2. MAPK/ERK Pathway Apoptosis
  3. MEK Apoptosis
  4. Selumetinib sulfate

Selumetinib sulfate  (Synonyms: AZD6244 sulfate; ARRY-142886 sulfate)

目录号: HY-50706A 纯度: 99.58%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Selumetinib (AZD6244) 是一种高效选择性的，非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂， 抑制 MEK1 的 IC50 为 14 nM。Selumetinib (AZD6244) 抑制 MEK1/2 磷酸化水平。

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Selumetinib sulfate Chemical Structure

Selumetinib sulfate Chemical Structure

CAS No. : 943332-08-9

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2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥660
In-stock
50 mg ￥600
In-stock
100 mg ￥958
In-stock
200 mg ￥1300
In-stock
500 mg ￥2600
In-stock
1 g ￥4500
In-stock
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WB

    Selumetinib sulfate purchased from MCE. Usage Cited in: Drug Des Devel Ther. 2018 Apr 19;12:911-920.  [Abstract]

    Immunoblotting demonstrates that AZD6244 can effectively restore upregulation of LC3-II/I and downregulation of p62 induced by RAD001 in 786-O and A498 cells.

    Selumetinib sulfate purchased from MCE. Usage Cited in: PLoS One. 2018 Jul 5;13(7):e0200014.  [Abstract]

    Representative immunoblots of control and NHARAS treated with Selumetinib for 24 h.

    Selumetinib sulfate purchased from MCE. Usage Cited in: Mol Cancer Ther. 2017 Feb;16(2):334-343.  [Abstract]

    Selumetinib treatment results in decreased phosphorylation of ERK1/2. Effect of Selumetinib on the expression and phosphorylation of ERK and AKT in the gastrocnemius muscle of cancer cachexia model.

    Selumetinib sulfate purchased from MCE. Usage Cited in: Oncotarget. 2017 Feb 28;8(9):14835-14846.  [Abstract]

    MEK inhibition results in reduced ERK phosphorylation.A. Western blot analysis of SEM and KOPN8 exposed to 500 nM of MEK inhibitor or vehicle control (DMSO) for 6, 24 and 48 hours. Both cell lines almost completely lose ERK phosphorylation (p-ERK), while total ERK (t-ERK) levels remain unaffected. B. Analysis of MEK phosphorylation (p-MEK) suggests exposure to MEK162 and Selumetinib results in enhanced MEK phosphorylation in both cell lines, whereas total MEK (t-MEK) levels remain constant.

    Selumetinib sulfate purchased from MCE. Usage Cited in: Clin Cancer Res. 2014 Nov 1;20(21):5483-95.  [Abstract]

    Effects of AZD6244 as single agents, respectively, on mediators of IGF-1R- and ERK1/ERK2-signaling pathways.Effect of AZD6244 on IGF-1R protein expression levels, and phosphorylation of Erk1/Erk2.

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    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Selumetinib (AZD6244) is selective, non-ATP-competitive oral MEK1/2 inhibitor, with an IC50 of 14 nM for MEK1. Selumetinib (AZD6244) inhibits ERK1/2 phosphorylation.

    体外研究
    (In Vitro)

    Selumetinib (AZD6244) 引起原代 DNA 合成，以及对细胞活力的时间和剂量依赖性降低，在原代 2-1318 细胞中诱导生长停滞和与 ERK 失活相关的细胞凋亡[1]。
    Selumetinib (AZD6244) (1μM) 通过 G0/G1 期阻滞对 H-441、H-1437 细胞显示抗增殖作用[2]。
    Selumetinib (AZD6244) 抑制几种含有 B-Raf 和 Ras 突变的细胞系的生长，但对正常成纤维细胞系没有影响[3]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Selumetinib sulfate 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    Selumetinib (AZD6244，50 和 100 mg/kg，po) 以剂量依赖的方式降低 4-1318 异种移植瘤的生长速率；以 50 mg/kg 的剂量给予 AZD6244 时，还可显著抑制 5-1318、2-1318、26-1004 和 29-1104 异种移植瘤的生长[1]。
    Selumetinib (ARRY-142886，10，25，50，or 100 mg/kg，po) 能够抑制裸鼠体内 ERK1/2 磷酸化和 HT-29 异种移植肿瘤的生长。在 BxPC3 异种移植模型中也观察到肿瘤消退[3]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    分子量

    555.76

    Formula

    C17H17BrClFN4O7S
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    Light yellow to yellow

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式

    4°C, sealed storage, away from moisture

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (89.97 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.7993 mL 8.9967 mL 17.9934 mL
    5 mM 0.3599 mL 1.7993 mL 3.5987 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.50 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.50 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。

    以下溶解方案，请直接配制工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 50% PEG300    50% Saline

      Solubility: 10 mg/mL (17.99 mM); 悬浊液; 超声助溶

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料
    参考文献

    Selumetinib sulfate 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.7993 mL 8.9967 mL 17.9934 mL 44.9834 mL
    5 mM 0.3599 mL 1.7993 mL 3.5987 mL 8.9967 mL
    10 mM 0.1799 mL 0.8997 mL 1.7993 mL 4.4983 mL
    15 mM 0.1200 mL 0.5998 mL 1.1996 mL 2.9989 mL
    20 mM 0.0900 mL 0.4498 mL 0.8997 mL 2.2492 mL
    25 mM 0.0720 mL 0.3599 mL 0.7197 mL 1.7993 mL
    30 mM 0.0600 mL 0.2999 mL 0.5998 mL 1.4994 mL
    40 mM 0.0450 mL 0.2249 mL 0.4498 mL 1.1246 mL
    50 mM 0.0360 mL 0.1799 mL 0.3599 mL 0.8997 mL
    60 mM 0.0300 mL 0.1499 mL 0.2999 mL 0.7497 mL
    80 mM 0.0225 mL 0.1125 mL 0.2249 mL 0.5623 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    Selumetinib943332-08-9AZD6244ARRY-142886AZD 6244AZD-6244ARRY142886ARRY 142886MEKApoptosisMitogen-activated protein kinase kinaseMAPKKMAP2KInhibitorinhibitorinhibit

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    Selumetinib sulfate
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