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σ2-receptor

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By Targets:	5-HT Receptor (1) Apoptosis (2) Cholinesterase (ChE) (1) Ferroptosis (1) Histamine Receptor (3) iGluR (1) Monoamine Oxidase (1) Potassium Channel (1) SARS-CoV (2) Sigma Receptor (25)
By Research Areas:	Cancer (10) Cardiovascular Disease (2) Infection (2) Inflammation/Immunology (1) Neurological Disease (14)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-111669

CT1812 1 篇文献验证 Sigma-2 receptor antagonist 1	Sigma Receptor	Neurological Disease
CT1812 (Sigma-2 receptor antagonist 1) 是一种具有口服活性和脑渗透性的 sigma-2 受体拮抗剂，K_i 为 8.5 nM。CT1812可用于阿尔茨海默病 (Alzheimer’s disease) 的研究。

HY-B1813A

(±)-Vesamicol hydrochloride (±)-AH5183 hydrochloride	Sigma Receptor	Neurological Disease
(±)-Vesamicol hydrochloride ((±)-AH5183 hydrochloride) 是一种有效的囊泡乙酰胆碱转运 (vesicular acetylcholine transport) 抑制剂，K_i 为 2 nM。(±)-Vesamicol hydrochloride 也对 σ1 和 σ2 受体具有高亲和力，K_i 值分别为 26 nM 和 34 nM。

HY-14221A

Siramesine hydrochloride 4 篇文献验证 Lu 28-179 hydrochloride	Sigma Receptor Ferroptosis	Cancer
西拉美新盐酸盐 Siramesine (Lu 28-179) hydrochloride 是一种有效的 sigma-2 受体激动剂。Siramesine 对 sigma-2 受体具有亚纳摩尔亲和力 (IC₅₀=0.12 nM)，并且对 sigma-2 受体的选择性是 sigma-1 受体的 140 倍 (IC₅₀=17 nM)。Siramesine hydrochloride 通过线粒体的不稳定而不是溶酶体触发细胞死亡。Siramesine hydrochloride 显示出强大的抗癌活性。

HY-14218

Ditolylguanidine 2 篇文献验证 1,3-Di-o-tolylguanidine; DTG	Sigma Receptor	Neurological Disease
Ditolylguanidine (1,3-Di-o-tolylguanidine) 是 sigma 受体 (σ1/σ2 受体) 的激动剂，对 σ1 和 σ2 受体的 K_i 值分别为 69 和 21 nM。Ditolylguanidine 能有效抑制小细胞肺癌细胞的生长。Ditolylguanidine 可用于肺癌研究。

HY-B2087

Glycerol phenylbutyrate HPN-100	Sigma Receptor	Cardiovascular Disease
Glycerol phenylbutyrate 是 sigma-2 (σ2) 受体的一个配体，其 pK_i 值为 8.02。Glycerol phenylbutyrate (GPB) 也是氨清除剂。

HY-100155

4-IBP	Sigma Receptor	Cancer
4-IBP是一种选择性σ1 激动剂,高亲和性地结合到σ1 受体 (Ki = 1.7 nM) 对 σ2 受体的亲和力稍弱 (Ki = 25.2 nM) 。

HY-163075

SYB4	Others	Others
SYB4 (compound 5) 是一种适用于非人灵长类动物大脑 Sigma-2 Receptor 显像的 PET 示踪剂。

HY-120421

SW116 free base	Sigma Receptor	Cancer
SW116 free base 是 sigma-2 受体 (sigma-2 receptor) 的选择性荧光配体，K_i 为 14 nM。SW116 free base在甲醇中的最大激发波长为 333 nM，最大发射波长为 506 nM。SW116 free base 可内化到 MDA-MB-435 细胞中，并在 24 分钟内达到 50% 的最大荧光强度。SW116 free base可作为荧光探针用于癌症研究。

HY-14221

Siramesine Lu 28-179	Sigma Receptor	Cancer
西拉美新 Siramesine (Lu 28-179) 是一种有效的 sigma-2 受体激动剂。Siramesine 对 sigma-2 受体具有亚纳摩尔亲和力 (IC₅₀=0.12 nM)，并且对 sigma-2 受体的选择性是 sigma-1 受体的 140倍 (IC₅₀=17 nM)。Siramesine 通过线粒体的不稳定而不是溶酶体触发细胞死亡。Siramesine 显示出强大的抗癌活性。

HY-14221B

Siramesine fumarate LU-28-179 fumarate	Sigma Receptor	Cancer
Siramesine (Lu 28-179) fumarate 是一种有效的 sigma-2 受体激动剂。Siramesine fumarate 对 sigma-2 受体具有亚纳摩尔亲和力 (IC₅₀=0.12?nM)，并且对 sigma-2 受体的选择性是 sigma-1 受体的 140倍 (IC₅₀=17?nM)。Siramesine fumarate 通过线粒体的不稳定而不是溶酶体触发细胞死亡。Siramesine fumarate 显示出强大的抗癌活性。

HY-135608

BD-1008	Others	Others
BD-1008 是 sigma 受体的选择性拮抗剂，对 sigma-1 受体的结合亲和力为 K? = 2 ± 1 nM，对 sigma-2 受体的选择性是其四倍。

HY-125819

*Sigma-1 receptor* antagonist 2**	Sigma Receptor	Neurological Disease
Sigma-1 receptor antagonist 2 是一种有效的选择性 sigma 1 受体 (σ1R) 拮抗剂，对 σ1 和 σ2 受体的 K_i 分别为 3.88 和 1288 nM。

HY-151562

AChE/BuChE/MAO-B-IN-1	Cholinesterase (ChE) Monoamine Oxidase	Neurological Disease
AChE/BuChE/MAO-B-IN-1 是人乙酰胆碱酯酶 (hAChE)、丁酰胆碱酯酶 (hBuChE) 和单胺氧化酶-B (hMAO-B) 的抑制剂，IC₅₀ 分别为 4.8 μM、13.7 μM 和 1.11 μM。AChE/BuChE/MAO-B-IN-1 对 σ₁ 和 σ₂ 受体也表现出高亲和力，K_i 分别为 42.8 nM 和 191 nM。AChE/BuChE/MAO-B-IN-1 可用于阿尔茨海默病的研究。

HY-117420

CM764	Sigma Receptor	Cancer
CM764 是 sigma 受体 (sigma receptor) 的激活剂，对 sigma-1 受体和 sigma-2 受体的 K_i 分别为 86.6 和 3.5 nM。CM764 可增加细胞质钙离子含量、NAD⁺/NADH 和 ATP 的水平，并降低 ROS 的浓度。

HY-14813

Cutamesine SA4503; AGY 94806	Sigma Receptor	Neurological Disease
Cutamesine (SA4503; AGY-94806) 是一种选择性 sigma 1 受体激动剂，IC₅₀ 为 17.4 nM，而对 sigma 2 受体的亲和力低 100 倍。

HY-B2087R

Glycerol phenylbutyrate (Standard)	Sigma Receptor	Cardiovascular Disease
Glycerol phenylbutyrate (Standard)是 Glycerol phenylbutyrate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Glycerol phenylbutyrate 是 sigma-2 (σ2) 受体的一个配体，其 pK_i 值为 8.02。Glycerol phenylbutyrate (GPB) 也是氨清除剂。

HY-155616

KSK94	Sigma Receptor Histamine Receptor	Neurological Disease
KSK94 是一种高亲和力组胺 H3 受体拮抗剂，对 H3 受体、sigma-1、sigma-2 受体的 K_i 分别为 7.9, 2958, 75.2 nM。KSK94 可用于伤害性疼痛和神经性疼痛的研究。

HY-169185

Sigma-2 Radioligand 2	Sigma Receptor	Cancer
Sigma-2 Radioligand 2 (compund 4)对 σ2 受体表现出低纳摩尔亲和力（Ki=2.30 nM）及高亚型选择性（Ki(σ1)/Ki(σ2) > 1500）。

HY-19469

Roluperidone 1 篇文献验证 CYR-101; MIN-101; MT-210	5-HT Receptor Sigma Receptor	Neurological Disease
Roluperidone (CYR-101) 是一种新型环酰胺衍生物，对 5-HT_2A 和 sigma-2 受体具有高亲和力，K_i 分别为 7.53 nM 和 8.19 nM。

HY-108513

*σ1 Receptor* antagonist 4**	Sigma Receptor	Neurological Disease
σ1 Receptor antagonist 4 (compound TC1) 是一种选择性 sigma1 (σ1) 受体拮抗剂，K_i 为 10 nM。σ1 Receptor antagonist 4 对 σ2 受体（K_i 为 370 nM）的活性较弱，对多巴胺 (DAT)、血清素 (SERT) 和去甲肾上腺素 (NET) 转运体无活性。

HY-155615

KSK67	Sigma Receptor Histamine Receptor	Neurological Disease
KSK67 是一种高亲和力双重 sigma-2 和组胺 H3 受体拮抗剂，对 H3 受体、sigma-1、sigma-2 受体的 K_i 分别为 3.2, 1531, 101 nM。KSK67 可用于伤害性疼痛和神经性疼痛的研究。

HY-122112

CM572	Sigma Receptor	Cancer
CM572 是 Sigma-2 受体的选择性不可逆部分激动剂。 CM572 具有抗肿瘤活性。 CM572 可诱导剂量依赖性细胞死亡，在 SK-N-SH 神经母细胞瘤细胞中的 EC₅₀ 为 7.6 μM。 CM572可用于神经母细胞瘤、乳腺癌等多种疾病的研究。

HY-107708

threo-Ifenprodil hemitartrate	iGluR Sigma Receptor Potassium Channel	Neurological Disease
threo Ifenprodil hemitartrate 是一种 σ 受体激动剂，σ1 和 σ2 受体的 K_is 分别为 59.1 和 2 nM。threo Ifenprodil hemitartrate 也是一种 NR2B 亚基选择性的 NMDA 受体拮抗剂 (IC₅₀=0.22 μM)。threo Ifenprodil hemitartrate 还可有效抑制 hERG 钾通道，其 IC 50 值为 88 nM，具有抗心律失常活性。

HY-155614

KSK68	Sigma Receptor Histamine Receptor	Neurological Disease
KSK68 是一种高亲和力双重 sigma-1 和组胺 H3 受体拮抗剂，对 H3 受体、sigma-1、sigma-2 受体的 K_i 分别为 7.7 nM, 3.6 nM、22.4 nM。KSK68 对其他组胺受体亚型的亲和力可以忽略不计。KSK68 可用于伤害性疼痛和神经性疼痛的研究。

HY-155992

WLB-89462	Sigma Receptor	Neurological Disease
WLB-89462 (Compound 20c) 是一种选择性的 σ2 受体配体 (K_i: 13 nM)。WLB-89462 具有神经保护活性。WLB-89462 可改善 Aβ 肽诱导的大鼠短期记忆障碍。WLB-89462 具有良好的 ADMET 特性 (良好的溶解度、无 CYP 抑制、良好的代谢稳定性、高渗透性、脑渗透性、啮齿类动物口服暴露量高)。

HY-145628

CM398	Sigma Receptor	Neurological Disease Inflammation/Immunology
CM398 是一种高选择性、具有口服活性的 sigma-2 受体配体 (K_i=0.43 nM)，具有高的 sigma-1/sigma -2 选择性比率 (1000 倍)。CM398 对多巴胺 (K_i=32.90 nM) 和血清素转运蛋白 (K_i=244.2 nM) 显示出显着的亲和力。 CM398 在小鼠炎症性疼痛的福尔马林模型中显示出有希望的抗炎缓解疼痛作用。

HY-108511A

PB28	Sigma Receptor Apoptosis SARS-CoV	Infection Cancer
PB28 是一种环己基哌嗪衍生物，是一种 K_i 值为 0.68 nM 的高亲和力和选择性 sigma 2 (σ2) 受体激动剂。PB28 也是一种 σ1 受体拮抗剂，K_i 为 0.38 nM，对其他受体的亲和力较小。PB28 抑制豚鼠膀胱和回肠中的电诱发抽搐，其 EC₅₀ 值分别为 2.62 μM 和 3.96 μM。PB28 可以调节 SARS-CoV-2-人之间的蛋白质与蛋白质的相互作用。PB28 可诱导非 caspase 依赖性的细胞凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤活性。

HY-108511

PB28 dihydrochloride	Sigma Receptor Apoptosis SARS-CoV	Infection Cancer
PB28 dihydrochloride，一种环己基哌嗪衍生物，是一种 K_i 值为 0.68 nM 的高亲和力和选择性 sigma 2 (σ2) 受体激动剂。PB28 dihydrochloride 也是一种 σ1 受体拮抗剂，K_i 为 0.38 nM，对其他受体的亲和力较小。PB28 dihydrochloride 抑制豚鼠膀胱和回肠中的电诱发抽搐，其 EC₅₀ 值分别为 2.62 μM 和 3.96 μM。PB28 dihydrochloride 可以调节 SARS-CoV-2-人之间的蛋白质与蛋白质的相互作用。PB28 dihydrochloride 可诱导非 caspase 依赖性的细胞凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤活性。

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