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Ibrutinib

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By Targets:	Apoptosis (1) BCL6 (1) Btk (19) Eukaryotic Initiation Factor (eIF) (1) Isotope-Labeled Compounds (1) Ligands for Target Protein for PROTAC (3) MNK (1) PI3K (1) PROTAC Linkers (2) PROTACs (1) Src (1)
By Research Areas:	Cancer (24)
Click Chemistry:	炔烃 (2) PROTAC合成 (2)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-10997

*Ibrutinib* 最多引用文献 96 篇文献验证 PCI-32765	Btk Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
伊布替尼 Ibrutinib (PCI-32765) 是一种不可逆的选择性 Btk 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.5 nM。Ibrutinib 可作为 Btk 配体，用于合成一系列 PROTAC 分子，如 P13I。P13I 作用于人 Burkitt’s 淋巴瘤 RAMOS 细胞，浓度为 10 和 100 nM 时，分别降解 73% 和 89% Btk。

HY-43521

Ibrutinib-MPEA	Btk	Cancer
Ibrutinib-MPEA 是 Ibrutinib的衍生物。Ibrutinib 是Bruton 酪氨酸激酶 (BTK) 的一种共价和不可逆抑制剂，可用于血液恶性肿瘤的研究。

HY-10997A

Ibrutinib Racemate 1 篇文献验证 PCI-32765 Racemate	Btk	Cancer
依鲁替尼外消旋体 Ibrutinib Racemate (PCI-32765 Racemate) 是 Ibrutinib 的外消旋体。Ibrutinib 是一种不可逆的选择性 Btk 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.5 nM。

HY-78727

Ibrutinib deacryloylpiperidine IBT4A	Btk	Cancer
Ibrutinib deacryloylpiperidine (IBT4A) 是 Ibrutinib 的一种杂质。Ibrutinib 是一种不可逆的选择性 Btk 抑制剂，IC₅₀ 为 0.5 nM。

HY-100342

Ibrutinib-biotin 2 篇文献验证	Btk	Cancer
依鲁替尼-生物素 Ibrutinib-biotin 是一种由 Ibrutinib 通过长链接头连接到生物素上组成的探针，具体可参考 WO2014059368A1 中 Compound 1-5，抑制 BTK，IC₅₀ 值为 0.755-1.02 nM。

HY-10997S

Ibrutinib-d5 PCI-32765-d₅	Btk	Cancer
依鲁替尼 d₅ Ibrutinib-d₅ 是 Ibrutinib 的一种氘代化合物。Ibrutinib 是一种选择性，不可逆的 Btk 抑制剂。

HY-100659

Dihydrodiol-Ibrutinib PCI-45227	Btk	Cancer
依鲁替尼代谢物 Dihydrodiol-Ibrutinib (PCI-45227) 是 Ibrutinib (HY-10997) 的二氢二醇活性代谢物，但对 BTK 的抑制活性比 Ibrutinib 约低 15 倍。

HY-130983

*N-piperidine Ibrutinib* hydrochloride**	Btk Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
N-piperidine Ibrutinib hydrochloride (Compound 1) 是一种可逆的 Ibrutinib 衍生物，N-piperidine Ibrutinib hydrochloride 是一种有效的 BTK 抑制剂，对 WT BTK 和 C481S BTK 的 IC₅₀ 值分别为 51.0 和 30.7 nM。N-piperidine Ibrutinib hydrochloride 可作为 BTK 配体，用于合成一系列 PROTAC 分子，如 SJF620 (HY-133137)。SJF620 是一种 PROTAC BTK 降解剂，DC₅₀ 为 7.9 nM。

HY-136113

Ibrutinib dimer	Btk	Cancer
依鲁替尼二聚体 Ibrutinib dimer 是 Ibrutinib 的二聚体。Ibrutinib dimer 是 Ibrutinib 的一种杂质。Ibrutinib 是一种不可逆的选择性 Btk 抑制剂，IC₅₀ 为 0.5 nM。

HY-10997R

Ibrutinib (Standard)	Btk Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
伊布替尼(Standard) Ibrutinib (Standard)是 Ibrutinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ibrutinib (PCI-32765) 是一种不可逆的选择性 Btk 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.5 nM。Ibrutinib 可作为 Btk 配体，用于合成一系列 PROTAC 分子，如 P13I。P13I 作用于人 Burkitt’s 淋巴瘤 RAMOS 细胞，浓度为 10 和 100 nM 时，分别降解 73% 和 89% Btk。

HY-100659S

*Dihydrodiol-Ibrutinib-d5* PCI-45227-d₅	Btk Isotope-Labeled Compounds	Cancer
Dihydrodiol-Ibrutinib-d5 氘代标记的 Dihydrodiol-Ibrutinib (HY-100659)。Dihydrodiol-Ibrutinib 是 Ibrutinib (HY-10997) 的二氢二醇活性代谢物，但对 BTK 的抑制活性比 Ibrutinib 低约 15 倍。

HY-148585

BTK-IN-22	Btk	Cancer
BTK-IN-22 是一种 BTK 抑制剂 (IC₅₀: 12.8 nM)。BTK-IN-22 还抑制 BLX 和 BMX，IC₅₀ 分别为 35.6 和 5.7 nM。与 Ibrutinib (HY-10997) 相比，BTK-IN-22 显示出更高的激酶选择性。

HY-148594

BTK-IN-23	Btk	Cancer
BTK-IN-23 是一种 BTK 抑制剂 (IC₅₀: 12.8 nM)。BTK-IN-23 还抑制 BLX 和 BMX，IC₅₀ 分别为 35.6 和 5.7 nM。与 Ibrutinib (HY-10997) 相比，BTK-IN-23 显示出更高的激酶选择性。

HY-13036A

IBT6A	Btk	Cancer
IBT6A 是 Ibrutinib 的一种杂质。IBT6A 可用于合成 IBT6A-Ibrutinib 二聚体和 IBT6A 加合物。Ibrutinib 是一种不可逆的选择性 Btk 抑制剂，IC₅₀ 为 0.5 nM。

HY-13036B

IBT6A hydrochloride	Btk	Cancer
IBT6A hydrochloride 是 Ibrutinib 的一种杂质。IBT6A 可用于合成 IBT6A-Ibrutinib 二聚体和 IBT6A 加合物。Ibrutinib 是一种不可逆的选择性 Btk 抑制剂，IC₅₀ 为 0.5 nM。

HY-13036

(Rac)-IBT6A	Btk	Cancer
(Rac)-IBT6A 是 IBT6A 的消旋体。IBT6A 是 Ibrutinib 的一种杂质。IBT6A 可用于合成 IBT6A-Ibrutinib 二聚体和 IBT6A 加合物。Ibrutinib 是一种不可逆的选择性 Btk 抑制剂，IC₅₀ 为 0.5 nM。

HY-13036C

(Rac)-IBT6A hydrochloride	Btk	Cancer
(Rac)-依鲁替尼 (Rac)-IBT6A hydrochloride 是 IBT6A hydrochloride 的消旋体。IBT6A 是 Ibrutinib 的一种杂质。IBT6A 可用于合成 IBT6A-Ibrutinib 二聚体和 IBT6A 加合物。Ibrutinib 是一种不可逆的选择性 Btk 抑制剂，IC₅₀ 为 0.5 nM。

HY-15805

KIN-8194	Src Btk	Cancer
KIN-8194 是一种具有口服活性的 HCK 和 BTK 双重抑制剂，IC₅₀ 值分别为 0.915 和 0.495 nM。KIN-8194 损害 BTKi 耐药性套细胞淋巴瘤 (MCL) 的生长和整合素介导的粘附。KIN-8194 克服了 ibrutinib (HY-10997) 耐药性，并在 TMD-8 ABC DLBCL 异种移植小鼠中具有生存获益。

HY-163479

MNK1/2-IN-7	Eukaryotic Initiation Factor (eIF) MNK	Cancer
MNK1/2-IN-7 (compound 20j) 是一种口服有效的 MNK1/2 的抑制剂，具有抗癌活性和 hERG 安全性。MNK1/2-IN-7 还抑制 eIF4E 的磷酸化，抑制 MNK/eIF4E 信号通路和癌细胞增殖。MNK1/2-IN-7 与 Ibrutinib (HY-109970) 有协同作用。

HY-130481

Propargyl-PEG4-acid	PROTAC Linkers	Cancer
Propargyl-PEG4-acid 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。Propargyl-PEG4-acid 可用于合成 BTK-IAP 类的 PROTAC 分子，包括连接 Ibrutinib (HY-10997) 和 IAP E3 连接酶配体的 PROTAC 2 和类似物 PROTAC 3。在 THP-1 细胞中，PROTAC 3 降解 BTK 的 DC₅₀ 为 200 nM。Propargyl-PEG4-acid 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-130504

Propargyl-PEG1-acid 1 篇文献验证	PROTAC Linkers	Cancer
Propargyl-PEG1-acid 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。Propargyl-PEG4-acid 可用于合成 BTK-CRBN 类 PROTAC 分子，包括连接 Ibrutinib (HY-10997) 和 cereblon E3 连接酶配体的 PROTAC 4 和 PROTAC 5。在 10 μM 时，PROTAC 5 导致 BTK，CSK，LYN，和 LAT2 降解。Propargyl-PEG1-acid 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-153220

NX-2127	Btk	Cancer
NX-2127 是一种口服有效的 BTK 抑制剂，可诱导细胞中突变的 BTK^C481S 降解。NX-2127 抑制 BTK^C481S 突变体 TMD8 细胞的增殖，比 Ibrutinib (HY-10997) 更有效。NX-2127 催化 Ikaros (IKZF1) 和 Aiolos (IKZF3) 的降解，对应的作用浓度分别为 25 nM 和 54 nM。NX-2127 刺激 T 细胞活化并增加原代人 T 细胞中 IL-2 的产生。

HY-161989

DZ-837	PROTACs BCL6	Cancer
DZ-837 (compound 3d) 是一种靶向 BCL6 的 PROTAC，DC50 约为 600 nM。DZ-837 可诱导细胞周期停滞，并与 Ibrutinib (HY-10997) 发挥协同抗癌作用。DZ-837 由 PROTAC 靶蛋白配体 BCL6 ligand-2 (HY-161990)（red part）、E3 泛素连接酶配体 Thalidomide-4-OH (HY-103596)（blue part）、PROTAC Linker (HY-W245803)（black part）组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 2-(2,6-Dioxopiperidin-3-yl)-4-((2-(2-hydroxyethoxy)ethyl)amino)isoindoline-1,3-dione (HY-W924949)。

HY-150638

PI3Kδ/γ-IN-3	PI3K Apoptosis	Cancer
PI3Kδ/γ-IN-3 (Compound 58) 是一种口服有效的 PI3Kδ 和 PI3Kγ 双抑制剂，IC₅₀ 值分别为 1 nM 和 16 nM。 PI3Kδ/γ-IN-3 诱导肿瘤细胞凋亡（apoptosis），可用于 B 细胞恶性肿瘤的研究。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-10997S

Ibrutinib-d5
Ibrutinib-d₅ 是 Ibrutinib 的一种氘代化合物。Ibrutinib 是一种选择性，不可逆的 Btk 抑制剂。

HY-100659S

*Dihydrodiol-Ibrutinib-d5*
Dihydrodiol-Ibrutinib-d5 氘代标记的 Dihydrodiol-Ibrutinib (HY-100659)。Dihydrodiol-Ibrutinib 是 Ibrutinib (HY-10997) 的二氢二醇活性代谢物，但对 BTK 的抑制活性比 Ibrutinib 低约 15 倍。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-130481

Propargyl-PEG4-acid		炔烃 PROTAC合成
Propargyl-PEG4-acid 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。Propargyl-PEG4-acid 可用于合成 BTK-IAP 类的 PROTAC 分子，包括连接 Ibrutinib (HY-10997) 和 IAP E3 连接酶配体的 PROTAC 2 和类似物 PROTAC 3。在 THP-1 细胞中，PROTAC 3 降解 BTK 的 DC₅₀ 为 200 nM。Propargyl-PEG4-acid 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-130504

Propargyl-PEG1-acid 1 篇文献验证		炔烃 PROTAC合成
Propargyl-PEG1-acid 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。Propargyl-PEG4-acid 可用于合成 BTK-CRBN 类 PROTAC 分子，包括连接 Ibrutinib (HY-10997) 和 cereblon E3 连接酶配体的 PROTAC 4 和 PROTAC 5。在 10 μM 时，PROTAC 5 导致 BTK，CSK，LYN，和 LAT2 降解。Propargyl-PEG1-acid 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

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