1. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  2. 5-HT Receptor Sigma Receptor
  3. Roluperidone

Roluperidone  (Synonyms: CYR-101; MIN-101; MT-210)

目录号: HY-19469 纯度: 99.86%
COA 产品使用指南

Roluperidone (CYR-101) 是一种新型环酰胺衍生物,对 5-HT2Asigma-2 受体具有高亲和力,Ki 分别为 7.53 nM 和 8.19 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

Roluperidone Chemical Structure

Roluperidone Chemical Structure

CAS No. : 359625-79-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥457
In-stock
5 mg ¥1200
In-stock
10 mg ¥1900
In-stock
50 mg ¥5500
In-stock
100 mg 现货 询价
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

MCE 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Roluperidone (CYR-101) is a novel cyclic amide derivative that has high equipotent affinities for 5-HT2A and sigma-2 receptors (Ki of 7.53 nM and 8.19 nM for 5-HT2A and sigma-2, respectively).

IC50 & Target

5-HT2A Receptor

7.53 nM (Ki)

Sigma-2 Receptor

8.19 nM (Ki)

体外研究
(In Vitro)

Roluperidone (CYR-101) also shows binding affinity for α1-adrenergic receptors but low or no affinity for muscarinic, cholinergic, and histaminergic receptors. Although Roluperidone (CYR-101) has no affinities for pre- or postsynaptic dopaminergic receptors, it is probable that sigma-2 receptors are implicated in the modulation of dopamine and glutamatergic pathways, as well as in calcium neuronal modulation[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Clinical Trial
分子量

366.43

Formula

C22H23FN2O2

CAS 号
性状

固体

颜色

White to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years

*该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配,即刻使用。

溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 33.33 mg/mL (90.96 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7290 mL 13.6452 mL 27.2903 mL
5 mM 0.5458 mL 2.7290 mL 5.4581 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度,选择合适的溶剂配制储备液;该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配,即刻使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 3 mg/mL (8.19 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 3 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 3 mg/mL (8.19 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 3 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。

*该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配,即刻使用。

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.86%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度,选择合适的溶剂配制储备液;该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配,即刻使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.7290 mL 13.6452 mL 27.2903 mL 68.2259 mL
5 mM 0.5458 mL 2.7290 mL 5.4581 mL 13.6452 mL
10 mM 0.2729 mL 1.3645 mL 2.7290 mL 6.8226 mL
15 mM 0.1819 mL 0.9097 mL 1.8194 mL 4.5484 mL
20 mM 0.1365 mL 0.6823 mL 1.3645 mL 3.4113 mL
25 mM 0.1092 mL 0.5458 mL 1.0916 mL 2.7290 mL
30 mM 0.0910 mL 0.4548 mL 0.9097 mL 2.2742 mL
40 mM 0.0682 mL 0.3411 mL 0.6823 mL 1.7056 mL
50 mM 0.0546 mL 0.2729 mL 0.5458 mL 1.3645 mL
60 mM 0.0455 mL 0.2274 mL 0.4548 mL 1.1371 mL
80 mM 0.0341 mL 0.1706 mL 0.3411 mL 0.8528 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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