2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. Adrenergic Receptor
  4. Indacaterol maleate

Indacaterol maleate  (Synonyms: 马来酸茚达特罗; QAB149)

目录号: HY-14299A 纯度: 99.82%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Indacaterol maleate (QAB149) 是一种口服有效的超长效 ADRB2 激动剂。Indacaterol maleate 能以 β-arrestin2 依赖的方式抑制 NF-κB 活性，防止进一步的肺部损伤，并改善慢性阻塞性肺病 (COPD) 的肺功能。Indacaterol maleate 还可用于心血管疾病的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Indacaterol maleate Chemical Structure

Indacaterol maleate Chemical Structure

CAS No. : 753498-25-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1945
In-stock
100 mg ￥1768
In-stock
500 mg ￥4928
In-stock
1 g   询价  
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Indacaterol maleate 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Indacaterol maleate (QAB149) is an orally active ultra-long-acting β2 adrenergic receptor (ADRB2) agonist. Indacaterol maleate inhibits NF-κB activity in a β-arrestin2-dependent manner, preventing further lung damage and improving lung function in COPD (chronic obstructive pulmonary disorder). Indacaterol maleate can also be used in cardiovascular disease research[1][2].

IC50 & Target[1][2]

β adrenergic receptor

 

体外研究
(In Vitro)

Indacaterol maleate (1，2.5，5，10 μM；12 h) 抑制人纤维肉瘤 HT1080 细胞中 TNF-α 诱导的 MMP-9 表达和活性[1]。
Indacaterol maleate (10 μM；6 h) 通过降低 MMP-9 的表达和活性来抑制 TNF-α 诱导的人纤维肉瘤细胞的侵袭和迁移[1]。
Indacaterol maleate (1，2.5，5，10 μM；2.5 h) 抑制 HT1080 细胞中 TNF-α 激活的 IKK/NF-кB 信号传导[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Indacaterol maleate 相关抗体:

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: HT1080 cells (constitutively express MMP-9)
Concentration: 1, 2.5, 5, 10 µM
Incubation Time: 12 h (pretreat)
Result: Significantly suppressed MMP-9 mRNA expression in the 2.5 to 10 µM range.

Cell Migration Assay [1]

Cell Line: HT1080 cells (constitutively express MMP-9)
Concentration: 10 µM
Incubation Time: 6 h (pretreat for 2 h, then incubat with TNF-α for 4 h)
Result: Significantly reduced cell migration of fibrosarcoma and inhibited HT1080 cell migration in the zone of wound healing.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: HT1080 cells
Concentration: 1, 2.5, 5, 10 µM
Incubation Time: 2.5 h (pretreat for 2 h, then incubat with TNF-α for 0.5 h)
Result: Suppressed TNF-α induced the phosphorylation of IκBα and IKKα/β (the upstream activators of NF-κB).
Inhibited TNF-α-induced NF-κB nuclear translocation when at 5 and 10 µM.
Suppressed TNF-α-induced MMP-9 enzyme activity and decreased MMP-9 protein levels in a dose-dependent manner in the 2.5 to 10 µM range.
体内研究
(In Vivo)

Indacaterol maleate (0.3 mg/kg；口服；每天一次，持续 15 周) 在心力衰竭 (HF) 的心肌梗死 (MI) 大鼠模型中表现出正常化和逆转心脏重塑的活性[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male Wistar rats (225-250 g; myocardial infarction (MI) rat model of heart failure (HF))[2].
Dosage: 0.3 mg/kg
Administration: In animal drinking water; sinle daily for 15 weeks
Result: Significantly reduced both mean arterial blood pressure and heart rate.
Increased both systolic and diastolic LVID where in HF, and reversed the decreased ejection fraction (%) values.
Significantly reduced the infarct size, and catecholamine values to basal levels.
Significantly increased β1 mRNA expression and cardiac cAMP levels in respect to HF.
Clinical Trial
分子量

508.56

Formula

C28H32N2O7
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

马来酸茚达特罗
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (196.63 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9663 mL 9.8317 mL 19.6634 mL
5 mM 0.3933 mL 1.9663 mL 3.9327 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.09 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 1.43 mg/mL (2.81 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1.43 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 14.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.82%

COA (270 KB) HNMR (279 KB) LCMS (94 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Indacaterol maleate 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9663 mL 9.8317 mL 19.6634 mL 49.1584 mL
5 mM 0.3933 mL 1.9663 mL 3.9327 mL 9.8317 mL
10 mM 0.1966 mL 0.9832 mL 1.9663 mL 4.9158 mL
15 mM 0.1311 mL 0.6554 mL 1.3109 mL 3.2772 mL
20 mM 0.0983 mL 0.4916 mL 0.9832 mL 2.4579 mL
25 mM 0.0787 mL 0.3933 mL 0.7865 mL 1.9663 mL
30 mM 0.0655 mL 0.3277 mL 0.6554 mL 1.6386 mL
40 mM 0.0492 mL 0.2458 mL 0.4916 mL 1.2290 mL
50 mM 0.0393 mL 0.1966 mL 0.3933 mL 0.9832 mL
60 mM 0.0328 mL 0.1639 mL 0.3277 mL 0.8193 mL
80 mM 0.0246 mL 0.1229 mL 0.2458 mL 0.6145 mL
100 mM 0.0197 mL 0.0983 mL 0.1966 mL 0.4916 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Indacaterol753498-25-8QAB149马来酸茚达特罗QAB 149QAB-149Adrenergic ReceptorBeta ReceptorCOPDasthmaHT1080 cellsNF-κBβ-arrestin2myocardial infarctionheart failureInhibitorinhibitorinhibit

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