2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. Src Btk
  4. KIN-8194

KIN-8194 是一种具有口服活性的 HCK 和 BTK 双重抑制剂，IC50 值分别为 0.915 和 0.495 nM。KIN-8194 损害 BTKi 耐药性套细胞淋巴瘤 (MCL) 的生长和整合素介导的粘附。KIN-8194 克服了 ibrutinib (HY-10997) 耐药性，并在 TMD-8 ABC DLBCL 异种移植小鼠中具有生存获益。

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KIN-8194 Chemical Structure

KIN-8194 Chemical Structure

CAS No. : 330786-01-1

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生物活性

KIN-8194 is an orally active dual inhibitor of HCK and BTK, with IC50 values of 0.915 and <0.495 nM, respectively. KIN-8194 impairs growth and integrin-mediated adhesion of BTKi-resistant mantle cell lymphoma (MCL). KIN-8194 overcomes ibrutinib (HY-10997) resistance with a survival benefit in TMD-8 ABC DLBCL xenografted mice[1][2].

体外研究
(In Vitro)

KIN-8194 (0-1 μM，7 天) 抑制 MCL 细胞系 (Maver-1、JeKo-1、Mino、Rec-1 和 Granta-519) 和原代细胞的生长[1].
KIN-8194 (0-1 μM，7 天) 通过抑制 HCK 减少 MCL 细胞系增殖[1]。
KIN-8194 (100 nM，6 h) 以 HCK 依赖性方式抑制 Maver-1 和 Granta-519 细胞中的 AKT-S6 信号通路[1]。
KIN-8194 (0-1 μM，30 min) 以 HCK 依赖性方式抑制 MCL 细胞 (JeKo-1 和 Granta-519) 与纤连蛋白或基质细胞的粘附[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

KIN-8194 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

KIN-8194 (12.5-50 mg/kg，口服，一次) 在 MYD88 突变的 TMD-8 ABC DLBCL 异种移植小鼠模型中以剂量依赖性方式阻断 pHCK 和 pBTK[2]。< br/> KIN-8194 (50 mg/kg，口服，每日，6 周) 可抑制 MYD88 突变 TMD-8 ABC DLBCL 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长[2]。
KIN-8194 (30 mg/kg，口服，每日，22 天) 联合 Venetoclax (HY-15531) 延长 ibrutinib 耐药 BTKCys481Ser TMD-8 细胞异种移植小鼠的中位生存时间< sup>[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

483.61

Formula

C28H33N7O
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
纯度 & 产品资料
参考文献

KIN-8194 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

KIN-8194330786-01-1KIN8194KIN 8194SrcBtkBruton tyrosine kinaseorally activeBTKiMCLintegrin-mediatedadhesionibrutinibTMD-8 ABC DLBCLInhibitorinhibitorinhibit

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目录号：
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