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Targets Recommended:
Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-100014
    KDM5A-IN-1
    2 篇文献验证

    		 Histone Demethylase Cancer
    KDM5A-IN-1 是一种有效的，口服可生物利用的泛组氨酸赖氨酸脱甲基酶 5 KDM5 抑制剂，对 KDM5A，KDM5B 和 KDM5C 的 IC50 值分别为 45 nM，56 nM 和 55 nM，对 PC9 H3K4Me3 的 EC50 值为 960 nM。KDM5A-IN-1 对其他 KDM 酶 (1A，2B，3B，4C，6A，7B) 的效力明显较低。
    KDM5A-IN-1
  • HY-141890
    BAZ1A-IN-1

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    BAZ1A-IN-1 是一种有效的 BAZ1A（含溴结构域蛋白）抑制剂。 BAZ1A-IN-1 对 BAZ1A 溴结构域的 KD 值为 0.52 μM。BAZ1A-IN-1 对高表达 BAZ1A 的癌细胞系显示出良好的抗生存活性，但对低表达 BAZ1A 的癌细胞表现出弱活性或无活性。
    BAZ1A-IN-1
  • HY-145034
    KIF18A-IN-1

    		Microtubule/Tubulin Inflammation/Immunology Cancer
    KIF18A-IN-1 是一种有丝分裂驱动蛋白 KIF18A 的抑制剂，具有抗肿瘤活性。详细信息请参考专利文献 WO2021026098A1 中的化合物 100-13。
    KIF18A-IN-1
  • HY-144433
    DNMT3A-IN-1

    		DNA Methyltransferase Infection
    DNMT3A-IN-1 是一种有效的选择性 DNMT3A 抑制剂。 DNMT3A-IN-1 显示出针对 DNMT3A 的抑制剂活性，KI 值范围为 9.16-18.85 μM (AdoMet) 和 11.37-23.34 μM (poly dI-dC)[1]。
    DNMT3A-IN-1
  • HY-44062
    G9a-IN-1

    		Histone Methyltransferase Inflammation/Immunology Cancer
    G9a-IN-1 (Compound 113) 是一种 G9a 蛋白抑制剂。G9A (也称为 EHMT2) 是一种核组蛋白赖氨酸甲基转移酶，可催化组蛋白 H3 赖氨酸 9 二甲基化 (H3K9me2)，这是与转录基因沉默相关的可逆修饰。G9a-IN-1可用于自身免疫性疾病或癌症的研究。
    G9a-IN-1
  • HY-157392
    hMAO-A-IN-1

    		Monoamine Oxidase Neurological Disease
    hMAO-A-IN-1 (compound 8) 是一种有效的 hMAO-A 抑制剂，IC50 值为 90 nM。hMAO-A-IN-1 可用于焦虑和抑郁的研究。
    hMAO-A-IN-1
  • HY-139830
    Dyrk1A-IN-1

    		DYRK Neurological Disease
    Dyrk1A-IN-1 是一种具有 Dyrk1A 激酶活性（IC50 = 119 nM），tau 和 α-syn 寡聚物的聚集的三重性抑制剂。
    Dyrk1A-IN-1
  • HY-145375
    NS5A-IN-1

    		HCV Protease Infection
    NS5A-IN-1 是一种丙型肝炎病毒 NS5A 抑制剂 Pibrentasvir（ABT-530）的前体。
    NS5A-IN-1
  • HY-142660
    PDE2A-IN-1

    		Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    PDE2A-IN-1 是一种磷酸二酯酶2A（PDE2A）抑制剂，其 IC50 值为 1.3 nM。
    PDE2A-IN-1
  • HY-142928
    MAT2A-IN-1

    		Somatostatin Receptor Cancer
    MAT2A-IN-1 是一种有效的 MAT2A 抑制剂。MAT2A 的表达水平在几种类型的肿瘤中异常高，包括胃癌、结肠癌、肝癌和胰腺癌。MAT2A-IN-1 降低 MTAP 缺陷型癌细胞的增殖活性。MAT2A-IN-1 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021139775A1，化合物 64)。
    MAT2A-IN-1
  • HY-155595
    SNM1A-IN-1

    		Others Others
    SNM1A-IN-1 (compound 11a) 是 SNM1A (一种具有细胞毒性的 DNA 损伤修复酶) 的抑制剂。
    SNM1A-IN-1
  • HY-155755
    hCES2A-IN-1

    		Others Cancer
    hCES2A-IN-1 (compound 20w) 是一种有效的 hCES2A 抑制剂，IC50 值为 1.6 nM。 hCES2A-IN-1 是一种 bysspectin A 衍生物，与先导化合物 bysspectin A 相比，性能提高了约 1000 倍。
    hCES2A-IN-1
  • HY-157478
    CSNK2A-IN-1

    		Casein Kinase Infection
    CSNK2A-IN-1 (compound 7C) 是一种选择性 CSNK2A 抑制剂。CSNK2A-IN-1 具有抗病毒活性，并且选择性优于 PIM3。
    CSNK2A-IN-1
  • HY-158159
    IL17A-IN-1

    		Interleukin Related Inflammation/Immunology Cancer
    IL17A-IN-1 (化合物 72) 是一种口服有效的 Interleukin 17A 抑制剂。IL17A-IN-1 可用于炎症和自身免疫性疾病，如斑块状银屑病、银屑病关节炎和强直性脊柱炎等，以及癌症的研究。
    IL17A-IN-1
  • HY-158386
    IRE1a-IN-1

    		IRE1 Cancer
    IRE1a-IN-1 (Compound 10) 是一种 IRE1α 抑制剂，对 XBP1 mRNA 的 IC50 小于 100 nM。IRE1a-IN-1 能够用于癌症的研究。
    IRE1a-IN-1
  • HY-164220
    PPM1A-IN-1

    		Phosphatase Bacterial Infection
    PPM1A-IN-1 (Compound IV-4) 是 PP2C Ser/Thr 磷酸酶 protein phosphatase Mg2+/Mn2+-dependent 1A 的抑制剂。PPM1A-IN-1 对 Mycobacterium tuberculosis 发挥抑菌活性。
    PPM1A-IN-1
  • HY-108706
    KDM2A/7A-IN-1

    		Histone Demethylase Cancer
    KDM2A/7A-IN-1 是一种首创、选择性、细胞通过性的组蛋白赖氨酸去甲基化酶 KDM2A/7A 抑制剂，对 KDM2A 的 IC50 值为 0.16?μM，对其选择性是对其他 JmjC 赖氨酸去甲基化酶的 75 倍，同时对甲基转移酶和组蛋白乙酰转移酶无作用。
    KDM2A/7A-IN-1
  • HY-146201
    PDE4B/7A-IN-1

    		Phosphodiesterase (PDE) Others
    1安/5-羟丁腈橡胶7受体拮抗剂(5-HT1 a k i = 8 nm, kb= 0.04 nm; 5-nitrile rubber 7K I = 451 nm, kb= 460 nm) ，具有 PDE4B/PDE7A 抑制活性(PDE4B ic50= 80.4 μ M; Pde7a chip 50= 151.3 μ M）。化合物22在体外发挥了非常好的被动穿透生物膜的能力和高代谢稳定性。此外，22的药理学评估显示了其在大鼠行为测试中的前认知和抗抑郁特性。
    PDE4B/7A-IN-1
  • HY-12838
    RO5454948
    1 篇文献验证

    Mirk-in-1; Dyrk1B/A-in-1

    		 DYRK Cancer
    Mirk-IN-1(Dyrk1B/A-IN-1)是Dyrk1B和Dyrk1A高效选择性抑制剂，IC50值分别为68和22nM。
    RO5454948

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