2. Signaling Pathways
  3. NF-κB
  4. Keap1-Nrf2

Keap1-Nrf2 

Keap1-Nrf2 is the major regulator of cytoprotective responses to electrophilic chemicals or reactive oxygen species (ROS). Keap1 is an E3 ligase, which induces the degradation of Nrf2 by ubiquitin-proteasome system (UPS). Upregulation of Nrf2 inducing by inactivation of Keap1 is often observed in cancer cells. Aberrant activation of Nrf2 in cancer cells accelerates proliferation and metabolism. For this case, Nrf2 is an attractive molecule as a therapeutic target in cancer and a lot number of Nrf2 inhibitors are developed. What’s interesting, Nrf2 induction is also reported to be treatment strategies for accelerating the detoxification of carcinogens and protect the body from chemical carcinogenesis.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-N4170
    Chebulic acid

    诃子次酸

    		Agonist 99.91%
    Chebulic acid 是一种从 Terminalia chebula 中分离出的酚羧酸化合物，具有很强的抗氧化活性，它打破了由晚期糖基化终产物 (AGEs) 诱导的蛋白质交联，抑制了 AGEs 的形成。Chebulic acid 对控制代谢参数升高、氧化应激和肝损害有效，支持其在哮喘，糖尿病和肝脏保护中的有益作用。
    Chebulic acid
  • HY-101371
    Hesperin Activator 99.20%
    Hesperin 是日本芥末中存在的一种生物活性成分，是一种 Nrf2 活化剂。
    Hesperin
  • HY-P1328
    TAT-14 Activator 99.66%
    TAT-14 是一种 14 聚体的肽，作为 Nrf2 激活因子，具有抗炎活性。TAT-14 对 Nrf2 mRNA 表达无影响，但通过靶向 Nrf2 上Keap1 的结合位点而提高 Nrf2 蛋白水平。
    TAT-14
  • HY-N2995
    Poricoic acid A

    茯苓新酸 A

    		Modulator 98.08%
    Poricoic acid A从Poria cocos 中提取得到，拥有抗肿瘤活性。Poricoic acid A 可通过调节Gas6/AxlNFκB/Nrf2 轴增强AKI-to-CKD 的褪黑激素抑制。
    Poricoic acid A
  • HY-134001
    CBR-470-2 Activator 99.45%
    CBR-470-2 是甘氨酸取代的类似物，可以激活 NRF2 信号传导。CBR-470-2 可用于调节糖酵解。
    CBR-470-2
  • HY-137315
    TML-6 Activator 99.01%
    TML-6 是一种口服有效的姜黄素衍生物，抑制 β-淀粉样前体蛋白和 β-淀粉样蛋白 (Aβ) 的合成。TML-6 上调 Apo E，抑制 NF-κB 和 mTOR，并增加抗氧化 Nrf2 基因的活性。TML-6 具有用于阿尔茨海默氏病 (AD) 研究的潜力。
    TML-6
  • HY-122936
    Tanshindiol C

    丹参二醇C

    		Activator 98.47%
    Tanshindiol C 是一种 S-腺苷甲硫氨酸竞争性 EZH2 (Histone Methyltransferase) 抑制剂，抑制甲基转移酶活性的 IC50 为 0.55 μM。Tanshindiol C 也是巨噬细胞中 Nrf2 和 Sirtuin 1 (Sirt1) 的激活剂。Tanshindiol C 具有抗癌活性，可用于动脉粥样硬化研究。
    Tanshindiol C
  • HY-150579
    Keap1-Nrf2-IN-13 Inhibitor
    Keap1-Nrf2-IN-13 是一种 Keap1-Nrf2 蛋白质-蛋白质相互作用 (Keap1-Nrf2 PPI) 抑制剂，IC50 值为 0.15 μM。 Keap1-Nrf2-IN-13 可与 Keap1 蛋白的关键极性残基 (Asn414、Arg415、Arg483、Gln530) 形成氢键，从而对其具有很强的结合亲和力。Keap1-Nrf2-IN-13 可用于氧化应激、炎症性疾病的研究，包括肺纤维化、慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和癌症。
    Keap1-Nrf2-IN-13
  • HY-16561S
    Resveratrol-d4

    白藜芦醇 d4

    		Activator ≥99.0%
    Resveratrol-d4 是 Resveratrol 的氘代物。Resveratrol (trans-Resveratrol; SRT501) 是一种天然多酚，具有抗氧化，抗炎，保护心脏和抗癌的特性。 它的靶点广泛，如 mTOR、JAK、β-amyloid、Adenylyl cyclase、IKKβ、DNA polymerase。Resveratrol 也是一种特异性的 <
    Resveratrol-d<sub>4</sub>
  • HY-149010
    NXPZ-2 Inhibitor 98.18%
    NXPZ-2 是一种具有口服活性的 Keap1-Nrf2 protein–protein interaction(PPI) 抑制剂，Ki 值为95 nM，EC50 值为 120 和 170 nM。NXPZ-2 可剂量依赖性地缓解 Aβ[1-42] 诱导的认知紊乱，并通过增加神经元数量和功能提高阿尔茨海默病 (AD) 小鼠脑组织的病理改变情况。NXPZ-2 可通过上调 Nrf2 含量并促进其从细胞质向细胞核的易位来抑制氧化应激，有助于 Keap1-Nrf2 PPI 抑制剂和 AD 相关的疾病研究。
    NXPZ-2
  • HY-N3847
    Eriodictyol-7-O-glucoside

    圣草酚-7-O-葡糖苷

    		Activator 99.82%
    Eriodictyol-7-O-glucoside (Eriodictyol 7-O-β-D-glucoside)，一种类黄酮，是有效的自由基清除剂。Eriodictyol-7-O-glucoside 也是一种 Nrf2 的激活剂，可防止顺铂诱导的毒性。
    Eriodictyol-7-O-glucoside
  • HY-N3260
    Methyllucidone Activator ≥98.0%
    Methyllucidone 是一种神经保护剂，可以从 Lindera erythrocarpa Makino 中分离出来。Methyllucidone 抑制 ROS 的产生，并激活抗氧化信号通路，包括 Nrf-2 和 PI3K。
    Methyllucidone
  • HY-77293
    (E)-[6]-Dehydroparadol Activator
    (E)-[6]-Dehydroparadol 是 [6]-Shogaol (HY-14616) 的氧化代谢产物，是一种有效的 Nrf2 活化剂。(E)-[6]-Dehydroparadol 可抑制人癌细胞的生长并诱导其凋亡。
    (E)-[6]-Dehydroparadol
  • HY-17376S
    Ezetimibe-d4

    依折麦布-D4

    		98.14%
    Ezetimibe-d4 是 Ezetimibe 的氘代物。
    Ezetimibe-d<sub>4</sub>
  • HY-17376S1
    Ezetimibe-d4-1

    依泽替米贝-d4

    		Activator 99.26%
    Ezetimibe-d4-1 是 Ezetimibe 氘代物。Ezetimibe (SCH 58235) 是有效的胆固醇吸收 (cholesterol-absorption) 抑制剂。Ezetimibe 是一种 NPC1L1 抑制剂，是有效的 Nrf2 激活剂。
    Ezetimibe-d<sub>4</sub>-1
  • HY-N0606
    Ginsenoside Rh3

    人参皂苷 Rh3

    		Activator 99.95%
    Ginsenoside Rh3 是 Ginsenoside Rg5 的一种细菌代谢产物。在人视网膜细胞中 Ginsenoside Rh3 可诱导 Nrf2 激活。
    Ginsenoside Rh3
  • HY-121523
    MIND4-17 Activator 99.93%
    MIND4-17 是一种有效的 NRF2 激活剂，可共价修饰 Keap1 的 C151 残基。MIND4-17 破坏 Keap1-Nrf2 结合，导致 Nrf2 蛋白稳定和核易位。MIND4-17 具有强大的抗氧化活性。
    MIND4-17
  • HY-144635
    Nrf2-ARE/hMAO-B/QR2 modulator 1 Inhibitor 98.44%
    Nrf2-ARE/hMAO-B/QR2 modulator 1 是一种基于白藜芦醇 (Resveratrol) 的多靶点定向配体，对 hMAO-B、NRF2 和 QR2 的 IC50 分别为 8.05 μM、9.83 μM 和 0.57 μM。Nrf2-ARE/hMAO-B/QR2 modulator 1 具有神经保护作用，可降低冈田酸处理过的小鼠海马切片中 ROS 的产生。
    Nrf2-ARE/hMAO-B/QR2 modulator 1
  • HY-17376R
    Ezetimibe (Standard)

    依泽替米贝（标准品）

    		Activator 99.90%
    Ezetimibe (Standard) 是 Ezetimibe 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ezetimibe (SCH 58235) 是有效的胆固醇吸收 (cholesterol-absorption) 抑制剂。Ezetimibe 是一种 NPC1L1 抑制剂，是有效的 Nrf2 激活剂。
    Ezetimibe (Standard)
  • HY-162307
    Nrf2 degrader 1 Degrader
    Nrf2 degrader 1 (compound 1) 是一种具有抗癌作用的 PROTAC Nrf2 降解剂。Nrf2 degrader 1 抑制 A549 和 LK-2 细胞的癌细胞生长，IC50 值分别为 100 nM 和 40 nM。
    Nrf2 degrader 1
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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