代物。Dabigatran (BIBR 953)，口服抗凝剂，是可逆的，竞争性的直接凝血酶 (*thrombin) 抑制剂，K_i* 为 4.5 nM。Dabigatran (BIBR 953) 也抑制凝血酶诱导的血小板聚集 (IC₅₀=10 nM)。

HY-10163S2

Dabigatran-13C6 BIBR 953-¹³C₆; BIBR 953ZW-¹³C₆	Thrombin	Cardiovascular Disease
达比加群-¹³C₆ Dabigatran-¹³C₆ 是 ¹³C 标记的 Dabigatran。 Dabigatran (BIBR 953)，口服抗凝剂，是可逆的，竞争性的直接凝血酶 (*thrombin) 抑制剂，K_i* 为 4.5 nM。Dabigatran (BIBR 953) 也抑制凝血酶诱导的血小板聚集 (IC₅₀=10 nM)。

HY-10163S3

Dabigatran-13C,d3 BIBR 953-¹³C,d₃; BIBR 953ZW-¹³C,d₃	Isotope-Labeled Compounds Thrombin	Cardiovascular Disease
达比加群-¹³C,d₃ Dabigatran-¹³C,d₃ 是一种 ¹³C- 和氘代标记的 Dabigatran。Dabigatran (BIBR 953)，口服抗凝剂，是可逆的，竞争性的直接凝血酶 (*thrombin) 抑制剂，K_i* 为 4.5 nM。Dabigatran (BIBR 953) 也抑制凝血酶诱导的血小板聚集 (IC₅₀=10 nM)。

HY-19674

SSR182289 SSR182289A free base	Thrombin	Cardiovascular Disease
SSR182289 (SSR182289A free base) 是一种选择性，强效，具有口服活性的凝血酶抑制剂。SSR182289 竞争性和选择性抑制人凝血酶 (K_i=0.031 μM)。SSR182289 在体外表现出抗凝活性 (凝血酶时间 EC₁₀₀=96 nM)，并抑制人血浆中组织因子诱导的凝血酶生成 (IC₅₀=0.15 μM)。SSR182289 抑制凝血酶诱导的人血小板聚集 (IC₅₀=32 nM)，但对其他血小板激动剂诱导的聚集没有影响。

HY-78263

MNS NSC 170724; 5-(2-Nitrovinyl)benzodioxole	Src Syk	Cancer
MNS (NSC 170724) 是 β-硝基苯乙烯衍生物，是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂和广谱抗血小板活性分子。MNS 完全抑制 U46619、ADP、花生四烯酸、胶原和凝血酶诱导的血小板聚集，IC₅₀ 值分别为 2.1、4.1、5.8、7.0 和 12.7 μM。MNS 抑制 Src、Syk 和 FAK，IC₅₀ 分别为 27.3、2.8 和 97.6 μM。

HY-14994

SCH79797 dihydrochloride 1 篇文献验证	Protease Activated Receptor (PAR) Apoptosis	Cardiovascular Disease
SCH79797 dihydrochloride 是一种高效的选择性非肽蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 拮抗剂。SCH79797 dihydrochloride 抑制高亲和力的凝血酶受体激活肽与 PAR1 的结合，IC₅₀ 值为 70 nM，K_i 为 35 nM。SCH79797 dihydrochloride 以 IC₅₀ 为 3 μM 抑制凝血酶诱导的血小板凝集。SCH79797 dihydrochloride 具有抗增殖和促凋亡作用，并限制了大鼠心脏的心肌缺血/再灌注损伤。SCH79797 dihydrochloride 还可以有效地阻止血管平滑肌细胞，内皮细胞和星形胶质细胞中的 PAR1 活化。

HY-14993

SCH79797 1 篇文献验证	Protease Activated Receptor (PAR) Apoptosis	Cardiovascular Disease
SCH79797 是一种高效的选择性非肽蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 拮抗剂。SCH79797 抑制高亲和力的凝血酶受体激活肽与 PAR1 的结合，IC₅₀ 值为 70 nM，K_i 为 35 nM。SCH79797 以 IC₅₀ 为 3 μM 抑制凝血酶诱导的血小板凝集。SCH79797 具有抗增殖和促凋亡作用，并限制了大鼠心脏的心肌缺血/再灌注损伤。SCH79797 还可以有效地阻止血管平滑肌细胞，内皮细胞和星形胶质细胞中的 PAR1 活化。

HY-128345

UDM-001651	Protease Activated Receptor (PAR)	Cardiovascular Disease
UDM-001651 是一种有效选择性的、口服生物可利用的蛋白酶激活受体 4 (PAR4) 拮抗剂 (IC₅₀=4 nM；K_d=1.4 nM)。UDM-001651 在 γ-凝血酶诱导的富含血小板的血浆聚集测定 (γ-Thr PRP) 中显示抗血小板活性 (IC₅₀=25 nM)。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-N10271

SCH 38519	Infection Quinones Monophenols Microorganisms Classification of Application Fields Anthraquinones Source classification Phenols Disease Research Fields	Bacterial
SCH 38519 是一种血小板聚集 (platelet aggregation) 抑制剂。SCH 38519 抑制凝血酶诱导的人类血小板聚集，IC₅₀ 为 68 μg/mL。SCH 38519 对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌也有活性。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-10163S1

Dabigatran-d3
Dabigatran-d₃ 是 Dabigatran 的氘代物。Dabigatran (BIBR 953)，口服抗凝剂，是可逆的，竞争性的直接凝血酶 (*thrombin) 抑制剂，K_i* 为 4.5 nM。Dabigatran (BIBR 953) 也抑制凝血酶诱导的血小板聚集 (IC₅₀=10 nM)。

HY-10163S

Dabigatran-d4
Dabigatran-d₄ 是 Dabigatran 氘代物。Dabigatran (BIBR 953)，口服抗凝剂，是可逆的，竞争性的直接凝血酶 (*thrombin) 抑制剂，K_i* 为 4.5 nM。Dabigatran (BIBR 953) 也抑制凝血酶诱导的血小板聚集 (IC₅₀=10 nM)。

HY-10163S2

Dabigatran-13C6
Dabigatran-¹³C₆ 是 ¹³C 标记的 Dabigatran。 Dabigatran (BIBR 953)，口服抗凝剂，是可逆的，竞争性的直接凝血酶 (*thrombin) 抑制剂，K_i* 为 4.5 nM。Dabigatran (BIBR 953) 也抑制凝血酶诱导的血小板聚集 (IC₅₀=10 nM)。

HY-10163S3

Dabigatran-13C,d3
Dabigatran-¹³C,d₃ 是一种 ¹³C- 和氘代标记的 Dabigatran。Dabigatran (BIBR 953)，口服抗凝剂，是可逆的，竞争性的直接凝血酶 (*thrombin) 抑制剂，K_i* 为 4.5 nM。Dabigatran (BIBR 953) 也抑制凝血酶诱导的血小板聚集 (IC₅₀=10 nM)。

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