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-MEK1/2

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24

抑制剂 & 激动剂

3

天然产物

1

抗体

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-145702

    MEK ERK Cancer
    MAP855 是一种高效、具有选择性且口服有效的 ATP 竞争性 MEK1/2 激酶抑制剂 (MEK1 ERK2 cascade IC50=3 nM, pERK EC50=5 nM)。MAP855 对野生型和突变型 MEK1/2 具有同等的抑制作用。
    MAP855
  • HY-50706
    Selumetinib
    最多引用文献
    60 篇文献验证

    AZD6244; ARRY-142886

    MEK Apoptosis Cancer
    司美替尼 Selumetinib (AZD6244) 是一种高效选择性的,非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂, 抑制 MEK1IC50 为14 nM。Selumetinib (AZD6244) 抑制 MEK1/2 磷酸化水平。
    Selumetinib
  • HY-132844

    HL-085

    MEK Cancer
    Tunlametinib 是一种抗肿瘤化合物,是一种 MEK1/2 抑制剂。
    Tunlametinib
  • HY-15202
    Binimetinib
    25 篇以上引用文献

    MEK162; ARRY-162; ARRY-438162

    MEK Autophagy Cancer
    比美替尼 Binimetinib (MEK162) 是口服和选择性的 MEK1/2 抑制剂, Binimetinib (MEK162) 抑制 MEKIC50 为 12 nM。
    Binimetinib
  • HY-12042
    Pimasertib
    5 篇以上引用文献

    AS703026; MSC1936369B

    MEK Cancer
    Pimasertib (AS703026) 是一种高效,具有选择性,口服活性的、ATP 非竞争性的 MEK1/2 别构抑制剂,主要用于癌症研究。
    Pimasertib
  • HY-12062
    PD318088
    1 篇文献验证

    MEK Cancer
    PD318088 是一种有效的、变构的、非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂,PD184352 (HY-50295) 的结构类似物。PD318088 在MEK1 活性位点与 ATP 结合位点相邻的区域与 ATP 同时结合。PD318088 可用于癌症研究。
    PD318088
  • HY-145701

    MEK Cancer
    MEK1/2-IN-2 是一种有效的 ATP 竞争性< b>MEK1/2 抑制剂,对野生型 MEK1/2 和一组 MEK1/2 突变细胞系具有同等的抑制作用。
    MEK1/2-IN-2
  • HY-12042A

    AS703026 hydrochloride; MSC1936369B hydrochloride

    MEK Cancer
    Pimasertib hydrochloride 是一种高效,具有选择性,口服活性的、ATP 非竞争性的 MEK1/2 别构抑制剂,主要用于癌症研究。
    Pimasertib hydrochloride
  • HY-13303

    MEK Cancer
    RO 4927350 是一种有效的,选择性和非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂。RO 4927350 在多种肿瘤模型中表现出显著的抗肿瘤功效。
    RO 4927350
  • HY-126048

    MEK Cancer
    JTP-70902 是一种 p15INK4b 诱导化合物,也是一种 MEK1/2 抑制剂。JTP-70902 表现出有效的抗肿瘤作用。
    JTP-70902
  • HY-15202R

    MEK Autophagy Cancer
    比美替尼(Standard) Binimetinib (Standard)是 Binimetinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Binimetinib (MEK162) 是口服和选择性的 MEK1/2 抑制剂, Binimetinib (MEK162) 抑制 MEKIC50 为 12 nM。
    Binimetinib (Standard)
  • HY-50706A
    Selumetinib sulfate
    最多引用文献
    60 篇文献验证

    AZD6244 sulfate; ARRY-142886 sulfate

    MEK Apoptosis Cancer
    Selumetinib (AZD6244) 是一种高效选择性的,非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂, 抑制 MEK1IC50 为 14 nM。Selumetinib (AZD6244) 抑制 MEK1/2 磷酸化水平。
    Selumetinib sulfate
  • HY-113592

    ERK Cancer
    ERK-IN-4 是一种 ERK 抑制剂,优先结合 ERK2,Kd 为 5 μM。ERK-IN-4 特异性抑制 ERK Rsk-1 和 Elk-1 磷酸化。ERK-IN-4 对其上游激活剂 MEK1/2 的 ERK 蛋白磷酸化几乎没有影响。
    ERK-IN-4
  • HY-B0023
    Azelnidipine
    2 篇文献验证

    CS 905

    Calcium Channel MEK Cardiovascular Disease Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    阿折地平 Azelnidipine (CS 905) 是一种二氢吡啶类钙通道阻断剂,口服有效。Azelnidipine 通过选择性阻断血管平滑肌细胞膜上的 L 型钙通道,抑制细胞外钙离子内流,发挥降血压的作用。Azelnidipine 可通过 MEK1/2 抑制食管鳞状细胞癌的增殖。Azelnidipine 还具有抗炎抗氧化和神经保护的作用 。
    Azelnidipine
  • HY-131295
    PD0325901-O-C2-dioxolane
    2 篇文献验证

    MEK Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    PD0325901-O-C2-dioxolane 含有 MEK 抑制剂 PD0325901 主要部分。PD0325901-O-C2-dioxolane 和 VHL 或 CRBN E3 连接酶的配体可用于 MEK1/2 降解剂的合成。
    PD0325901-O-C2-dioxolane
  • HY-130642

    E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    (S,R,S)-AHPC-Me-C10-Br 是合成的 E3 连接酶配体-接头缀合物。(S,R,S)-AHPC-Me-C10-Br 结合了 VHL E3 连接酶接头和基于 MEK1/2抑制剂 PD0325901 的 MS432。
    (S,R,S)-AHPC-Me-C10-Br
  • HY-120485

    IRFI-016

    p38 MAPK ERK PKC Cardiovascular Disease
    Raxofelast (IRFI-016) 是一种抗氧化剂,适用于各种缺血再灌注损伤模型。 Raxofelast 在 H2O2丝裂原激活蛋白激酶 (MAPK), ERK 激酶 1, 2 (MEK1,2)蛋白激酶 C (PKC) 的激活而不影响 Ras 表达。
    Raxofelast
  • HY-13425
    Deguelin
    5 篇以上引用文献

    (-)-Deguelin; (-)-cis-Deguelin

    Akt Autophagy Apoptosis Cancer
    鱼藤素 Deguelin 是一种天然存在的鱼藤酮类化合物,通过阻止多种途径 (如 PI3K-Akt,IKK-NF-κB 和 MAPK-mTOR-survivin 等) 充当化学预防剂。Deguelin 与 Hsp90 的结合导致许多致癌蛋白 (包括 MEK1/2,Akt,HIF1α,COX-2 和 NF-κB) 的表达降低。
    Deguelin
  • HY-10338A

    c-Met/HGFR VEGFR Cancer
    Foretinib phosphate是一种具有潜在抗肿瘤活性的口服生物可利用小分子。Foretinib phosphate能够选择性地抑制肝细胞生长因子(HGF)受体c-MET和血管内皮生长因子受体2(VEGFR2),从而可能抑制肿瘤的血管生成、肿瘤细胞增殖和转移。Foretinib phosphate在肺癌细胞中显示出与cabozantinib不同的抗癌活性,并且对MEK1/2、FER和AURKB等靶点具有更强的抑制作用。
    Foretinib phosphate
  • HY-100627

    MEK Cancer
    APS-2-79 是一种 KSR 依赖性的 MEK 拮抗剂。APS-2-79 与 ATPbiotin 竞争性地结合到 KSR2-MEK1 复合物内的 KSR2IC50 为 120 nM。APS-2-79 与 KSR 结合可将 KSR 固定在一个非活性的状态,使其无法再结合 RAF 和激活 MEK,从而阻断了 Ras-MAPK 信号通路。
    APS-2-79
  • HY-100627A

    MEK Cancer
    APS-2-79 hydrochloride 是一种 KSR 依赖性的 MEK 拮抗剂。APS-2-79 与 ATPbiotin 竞争性地结合到 KSR2-MEK1 复合物内的 KSR2IC50 为 120 nM。APS-2-79 与 KSR 结合可将 KSR 固定在一个非活性的状态,使其无法再结合 RAF 和激活 MEK,从而阻断了 Ras-MAPK 信号通路。
    APS-2-79 hydrochloride
  • HY-N0226

    Cholinesterase (ChE) Beta-secretase Neurological Disease Metabolic Disease
    表小檗碱 Epiberberine 是从黄连中得到的生物碱,为有效的 AChEBChE 抑制剂,和非竞争性的 BACE1 抑制剂,IC50 值分别为 1.07,6.03 和 8.55 μM。Epiberberine 具有抗氧化作用,能够清除 ONOO- (IC50,16.83 μM),可用于阿尔滋海默症和糖尿病的研究。在 3T3-L1 细胞分化早期,Epiberberine 能够下调 Raf/MEK1/2/ERK1/2 和 AMPKα/Akt 信号通路。
    Epiberberine
  • HY-N0226A
    Epiberberine chloride
    4 篇文献验证

    Cholinesterase (ChE) Beta-secretase Reactive Oxygen Species Neurological Disease Metabolic Disease
    表小檗碱氯化物 Epiberberine chloride 是从黄连中得到的生物碱,为有效的 AChEBChE 抑制剂,和非竞争性的 BACE1 抑制剂,IC50 值分别为 1.07,6.03 和 8.55 μM。Epiberberine chloride 具有抗氧化作用,能够清除 ONOO- (IC50,16.83 μM),可用于阿尔滋海默症和糖尿病的研究。在 3T3-L1 细胞分化早期,Epiberberine 能够下调 Raf/MEK1/2/ERK1/2 和 AMPKα/Akt 信号通路。
    Epiberberine chloride
  • HY-153863

    MEK Cancer
    MS934 是一种新型改进的 VHL 招募 MEK 1/2 降解剂。 MS934 具有抑制 HT-29 细胞生长的抗增殖效力,GI50 值为 0.023 μM。 MS934 可用于多种人类癌症的研究,如黑色素瘤、非小细胞肺癌 (NSCLC)、结直肠癌、原发性脑肿瘤和肝细胞癌。
    MS934

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