2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. Prostaglandin Receptor
  5. EP Isoform
  6. EP 拮抗剂

EP 拮抗剂

EP 拮抗剂 (36):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-18966
    PF-04418948 Antagonist 99.25%
    PF-04418948 是一种有具有口服活性，有效且选择性的前列腺素 EP2 受体拮抗剂，IC50 为 16 nM。
  • HY-50901
    ONO-AE3-208 Antagonist 98.65%
    ONO-AE3-208 是一种选择性和口服活性的 EP4 受体拮抗剂，Ki 为 1.3 nM。ONO-AE3-208 对 EP3、FP 和 TP 受体的影响较小 (Ki 分别为 30 nM、790 nM 和 2400 nM)。ONO-AE3-208 抑制前列腺癌的细胞侵袭、迁移和转移。
  • HY-163651
    (R)-Vorbipiprant Antagonist
    (R)-Vorbipiprant ((R)-CR6086) 是口服有效的前列腺素 E2 受体 4 (EP4) 拮抗剂，对人类 EP4 的 Ki 为 16.6 nM。(R)-Vorbipiprant 可抑制 PGE2 (HY-101952) 诱导的 cAMP 生成，IC50 为 22 nM。(R)-Vorbipiprant 具有免疫调节和抗血管生成活性，可改善小鼠胶原诱导性关节炎。
  • HY-W394717
    BGC-20-1531 Antagonist
    BGC-20-1531 (PGN 1531)，一种苯磺酰胺衍生物，是一种选择性的 EP4 拮抗剂。BGC-20-1531 结合 PGE2，增强 ATP 酶活性，与 Gs 蛋白偶联，从而激活腺苷酸酰化酶生成 cAMP 并激活 PKA。BGC-20-1531 有望用于肝脏疾病的研究。
  • HY-10835
    DG-041 Antagonist ≥99.0%
    DG-041 是一种有效，高亲和力，选择性的 EP3 受体拮抗剂，在结合和 FLIPR 试验中，IC50 分别为 4.6 nM 和 8.1 nM。DG-041 抑制 PGE2 促进血小板聚集。DG-041 可以穿过血脑屏障。
  • HY-15274
    L-798106 Antagonist 99.81%
    L-798106 是强效且高度选择性的前列腺素类 EP3 受体拮抗剂 (Ki=0.3 nM)，它在 EP4，EP1 和 EP2 受体上也具有微摩尔活性，Ki 值分别为 916 nM，>5000 nM 和 >5000 nM。
  • HY-16781
    Grapiprant Antagonist 99.57%
    Grapiprant (CJ-023423) 是一种选择性 EP4 受体 拮抗剂，生理配体为前列腺素 E2 (PGE2)。Grapiprant 取代 [3H]-PGE2 (1 nM) 与狗的重组 EP4 受体 结合，IC50 为 35 nM，Ki 为 24 nM。Grapiprant 有潜力用于骨关节炎疼痛和炎症的研究。
  • HY-16963
    GW627368 Antagonist 99.81%
    GW627368 (GW627368X) 是前列腺素受体 EP4 高效选择竞争性抑制剂，还对血栓素受体 TP 有亲和力。对人 EP4 和 TP 的 pKi 值分别为 7.0 和 6.8。
  • HY-10418
    AH 6809 Antagonist 99.47%
    AH 6809 是一种 EP 和 DP 受体的拮抗剂，对克隆的人类 EP1，EP2，EP3-III 和 DP 受体的 Ki 值分别为 1217、1150、1597 和 1415 nM，对小鼠 EP2 受体的 Ki 值为 350 nM。
  • HY-10797
    CJ-42794 Antagonist 98.96%
    CJ-42794 (CJ-042794) 是一种口服有效的选择性前列腺素E受体 4 (EP4) 拮抗剂，其 IC50 值为 10 nM，其选择性是 EP1、EP2 和 EP3 的 200 倍。CJ-42794 可用于胃溃疡的研究。
  • HY-18971
    TG4-155 Antagonist 99.91%
    TG4-155 是一种有效的脑渗透性的选择性 EP2 受体拮抗剂，Ki 为 9.9 nM。TG4-155 只对 EP2 和 DP1 具有低纳摩尔的拮抗活性。TG4-155 作用于 EP2 的 KB 为 2.4 nM，比对 DP1 受体的选择性高 14 倍，比对 EP1，EP3，EP4 和 IP 的选择性比高 550-4750 倍。
  • HY-115487
    MF-766 Antagonist 99.69%
    MF-766 是一种高效、选择性和口服活性的 EP4 拮抗剂，Ki 值为 0.23 nM。MF-766 在功能检测中表现为一种完整的拮抗剂，其 IC50 为 1.4 nM (在 10% HS 存在时变成 1.8 nM)。MF-766 可用于癌症和炎症疾病研究。
  • HY-153129
    EP2 receptor antagonist-2 Antagonist 98.69%
    EP2 receptor antagonist-2 (CID891729) 是一种 EP2 受体拮抗剂。EP2 receptor antagonist-2 抑制 PGE2 诱导的 EP2 受体激活。 EP2 receptor antagonist-2 还抑制由 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 诱导的乳酸脱氢酶 (LDH) 释放。
  • HY-10794
    MF498 Antagonist 99.26%
    MF498 是一种具有选择性和口服活性的 E 前列腺素受体 4 (EP4) 拮抗剂，Ki 值为 0.7 nM。MF498可用于炎症研究，如类风湿和骨关节炎。
  • HY-108563A
    SC 51089 free base Antagonist 98.64%
    SC 51089 free base 是一种选择性的前列腺素受体 EP1 拮抗剂，对 EP1，TP，EP3 和 FP 受体的 Ki 值分别为 1.3，11.2，17.5 和 61.1 μM。SC 51089 free base 具有神经保护活性。
  • HY-108562
    SC-51322 Antagonist 98.90%
    SC-51322 是一种有效和选择性的前列腺素 E2 (PGE2) 受体 (EP1) 拮抗剂，pA2 为 8.1。SC-51322 具有镇痛作用。
  • HY-147226
    EP3 antagonist 3 Antagonist 99.57%
    EP3 antagonist 3 (compound 2) 是一种口服有效的、选择性的 EP3 拮抗剂，其 pKi 为 8.3。EP3 antagonist 3 具有良好的药代动力学特性。EP3 antagonist 3 可用于膀胱过度活动症 (OAB) 的研究。
  • HY-16635
    Setipiprant

    塞替匹仑

    		Antagonist 98.23%
    Setipiprant (ACT-129968) 是具有口服活性的、选择性的 CRTH2 拮抗剂。Setipiprant 与 hCRTH2 受体相互作用，IC50 为 6 nM。Setipiprant 抑制 prostanoid 受体 hDP1 以及 hEP2，IC50 值分别为 1290 和 2600 nM。Setipiprant 可用于哮喘和鼻炎的研究。
  • HY-19361
    L-826266 Antagonist ≥98.0%
    L-826266 是一种选择性和竞争性的 EP3 受体拮抗剂，可用于惊厥性疾病的研究。
  • HY-15853
    MK-7246 Antagonist 99.63%
    MK-7246 是一种有效的选择性 CRTH2 拮抗剂，Ki 值为 2.5±0.5 nM。
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