2. GPCR/G Protein
  3. Prostaglandin Receptor
  4. CJ-42794

CJ-42794  (Synonyms: CJ-042794)

目录号: HY-10797 纯度: 98.84%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

CJ-42794 (CJ-042794) 是一种口服有效的选择性前列腺素E受体 4 (EP4) 拮抗剂，其 IC50 值为 10 nM，其选择性是 EP1、EP2 和 EP3 的 200 倍。CJ-42794 可用于胃溃疡的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

CJ-42794 Chemical Structure

CJ-42794 Chemical Structure

CAS No. : 847728-01-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
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10 mM * 1 mL in DMSO ￥660
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5 mg ￥375
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10 mg ￥600
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50 mg ￥2100
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CJ-42794 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

CJ-42794 (CJ-042794) is a potent, orally active, selective prostaglandin E receptor 4 (EP4) antagonist with an IC50 value of 10 nM, which is 200-fold more selective than EP1, EP2 and EP3. CJ-42794 can be used in research of gastric ulcers[1][2].

IC50 & Target

EP

10 nM (EC50)

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HEK293 IC50
13 nM
Compound: CJ-42794
Antagonist activity at human EP4 receptor expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of PGE2-induced cAMP accumulation by bead-based proximity assay
Antagonist activity at human EP4 receptor expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of PGE2-induced cAMP accumulation by bead-based proximity assay
[PMID: 21930381]
HEK293 IC50
38.2 nM
Compound: 11c
Antagonist activity at human EP4 receptor expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of PGE2-induced cAMP level by HTS assay
Antagonist activity at human EP4 receptor expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of PGE2-induced cAMP level by HTS assay
[PMID: 28169162]
体外研究
(In Vitro)

CJ-042794 (CJ-042794，0.3-5000 nM；10 分钟；hEP4/HEK293 细胞) 以浓度依赖性方式抑制 PGE2 诱导的 cAMP 升高，pIC50 值为 7.5[1]。
CJ-042794 (3-3000 nM；24 h) 逆转 PGE2 (10 nM) 以浓度依赖性方式对人全血 (HWB) 中 LPS 诱导的 TNFα 产生产生影响，pIC50 值为 6.4[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

CJ-42794 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

CJ-042794 (CJ-042794；0.3-3 mg/kg；id；一次) 拮抗十二指肠中 AE1-329 的 HCO3 刺激作用[1]。
CJ-042794 (30 和 50 mg/kg；口服 once) 对正常大鼠胃粘膜无任何损伤，对冷束应激无胃溃疡反应[1]。
CJ -042794 (30 和 50 mg/kg；口服；一次) 不会损伤辅助性关节炎大鼠的胃和小肠[1]。
CJ-042794 (3-45 mg/ kg；口服 每天两次，持续 14 天；Sprague-Dawley 大鼠) 促进胃溃疡的自发愈合[1]。
CJ-042794 (10 mg/kg；口服每天，持续7 d) 重复给药损害慢性胃溃疡的愈合，下调溃疡粘膜中的血管内皮生长因子表达[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male Sprague-Dawley rats (200-230 g)[1]
Dosage: 0.3, 1, and 3 mg/kg
Administration: intradermal injection; once
Result: Attenuated the PGE2-stimulated HCO3 secretion in a dose-dependent manner and had the inhibition being 68.9% at 1 mg/kg.
Animal Model: Male Sprague-Dawley rats (200-230 g)[1]
Dosage: 30 and 50 mg/kg
Administration: Oral administration; once
Result: Did not produce any damage in the gastrointestinal mucosa.
Did not produce gastric ulcerogenic response induced by cold-restraint stress.
Animal Model: Dark Agouti (DA) rats (140-160 g)[1]
Dosage: 30 and 50 mg/kg
Administration: Oral administration; once
Result: Caused any visible damage in the gastric mucosa of normal rats.
Had little injurious effect on the small intestine of arthritic rats.
Animal Model: Male Sprague-Dawley rats (200-230 g)[1]
Dosage: 3, 10, and 45 mg/kg
Administration: Oral administration; twice daily for 14 days
Result: Healed ulcers gradually within 14 days, and the ulcer score on day 17 was 1.6 mm2.
Animal Model: Male Sprague-Dawley rats (200-230 g)[1]
Dosage: 10 mg/kg
Administration: Oral administration; daily for 7 days
Result: Down-regulates the expression of VEGF and decreased the angiogenic response.
分子量

413.83

Formula

C22H17ClFNO4
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 28 mg/mL (67.66 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4165 mL 12.0823 mL 24.1645 mL
5 mM 0.4833 mL 2.4165 mL 4.8329 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.04 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (6.04 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 98.96%

COA (286 KB) LCMS (94 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

CJ-42794 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4165 mL 12.0823 mL 24.1645 mL 60.4113 mL
5 mM 0.4833 mL 2.4165 mL 4.8329 mL 12.0823 mL
10 mM 0.2416 mL 1.2082 mL 2.4165 mL 6.0411 mL
15 mM 0.1611 mL 0.8055 mL 1.6110 mL 4.0274 mL
20 mM 0.1208 mL 0.6041 mL 1.2082 mL 3.0206 mL
25 mM 0.0967 mL 0.4833 mL 0.9666 mL 2.4165 mL
30 mM 0.0805 mL 0.4027 mL 0.8055 mL 2.0137 mL
40 mM 0.0604 mL 0.3021 mL 0.6041 mL 1.5103 mL
50 mM 0.0483 mL 0.2416 mL 0.4833 mL 1.2082 mL
60 mM 0.0403 mL 0.2014 mL 0.4027 mL 1.0069 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

CJ-42794847728-01-2CJ-042794CJ42794CJ 42794CJ042794CJ 042794Prostaglandin Receptorprostaglandin E2cAMPhuman whole bloodtumor necrosis factor αgastric ulcersInhibitorinhibitorinhibit

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