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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

1

天然产物

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重组蛋白

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-137940
    β-Gentiobiose

    Gentiobiose

    		 Others Others
    龙胆二糖 β-Gentiobiose (Gentiobiose) 是一种天然寡糖，可以促进果实成熟。
    β-Gentiobiose
  • HY-15100
    Balicatib
    2 篇文献验证

    AAE581

    		 Cathepsin Inflammation/Immunology
    巴利卡替 Balicatib (AAE581) 是一种有效的、具有口服活性和选择性的 组织蛋白酶K cathepsin K 抑制剂，对组织蛋白酶 K、组织蛋白酶 B、组织蛋白酶 L、组织蛋白酶 S 的IC50 值分别为 22、61、48、2900 nM。Balicatib 抑制骨转换，降低骨形成率。Balicatib 具有研究骨质疏松症的潜力。
    Balicatib
  • HY-126666
    PNU-159682 carboxylic acid

    		ADC Cytotoxin Inflammation/Immunology Cancer
    PNU-159682 carboxylic acid (compound 53) 是一种有效的 ADC 细胞毒素，编码 C 型凝集素/C 型凝集素样结构域 (CTL/CTLD) 超家族的成员。PNU-159682 carboxylic acid 具有蛋白质折叠和多种功能，例如细胞粘附，细胞信号传导，糖蛋白更新以及在炎症和免疫反应中的作用。
    PNU-159682 carboxylic acid
  • HY-134640
    AUTAC4
    2 篇文献验证

    		 AUTACs Mitophagy Neurological Disease Cancer
    AUTAC4 是一种靶向线粒体的自噬靶向嵌合体 (AUTAC)。AUTAC4 下调细胞质蛋白并通过线粒体自噬促进靶向线粒体更新。
    AUTAC4
  • HY-B0926
    Diatrizoic acid

    Diatrizoate; Amidotrizoic acid

    		 Apoptosis Inflammation/Immunology
    泛影酸 Diatrizoic acid (Diatrizoate) 是一种碘化造影剂，具有对气道进行放射照相成像的潜力。Diatrizoic acid 通过钙失调诱导线粒体更新和氧化应激，并激活细胞凋亡。
    Diatrizoic acid
  • HY-B0926A
    Sodium diatrizoate

    Diatrizoic acid sodium salt; Sodium amidotrizoate

    		 Apoptosis Inflammation/Immunology
    泛影酸钠 Sodium diatrizoate (Diatrizoic acid sodium salt) 是一种碘化造影剂，具有对气道进行放射照相成像的潜力。Sodium diatrizoate 通过钙失调诱导线粒体更新和氧化应激，并激活细胞凋亡。
    Sodium diatrizoate
  • HY-10294
    Relacatib

    SB-462795

    		 Cathepsin Metabolic Disease Cancer
    Relacatib (SB-462795) 是一种新的，有效的口服活性的人组织蛋白酶 K, L 和 V (cathepsins K, L, V) 的抑制剂，其Ki 值分别为 41, 68 和 53 pM。Relacatib 原位抑制人破骨细胞内源性组织蛋白酶 K 和人破骨细胞介导的骨吸收，IC50 值分别为 45 nM 和 70 nM。Relacatib 对体外人体组织骨吸收的抑制作用，以及对食蟹猴体内骨吸收有抑制作用。
    Relacatib
  • HY-A0171A
    Benzoctamine hydrochloride

    Ba-30803

    		 5-HT Receptor Neurological Disease
    Benzoctamine hydrochloride (Ba-30803) 是一种具有抗焦虑作用的精神活性活性分子。Benzoctamine hydrochloride阻断中枢突触后 5-羟色胺受体，并可降低脑内5-HT的周转。
    Benzoctamine hydrochloride
  • HY-120506
    L-366811

    		Others Others
    L-366811 是一种具有缓激肽激动活性的化合物，具有刺激磷脂酰肌醇周转和引起子宫收缩的活性。L-366811在大鼠子宫切片中可刺激磷脂酰肌醇周转，在体外可引起大鼠子宫收缩，对[3H]BK结合位点具有中等亲和力。
    L-366811
  • HY-111283
    AJ-76

    (+)-AJ 76; (1S,2R)-AJ 76

    		 Dopamine Receptor Neurological Disease
    AJ-76 ((+)-AJ 76; (1S,2R)-AJ 76) 是多巴胺自身受体 (dopamine autoreceptor) 拮抗剂。AJ-76 可提高大鼠大脑多巴胺的合成和周转，而对血清素 (5-HT) 和去甲肾上腺素的合成和周转的影响小。AJ-76 还能够拮抗低剂量阿扑吗啡的镇静作用，且对突触后多巴胺受体具有较弱的拮抗作用。
    AJ-76
  • HY-P2799
    Creatine phosphokinase, Rabbit muscle

    CPK

    		 Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    肌酸激酶(兔肌) Creatine phosphokinase, Rabbit muscle (CPK) 催化肌酸和 ATP 的可逆反应，形成磷酸肌酸和 ADP。Creatine phosphokinase 是在快速能量周转期间维持恒定 ATP/ADP 比率的关键酶。
    Creatine phosphokinase, Rabbit muscle
  • HY-B0657A
    Clodronic acid disodium salt
    2 篇文献验证

    Clodronate disodium salt

    		 Others Inflammation/Immunology Cancer
    氯屈膦酸二钠;氯磷酸二钠 Clodronic acid (Clodronate) disodium salt，第一代双磷酸盐，一种具有口服活性的破骨细胞骨吸收 (osteoclastic bone resorption) 的抑制剂。Clodronic acid disodium salt 可用于高骨转换状态、Paget’s病和溶骨性骨转移中。
    Clodronic acid disodium salt
  • HY-W276106
    KM02894

    		Others Cancer
    KM02894 是一种谷氨酸释放抑制剂。癌细胞释放高水平的谷氨酸，能够破坏正常的骨转换，并可能导致癌症引起的骨痛。KM02894 可用于肿瘤相关研究。
    KM02894
  • HY-153691
    BTB01303

    		Others Others
    BTB01303 是一种谷氨酸释放 (glutamate release) 抑制剂。癌细胞释放高水平的谷氨酸 (glutamate)，会破坏正常的骨转换，并可能导致癌症引起的骨痛 (CIBP)。BTB01303 有潜力改善癌症引起的骨痛 (CIBP)。
    BTB01303
  • HY-B0926R
    Diatrizoic acid (Standard)

    Diatrizoate (Standard); Amidotrizoic acid (Standard)

    		 Apoptosis Inflammation/Immunology
    泛影酸 (标准品) Diatrizoic acid (Standard) 是 Diatrizoic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Diatrizoic acid (Diatrizoate) 是一种碘化造影剂，具有对气道进行放射照相成像的潜力。Diatrizoic acid 通过钙失调诱导线粒体更新和氧化应激，并激活细胞凋亡。
    Diatrizoic acid (Standard)
  • HY-B0926AR
    Sodium diatrizoate (Standard)

    		Apoptosis Inflammation/Immunology
    泛影酸钠 (Standard) Sodium diatrizoate (Standard) 是 Sodium diatrizoate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sodium diatrizoate (Diatrizoic acid sodium salt) 是一种碘化造影剂，具有对气道进行放射照相成像的潜力。Sodium diatrizoate 通过钙失调诱导线粒体更新和氧化应激，并激活细胞凋亡。
    Sodium diatrizoate (Standard)
  • HY-B0631
    Alendronic acid
    5 篇文献验证

    		 Others Cancer
    阿仑膦酸 Alendronic acid，一种双膦酸盐，是法呢基二磷酸合酶 (FDPS) 抑制剂。Alendronic acid 抑制破骨细胞介导的骨吸收。Alendronic acid 对绝经后骨质疏松症，恶性高钙血症和 Paget 病具有疗效。
    Alendronic acid
  • HY-A0171
    Benzoctamine

    Ba-30803 free base

    		 Others Neurological Disease
    Benzoctamine 是一种口服有效作用精神剂，具有镇静作用。Benzoctamine 可增加儿茶酚胺的周转速度。Benzoctamine 增强大鼠心脏中 [3H] 去甲肾上腺素的摄取。Benzoctamine 也可加速脑内注射 [3H] 去甲肾上腺素的消失。
    Benzoctamine
  • HY-161774
    ST80

    		CD73 Cancer
    ST80 是 OTUD4 和 CD73 相互作用的抑制剂。ST80 降低 CD73 蛋白水平，增加 CD73 蛋白周转率，减少肿瘤细胞的免疫逃逸，从而对免疫抑制性三阴性乳腺癌 (TNBC) 表现出抗肿瘤功效。
    ST80
  • HY-W420344
    Dehydroindapamide

    		Others Others
    Dehydroindapamide 是吲哚形式的 Indapamide (HY-B0259)。Dehydroindapamide 标准品可用于定量测量 Indapamide 在 CYP3A4 中的周转率，该周转率比 Indoline (HY-Y0788) 高约 10 倍，对 CYP3A4 的亲和力略有增强。
    Dehydroindapamide
  • HY-162351
    EBP-IN-1

    		Others Metabolic Disease
    EBP-IN-1 (compound 11) 是 emopamil 结合蛋白 (EBP) 的抑制剂，而 EBP 是胆固醇生物合成途径中的一种甾醇异构酶。EBP-IN-1 在啮齿类动物中的半衰期较长，具有良好的代谢周转和脑渗透特性。EBP-IN-1 增强了人类皮质类器官中少突胶质细胞的形成。
    EBP-IN-1
  • HY-14607
    Besipirdine hydrochloride

    HP 749

    		 Potassium Channel Neurological Disease
    贝西吡啶盐酸盐 Besipirdine (hydrochloride) 是一种钾通道 (potassium channel) 阻滞剂，具有胆碱能和肾上腺素能活性。Besipirdine (hydrochloride) 的胆碱能活性涉及刺激磷脂酰肌醇转换和钾电流的减少。Besipirdine (hydrochloride) 的肾上腺素能活性涉及刺激去甲肾上腺素释放，这归因于抑制突触前 α2-肾上腺素能受体和抑制去甲肾上腺素摄取。Besipirdine (hydrochloride) 可用于阿尔兹海默症的研究。
    Besipirdine hydrochloride
  • HY-W420344R
    Dehydroindapamide (Standard)

    		Others Others
    Dehydroindapamide (Standard)是 Dehydroindapamide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dehydroindapamide 是吲哚形式的 Indapamide (HY-B0259)。Dehydroindapamide 标准品可用于定量测量 Indapamide 在 CYP3A4 中的周转率，该周转率比 Indoline (HY-Y0788) 高约 10 倍，对 CYP3A4 的亲和力略有增强。
    Dehydroindapamide (Standard)
  • HY-144325
    CYP121A1-IN-1

    		Cytochrome P450 Infection
    CYP121A1-IN-1 是一种有效的 CYP121A1 抑制剂，对抗结核分枝杆菌具有良好的活性 (H37Rv MIC90∼6.25 μM, ∼2.2 μg/mL)。CYP121A1-IN-1 通过抑制 CYP121A1 介导的环(l-酪氨酸-l-酪氨酸)转化为真菌环素，可显著减少真菌环素的产生。
    CYP121A1-IN-1
  • HY-110143
    CLP257

    		Potassium Channel Neurological Disease
    CLP257 是一种选择性 K+-Cl− 共转运蛋白 KCC2 激活剂，EC50 为 616 nM。CLP257 对 NKCC1，GABAA 受体，KCC1，KCC3 和 KCC4 无活性。CLP257 恢复了 KCC2 活性减弱的神经元 Cl− 转运受损，并减轻了神经性疼痛大鼠的超敏反应。CLP257 在翻译后调节血浆中的 KCC2 蛋白转化。
    CLP257
  • HY-111537
    rel-AZ5576

    		Others Others
    rel-AZ5576 是一种选择性 CDK9 抑制剂，具有在弥漫性大 B 细胞淋巴瘤中通过抑制 CDK9 来下调 Mcl-1 和 MYC mRNA 转录及蛋白表达、促进 MYC 蛋白周转、减少 MYC 在稳定的 Ser62 残基上的磷酸化并下调 MYC 转录靶点、抑制弥漫性大 B 细胞淋巴瘤细胞系在体外和体内的生长且独立于细胞起源等活性。
    rel-AZ5576
  • HY-141551
    GNE-274

    		Estrogen Receptor/ERR Cancer
    GNE-274 是 ER 降解剂 GDC-0927 的结构类似物，是一种非降解剂。GNE-274 在乳腺癌细胞系中不诱导 ER 的转换，作为 ER 的部分激动剂 (partial ER agonist) 发挥作用。GNE-274 增加了ER-DNA 结合位点的的染色质可进入性，而 GDC-0927 则没有。GNE-274 是一种有效的 ER 配体结合域 (LBD) 抑制剂。GNE-274 可用于癌症研究。
    GNE-274
  • HY-13777C
    Zoledronate disodium

    CGP 42446 disodium; CGP42446A disodium; ZOL 446 disodium

    		 Others Cancer
    Zoledronate (CGP 42446) disodium 是一种强效双膦酸盐，可有效抑制破骨细胞生成、减少骨转换并稳定骨基质。Zoledronate disodium 通过抑制代谢活动和缓解骨痛，在抑制骨佩吉特病方面表现出显著效果。正在进行的 ZiPP 试验正在研究 Zoledronate disodium 在预防佩吉特病患者病情进展方面的潜力。Zoledronate disodium 在骨肉瘤中也表现出多种抗肿瘤作用，进一步凸显了其多功能抑制应用。
    Zoledronate disodium
  • HY-145086
    R-PSOP

    		Others Metabolic Disease
    R-PSOP 是一种高效、选择性的非肽 NMUR2 拮抗剂。R-PSOP 与 NMUR2 结合，对人和大鼠 NMUR2 的 Ki 分别为 52 和 32 nM。R-PSOP 可中度通过血脑屏障。R-PSOP 可用于研究饮食障碍、肥胖、疼痛和应激相关障碍。
    R-PSOP
  • HY-111790
    M3258
    1 篇文献验证

    		 Proteasome Apoptosis Cancer
    M3258 是一种口服生物利用度高、有效、可逆、高选择性的免疫蛋白酶体亚单位 LMP7 (β5i) 抑制剂。M3258 对 LMP7 的 IC50 为 3.6 nM，在细胞中 IC50 为 3.4 nM。M3258 在多发性骨髓瘤异种移植模型中显示出很强的抗肿瘤作用。在多发性骨髓瘤细胞中，M3258 导致肿瘤 LMP7 活性和泛素化蛋白转换的显著且持久的抑制以及诱导凋亡 (apoptosis)。
    M3258
  • HY-103156
    NAS-181 dimesylate
    2 篇文献验证

    		 5-HT Receptor Neurological Disease
    NAS181 是一种有效和选择性的大鼠 5-HT1B 受体拮抗剂，Ki 值为 47 nM。NAS181 对 r5-HT1B 的选择性比牛 5-HT1B 受体 (Ki=630 nM) 高 13 倍。NAS181 通过抑制末端 r5-HT1B 自身受体来增加 5-HT 转换和 5-HT 的突触浓度。
    NAS-181 dimesylate
  • HY-135507A
    NAS-181 free base

    		5-HT Receptor Neurological Disease
    NAS181 free base 是一种有效和选择性的大鼠 5-HT1B 受体拮抗剂，Ki 值为 47 nM。NAS181 free base 对 r5-HT1B 的选择性比牛 5-HT1B 受体 (Ki=630 nM) 高 13 倍。NAS181 free base 通过抑制末端 r5-HT1B 自身受体来增加 5-HT 转换和 5-HT 的突触浓度。
    NAS-181 free base
  • HY-136693
    L-654284

    		Others Neurological Disease
    L-654284是一种α2-肾上腺素受体拮抗剂，具有明显的选择性。L-654284在体外与3H-clonidine和3H-rauwolscine的结合竞争，并分别显示出Ki值为0.8 nM和1.1 nM。L-654284能够阻断克隆尼定在大鼠孤立输精管中的前突效应，pA2值为9.1。L-654284在α2与α1肾上腺素受体选择性方面表现显著，在抑制3H-prazosin结合方面表现出Ki为110 nM。L-654284在体内能够显著增加大鼠脑皮层去甲肾上腺素周转率，显示中枢神经系统中α2-肾上腺素受体的阻断活性。
    L-654284

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