2. NF-κB
  3. Keap1-Nrf2
  4. NXPZ-2

NXPZ-2 是一种具有口服活性的 Keap1-Nrf2 protein–protein interaction(PPI) 抑制剂，Ki 值为95 nM，EC50 值为 120 和 170 nM。NXPZ-2 可剂量依赖性地缓解 Aβ[1-42] 诱导的认知紊乱，并通过增加神经元数量和功能提高阿尔茨海默病 (AD) 小鼠脑组织的病理改变情况。NXPZ-2 可通过上调 Nrf2 含量并促进其从细胞质向细胞核的易位来抑制氧化应激，有助于 Keap1-Nrf2 PPI 抑制剂和 AD 相关的疾病研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

NXPZ-2 Chemical Structure

NXPZ-2 Chemical Structure

CAS No. : 2254492-08-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥2440
In-stock
5 mg ￥4880
In-stock
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NXPZ-2 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

NXPZ-2 is an orally active Keap1-Nrf2 protein–protein interaction (PPI) inhibitor with a Ki value of 95 nM, EC50 value of 120 and 170 nM. NXPZ-2 can dose-dependently ameliorate Aβ[1-42]-Induced cognitive dysfunction, improve brain tissue pathological changes in Alzheimer’s disease (AD) mouse by increasing neuron quantity and function. NXPZ-2 can inhibit oxidative stress by increasing Nrf2 expression levels and promoting its cytoplasm to nuclear translocation, which is helpful for Keap1-Nrf2 PPI inhibitors and AD associated disease research[1].

IC50 & Target

Ki: 95 nM (Keap 1); EC50: 120 and 170 nM (Keap 1) [1]
体外研究
(In Vitro)

NXPZ-2 (0-200 μM, 7 days) has no obvious toxicity on primary cortical neuron[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

NXPZ-2 相关抗体:

Cell Cytotoxicity Assay[1]

Cell Line: primary cortical neuron
Concentration: 0, 1.6, 8, 40 and 200 μM
Incubation Time: 7 days
Result: Had no obvious toxicity on primary cortical neuron [1].
体内研究
(In Vivo)

NXPZ-2 (Male ICR mice, 52.5/105/210 mg/kg, p.o., once daily for 7 days) improves AD mice learning and memorizing function including increased spontaneous alternation, increases number of active avoidance times, shortened escape latency, increased the time spent in the target quadrant and number of platform crossing[1].
NXPZ-2 (Male ICR mice, 52.5/105/210 mg/kg, p.o., once daily for 7 days) rescues the brain structure damage and lowers dead neuron numbers of AD mice with no obvious toxicity on mouse organs[1].
NXPZ-2 (Male ICR mice, 52.5/105/210 mg/kg, p.o., once daily for 7 days) alleviates oxidative stress by increasing Nrf2 expression levels, and promotes Nrf2’s cytoplasm to nuclear translocation, and improves cognitive dysfunction by elevating Nrf2 in both the central nervous system and peripheral blood[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male ICR mice, AD model[1].
Dosage: 52.5 mg/kg, 105 mg/kg, 210 mg/kg.
Administration: P.o., once daily for 7 days.
Result: Showed statistically increased spontaneous alternation and no influence on basal motivation, displayed an increased number of active avoidance times, which improved the learning and memory ability of AD mice. Cell number and morphology in NPZX-2-treated groups were restored, dead neuron numbers of AD mice was lowered.
Increased serum Nrf2 level, displays more Nrf2 in the hippocampal and cortical nucleus and less expression level in the hippocampal and cortical cytoplasm. Increased Nrf2-ARE binding in both hippocampus and frontal cortex, dose-dependently restored SOD, GSH, and MDA levels, and decreased AD marker protein (p-Tau)[1].
分子量

597.66

Formula

C27H27N5O7S2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (167.32 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6732 mL 8.3660 mL 16.7319 mL
5 mM 0.3346 mL 1.6732 mL 3.3464 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 7.14 mg/mL (11.95 mM); 澄清溶液; 超声助溶

    此方案可获得 7.14 mg/mL的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 71.4 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: 5 mg/mL (8.37 mM); 澄清溶液; 超声助溶

    此方案可获得 5 mg/mL的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

NXPZ-2 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.6732 mL 8.3660 mL 16.7319 mL 41.8298 mL
5 mM 0.3346 mL 1.6732 mL 3.3464 mL 8.3660 mL
10 mM 0.1673 mL 0.8366 mL 1.6732 mL 4.1830 mL
15 mM 0.1115 mL 0.5577 mL 1.1155 mL 2.7887 mL
20 mM 0.0837 mL 0.4183 mL 0.8366 mL 2.0915 mL
25 mM 0.0669 mL 0.3346 mL 0.6693 mL 1.6732 mL
30 mM 0.0558 mL 0.2789 mL 0.5577 mL 1.3943 mL
40 mM 0.0418 mL 0.2091 mL 0.4183 mL 1.0457 mL
50 mM 0.0335 mL 0.1673 mL 0.3346 mL 0.8366 mL
60 mM 0.0279 mL 0.1394 mL 0.2789 mL 0.6972 mL
80 mM 0.0209 mL 0.1046 mL 0.2091 mL 0.5229 mL
100 mM 0.0167 mL 0.0837 mL 0.1673 mL 0.4183 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

NXPZ-22254492-08-3NXPZ2NXPZ 2Keap1-Nrf2Cortical neuronAlzheimer’s disease (AD)neurodegenerative diseaseKeap1-Nrf2 interactionoxidative stressInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
NXPZ-2
目录号：
HY-149010
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