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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-119486A
    (Rac)-Tavapadon

    (Rac)-PF-06649751; (Rac)-CVL-751

    		 Dopamine Receptor Arrestin Neurological Disease
    (Rac)-Tavapadon ((Rac)-PF-06649751) 是有效的，选择性非儿茶酚多巴胺 D1 受体 (dopamine D1 receptor) 激动剂。(Rac)-Tavapadon 在 GS 激活试验中显示出强大的完全激动作用，在 β-arrestin2 募集试验中显示出部分激动作用 (GS-cAMP, EC50=0.8 nM; β-arrestin2, EC50=68 nM)。(Rac)-Tavapadon 具有抗帕金森病活性。
    (Rac)-Tavapadon
  • HY-145278
    RXFP3/4 agonist 2

    		RXFP Receptor Neurological Disease
    RXFP3/4 agonist 2 是一种有效的非肽双 RXFP3/4 激动剂 (EC50=3.1 和2.7 nM)。RXFP3/4 agonist 2 也能有效促进 RXFP3 和 β-arrestin-2 之间的相互作用，EC50 值在 10-22 nM 范围内。
    RXFP3/4 agonist 2
  • HY-123813
    CCX-777

    		Arrestin Cancer
    CCX-777 是 β-arrestin-2 招募到 ACKR3 (非典型趋化因子受体 3) 的部分激动剂。
    CCX-777
  • HY-117829
    UNC9994
    1 篇文献验证

    		 Dopamine Receptor 5-HT Receptor Histamine Receptor Arrestin Neurological Disease
    UNC9994 是 Aripiprazole 的类似物，是一种功能选择性 β-阻遏蛋白偏向的多巴胺 D2 受体(β-arrestin-biased dopamine D2 receptor) 激动剂，对于 β-阻遏蛋白-2 向 D2 受体的募集的 EC50 <10 nM。UNC9994 同时是 β-arrestin-2 易位的部分激动剂和 Gi 调节的 cAMP 产生的拮抗剂。具有抗精神病活性。
    UNC9994
  • HY-138951
    AY77

    		Protease Activated Receptor (PAR) Inflammation/Immunology Cancer
    AY77 是一种钙偏向的 PAR2 激动剂。AY77 在 PAR2 介导的 Gq 通路激活和 β-arrestin-2 募集中的 EC50 分别为 0.17 和 2 nM。AY77 有效诱导细胞内 Ca2+ 释放。
    AY77
  • HY-163277
    PIPE-3297

    		Opioid Receptor Inflammation/Immunology
    PIPE-3297 (compound 25) 是一种选择性的 kappa 阿片受体 (KOR) 激动剂，可以激活 G 蛋白信号通路，EC50 为 1.1 nM，并表现出低 β-arrestin-2 招募活性 (10%)。PIPE-3297 诱导髓鞘形成并具有抗炎作用。
    PIPE-3297
  • HY-150057
    CB1R Allosteric modulator 4

    		Cannabinoid Receptor Others
    CB1R Allosteric modulator 4 是大麻素 1 型 CB1R 正向变构调节剂， 具有良好生物活性。CB1R Allosteric modulator 4 抑制 cAMP 的产生，并作用 β-arrestin-2 招募过程。
    CB1R Allosteric modulator 4
  • HY-161717
    MRS5663

    		Adenosine Receptor Cardiovascular Disease
    MRS5663 (Compound 3a) 是一种 A3AR 激动剂，β-arrestin2 募集试验的 EC50 值为 5.62 nM。MRS5663 对骨骼肌缺血再灌注损伤/跛行模型具有细胞保护作用。
    MRS5663
  • HY-119234
    CX4338

    		Others Inflammation/Immunology
    CX4338是一种CXCL8介导的趋化因子抑制剂，具有抑制CXCR2介导的细胞迁移活性。CX4338选择性地抑制了CXCR2介导的β-arrestin-2招募和受体内化，同时增强了CXCR2介导的MAPK激活。CX4338还抑制了CXCL8诱导的趋化作用，表现出在CXCR2过表达细胞和人类中性粒细胞中的有效性。在体内，CX4338显著降低了小鼠支气管肺泡灌洗液中由LPS诱导的中性粒细胞数量。CX4338的作用机制为选择性抑制CXCR2介导的β-arrestin-2激活，这足以抑制CXCL8介导的趋化作用。
    CX4338
  • HY-100677
    VUF11207

    		CXCR Endocrinology
    VUF11207 (Compound 29) 是一种 CXCR7 激动剂和高效 CXCR7 (pKi 为 8.1) 配体，可诱导 CXCR7 的 β-arrestin2 募集 (pEC50 为 8.8) 和随后的内在化 (pEC50 为 7.9)。
    VUF11207
  • HY-110302
    6'-GNTI dihydrochloride

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    6'-GNTI dihydrochloride ，一种 κ-阿片受体 (KOR) 激动剂，在 β-arrestin2 募集过程中，显示出对 G 蛋白介导的信号激活的偏向。6'-GNTI dihydrochloride 只激活纹状体神经元的 Akt 通路。
    6'-GNTI dihydrochloride
  • HY-113689
    GAT211

    		Cannabinoid Receptor Neurological Disease
    GAT211 是一种大麻素 1 受体 (CB1R) 正变构调节剂 (PAM)，pKb 为 7.26。GAT211 对 cAMP 和 β-arrestin2 的 EC50 分别为 260 nM，650 nM。GAT211 可用于神经性和/或炎症性疼痛的研究。
    GAT211
  • HY-W010907
    Pamoic acid disodium
    2 篇文献验证

    		 GPR35 ERK Neurological Disease
    棕榈酸 二钠盐 Pamoic acid disodium 是一种有效的 GPR35 激动剂，EC50 值为 79 nM。Pamoic acid disodium 诱导 GPR35 内在化并激活 ERK1/2，EC50 值分别为 22 nM 和 65 nM。Pamoic acid disodium 有效地将 β-arrestin2 募集到 GPR35，并具有抗伤害感受的作用。
    Pamoic acid disodium
  • HY-P2106
    Elabela(19-32)
    3 篇文献验证

    		 Arrestin Apelin Receptor (APJ) Cardiovascular Disease
    Elabela(19-32) 是与 apelin 受体 (APJ) 结合的 ELABELA (ELA) 活性片段。Elabela(19-32) 激活 Gαi1 和 β-arrestin-2 信号通路，EC50 分别为 8.6 nM 和 166 nM。Elabela(19-32) 诱导受体内在化，降低动脉压，对心脏产生正性肌力作用。
    Elabela(19-32)
  • HY-155183
    A3AR agonist 1

    		Adenosine Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    A3AR agonist 1 (Compound 12) 是一种 A3AR 激动剂 (Ki: 25.8 nM)。A3AR agonist 1 刺激 β-arrestin2 募集，EC50 值为 5.17 nM。A3AR agonist 1 可用于炎症性疾病、缺血、癌症、神经性疼痛、肝脏疾病等的研究。
    A3AR agonist 1
  • HY-106481
    Bufrolin

    		GPR35 Histamine Receptor Inflammation/Immunology
    Bufrolin 是 Cromoglycate (组胺释放抑制剂) 类似物，是一种高效的 GPR35 激动剂。Bufrolin 促进 β-arrestin-2 与人 GPR35a 或大鼠 GPR35 之间的相互作用。Bufrolin 还可以作为抗过敏性肥大细胞稳定剂，抑制内化肽诱导的抗炎反应。Bufrolin 作为一种抗炎剂，可用于内化肽连接药剂的药物递送研究。
    Bufrolin
  • HY-144705
    GAT564

    		Cannabinoid Receptor Neurological Disease
    GAT564 (Compound 15d) 是大麻素 1 受体 (CB1R) 的有效变构调节剂，对 cAMP 和β-arrestin2 的 EC50s 分别为 87 和 320 nM。GAT564 显着促进正构配体与 hCB1R 的结合。GAT564 是一种有效的外用药剂，可显着降低眼压正常的青光眼小鼠模型中的眼内压 (IOP)。
    GAT564
  • HY-P2106A
    Elabela(19-32) TFA
    3 篇文献验证

    		 Apelin Receptor (APJ) Arrestin Cardiovascular Disease
    Elabela(19-32) TFA 是与 apelin 受体 (APJ) 结合的 ELABELA (ELA) 活性片段。Elabela(19-32) TFA 激活 Gαi1 和 β-arrestin-2 信号通路，EC50 分别为 8.6 nM 和 166 nM。Elabela(19-32) TFA 诱导受体内在化，降低动脉压，对心脏产生正性肌力作用。
    Elabela(19-32) TFA
  • HY-119706
    Barbadin
    最多引用文献
    11 篇文献验证

    		 Apoptosis Arrestin Others
    Barbadin 是一种选择性 β-arrestin/β2-adaptin 相互作用抑制剂，β-arrestin1和 β-arrestin2 的 IC50 值分别为 19.1 μM 和 15.6 μM。Barbadin 阻断激动剂促进 β2-adrenergic, V2-vasopressin 和 angiotensin-II type-1 受体的内吞作用。Barbadin 可诱导凋亡。
    Barbadin
  • HY-155184
    A3AR agonist 2

    		Adenosine Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    A3AR agonist 2 (Compound 19) 是一种选择性的 A3AR 激动剂 (Ki: 22.1 nM)。A3AR agonist 2 刺激 β-arrestin2 募集，EC50 值为 4.36 nM。A3AR agonist 2 可用于炎症性疾病、缺血、癌症、神经性疼痛、肝脏疾病和其他慢性疾病的研究。
    A3AR agonist 2
  • HY-P3346
    NH2-c[X-R-L-S-X]-K-G-P-(D-1Nal)

    		Apelin Receptor (APJ) Cardiovascular Disease
    NH2-c[X-R-L-S-X]-K-G-P-(D-1Nal) (化合物 39) 是一种有效的 APJ 激动剂，Ki 为 0.6 nM。NH2-c[X-R-L-S-X]-K-G-P-(D-1Nal) 可以激活 Gαi1 (EC50=0.8 nM) 并募集 β-arrestin2 (EC50=31 nM)。NH2-c[X-R-L-S-X]-K-G-P-(D-1Nal) 表现出延长的心脏作用。
    NH2-c[X-R-L-S-X]-K-G-P-(D-1Nal)
  • HY-14299
    Indacaterol
    4 篇文献验证

    		 Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology Cancer
    茚达特罗 Indacaterol 是一种口服有效的超长效 ADRB2 激动剂。Indacaterol 能以 β-arrestin2 依赖的方式抑制 NF-κB 活性，防止进一步的肺部损伤，并改善慢性阻塞性肺病 (COPD) 的肺功能。Indacaterol 还可用于心血管疾病的研究。
    Indacaterol
  • HY-14299D
    Indacaterol acetate

    		Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology Cancer
    Indacaterol acetate 是一种口服有效的超长效 ADRB2 激动剂。Indacaterol acetate 能以 β-arrestin2 依赖的方式抑制 NF-κB 活性，防止进一步的肺部损伤，并改善慢性阻塞性肺病 (COPD) 的肺功能。Indacaterol acetate 还可用于心血管疾病的研究。
    Indacaterol acetate
  • HY-14299A
    Indacaterol maleate
    4 篇文献验证

    QAB149

    		 Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology Cancer
    马来酸茚达特罗 Indacaterol maleate (QAB149) 是一种口服有效的超长效 ADRB2 激动剂。Indacaterol maleate 能以 β-arrestin2 依赖的方式抑制 NF-κB 活性，防止进一步的肺部损伤，并改善慢性阻塞性肺病 (COPD) 的肺功能。Indacaterol maleate 还可用于心血管疾病的研究。
    Indacaterol maleate
  • HY-P1102
    TC14012
    2 篇文献验证

    		 CXCR HIV Infection Cancer
    TC14012 是 T140 的血清稳定衍生物，是一种选择性的 CXCR4 拮抗剂，IC50 为 19.3 nM。TC14012 是有效的 CXCR7 激动剂，可将 β-arrestin2 募集到 CXCR7，EC50 为 350 nM。TC14012 具有抗 HIV 活性和抗癌活性。
    TC14012
  • HY-14299C
    Indacaterol xinafoate

    		Adrenergic Receptor Inflammation/Immunology
    Indacaterol xinafoate 是一种具有口服活性的长效 β2-肾上腺素能激动剂 (LABA)，具有支气管扩张作用。Indacaterol 以 β-arrestin2 依赖的方式抑制 NF-κB 活性，防止进一步的肺损伤并改善慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的肺功能。Indacaterol xinafoate 可用于哮喘研究 。
    Indacaterol xinafoate
  • HY-14299R
    Indacaterol (Standard)

    		Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology Cancer
    茚达特罗(Standard) Indacaterol (Standard)是 Indacaterol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Indacaterol 是一种口服有效的超长效 ADRB2 激动剂。Indacaterol 能以 β-arrestin2 依赖的方式抑制 NF-κB 活性，防止进一步的肺部损伤，并改善慢性阻塞性肺病 (COPD) 的肺功能。Indacaterol 还可用于心血管疾病的研究。
    Indacaterol (Standard)
  • HY-P1102A
    TC14012 TFA

    		CXCR HIV Infection Cancer
    TC14012 TFA 是 T140 的血清稳定衍生物，是一种选择性的 CXCR4 拮抗剂，IC50 为 19.3 nM。TC14012 TFA 是有效的 CXCR7 激动剂，可将 β-arrestin2 募集到 CXCR7，EC50 为 350 nM。TC14012 TFA 具有抗 HIV 活性和抗癌活性。
    TC14012 TFA
  • HY-14299AR
    Indacaterol maleate (Standard)

    		Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology Cancer
    马来酸茚达特罗(Standard) Indacaterol (maleate) (Standard)是 Indacaterol (maleate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Indacaterol maleate (QAB149) 是一种口服有效的超长效 ADRB2 激动剂。Indacaterol maleate 能以 β-arrestin2 依赖的方式抑制 NF-κB 活性，防止进一步的肺部损伤，并改善慢性阻塞性肺病 (COPD) 的肺功能。Indacaterol maleate 还可用于心血管疾病的研究。
    Indacaterol maleate (Standard)
  • HY-120920
    UNC9995

    		Dopamine Receptor Inflammation/Immunology
    UNC9995 是多巴胺受体 Drd2 的激动剂。UNC9995 通过增强 β-arrestin2-NLRP3 相互作用来抑制 NLRP3 炎症小体激活，从而防止神经元变性。此外，UNC9995 激活 Drd2/β-arrestin2 信号以阻止由 JAK/STAT3 诱导的炎症相关基因转录。UNC9995 还改善小鼠模型的抑郁行为，并改善星形胶质细胞功能障碍。
    UNC9995
  • HY-108656A
    MRS2365 trisodium

    		P2Y Receptor Arrestin Cardiovascular Disease
    MRS2365 trisodium 是一种有效的选择性 P2Y1 受体 (EC50=0.4 nM)/[35S]GTPγS 结合/β-arrestin 2 募集激动剂。MRS2365 trisodium 缓解了机械性异常疼痛，提高了机械灵敏度。
    MRS2365 trisodium
  • HY-116445
    UNC9975

    		Others Neurological Disease
    UNC9975 是一种 D2R 激动剂，通过 β-arrestin 介导的信号传导造成信号偏倚，同时也是 Gi 调节的 cAMP 生成的拮抗剂，以及 D2R/β-arrestin-2 相互作用的部分激动剂。UNC9975 可用于抗精神病研究。
    UNC9975
  • HY-108656
    MRS2365

    		P2Y Receptor Arrestin Cardiovascular Disease
    MRS2365 是一种有效的选择性 P2Y1 受体 (EC50=0.4 nM)/[35S]GTPγS 结合/β-arrestin 2 募集激动剂。MRS2365 缓解了机械性异常疼痛，提高了机械灵敏度。MRS2365 对 P2Y12 或 P2Y13 受体几乎没有激动或拮抗活性。
    MRS2365
  • HY-111385
    UNC9994 hydrochloride
    1 篇文献验证

    		 Dopamine Receptor 5-HT Receptor Arrestin Neurological Disease
    UNC9994 hydrochloride 是一种功能选择性的 β-arrestin 偏向的多巴胺 D2 受体 (D2R) 激动剂，可选择性激活 β- arresttin 招募和信号转导。对 D2R 的 Ki 值为 79 nM。UNC9994 hydrochloride 也是 Gi 调节 cAMP 产生的拮抗剂和 D2R/β-arrestin-2 相互作用的部分激动剂。UNC9994 hydrochloride 具有稳定精神效果。
    UNC9994 hydrochloride
  • HY-123617
    AZ8838

    		Protease Activated Receptor (PAR) Inflammation/Immunology
    AZ8838 是一种有效的、竞争性的、变构的、具有口服活性的 PAR2 非肽小分子拮抗剂，对 hPAR2 的 pKi 为 6.4。
    AZ8838

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