2. Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling MAPK/ERK Pathway
  3. Calcium Channel MEK
  4. Azelnidipine

Azelnidipine  (Synonyms: 阿折地平; CS 905)

目录号: HY-B0023 纯度: 99.66%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Azelnidipine (CS 905) 是一种二氢吡啶类钙通道阻断剂，口服有效。Azelnidipine 通过选择性阻断血管平滑肌细胞膜上的 L 型钙通道，抑制细胞外钙离子内流，发挥降血压的作用。Azelnidipine 可通过 MEK1/2 抑制食管鳞状细胞癌的增殖。Azelnidipine 还具有抗炎抗氧化和神经保护的作用 。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Azelnidipine Chemical Structure

Azelnidipine Chemical Structure

CAS No. : 123524-52-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥770
In-stock
5 mg ￥435
In-stock
10 mg ￥660
In-stock
25 mg ￥1275
In-stock
50 mg ￥1913
In-stock
100 mg ￥2678
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Azelnidipine 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Azelnidipine (CS 905) is a dihydropyridine calcium channel blocker that is effective orally. Azelnidipine inhibits the intracellular calcium ion flow and lower blood pressure by selectively blocking L-type calcium channel on the membrane of vascular smooth muscle. Azelnidipine inhibits esophageal squamous cell carcinoma proliferation by targeting MEK1/2. Azelnidipine also has anti-inflammatory, antioxidant and neuroprotective effects [1] [2] [3].

IC50 & Target

L-type calcium channel

 

MEK1

 

MEK2

 

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
LLC-MK2 IC50
2.9 μM
Compound: Azelnidipine
Antitrypanosomal activity against trypomastigotes of Trypanosoma cruzi infected in rhesus monkey LLC-MK2 cells after 48 hrs by MTT assay
Antitrypanosomal activity against trypomastigotes of Trypanosoma cruzi infected in rhesus monkey LLC-MK2 cells after 48 hrs by MTT assay
[PMID: 20934347]
LLC-MK2 IC50
33.48 μM
Compound: Azelnidipine
Cytotoxicity against rhesus monkey LLC-MK2 cells after 48 hrs by MTT assay
Cytotoxicity against rhesus monkey LLC-MK2 cells after 48 hrs by MTT assay
[PMID: 20934347]
体外研究
(In Vitro)

Azelnidipine (0-10 μM; 96 小时) 可通过 MEK1/2 抑制食管鳞状细胞癌细胞的增殖 [2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Azelnidipine 相关抗体:

Cell Proliferation Assay[2]

Cell Line: ESCC and SHEE cells
Concentration: 0, 1, 2.5, 5 and 10 μM
Incubation Time: 96 h
Result: Inhibited the proliferation of ESCC cells in a concentration- and time-dependent manner and did not significantly inhibit the proliferation of SHEE cells.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: ESCC cells
Concentration: 0, 1, 2.5, 5 and 10 μM
Incubation Time: 24 h
Result: Reduced MEK1/2 phosphorylation in a dose-dependent manner.
体内研究
(In Vivo)

Azelnidipine (3 mg/kg/每天; 灌胃; 7 天) 在脑缺血再灌注损伤大鼠模型中具有保护作用 [3]。
Azelnidipine (0.3-3 mg/kg; 口服/静脉注射; 0-24 h) 在高血压大鼠模型中具有降血压的作用，口服效力是尼卡地平（HY-12515）的3倍以上，静脉注射效力比尼卡地平（HY-12515）低3倍 [4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: BCCAO and reperfusion treated adult male Sprague-Dawley rats (200-300 g) [3]
Dosage: 3 mg/kg/day
Administration: Oral gavage (i.g.); 7 days
Result: Significantly increased total antioxidant capacity.
Reduced IL-6, TNF-α, NF-κB p65, and ICAM-1 levels.
Reversed the ischemic injury after cerebral ischemia/reperfusion and reduced cerebral infarct volume in rats.
Animal Model: Male spontaneously hypertensive rats aged 23 weeks old [4]
Dosage: 0.3, 1 and 3 mg/kg;
100 and 300 μg/kg
Administration: Oral administration (p.o.); single dose; 0-24 h;
Intravenous injection (i.v.); single dose; 0-2 h
Result: Reduced blood pressure in a dose-dependent manner, was more than 3 times as potent as Nicardipine (HY-12515) by p.o.
Gradually decreased blood pressure, was 3 times less potent than Nicardipine (HY-12515) by i.v.
Clinical Trial
分子量

582.65

Formula

C33H34N4O6
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

中文名称

阿折地平
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (171.63 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7163 mL 8.5815 mL 17.1630 mL
5 mM 0.3433 mL 1.7163 mL 3.4326 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.29 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.66%

COA (293 KB) LCMS (274 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Azelnidipine 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.7163 mL 8.5815 mL 17.1630 mL 42.9074 mL
5 mM 0.3433 mL 1.7163 mL 3.4326 mL 8.5815 mL
10 mM 0.1716 mL 0.8581 mL 1.7163 mL 4.2907 mL
15 mM 0.1144 mL 0.5721 mL 1.1442 mL 2.8605 mL
20 mM 0.0858 mL 0.4291 mL 0.8581 mL 2.1454 mL
25 mM 0.0687 mL 0.3433 mL 0.6865 mL 1.7163 mL
30 mM 0.0572 mL 0.2860 mL 0.5721 mL 1.4302 mL
40 mM 0.0429 mL 0.2145 mL 0.4291 mL 1.0727 mL
50 mM 0.0343 mL 0.1716 mL 0.3433 mL 0.8581 mL
60 mM 0.0286 mL 0.1430 mL 0.2860 mL 0.7151 mL
80 mM 0.0215 mL 0.1073 mL 0.2145 mL 0.5363 mL
100 mM 0.0172 mL 0.0858 mL 0.1716 mL 0.4291 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Azelnidipine123524-52-7CS 905阿折地平CS905CS-905Calcium ChannelMEKCa2+ channelsCa channelsMitogen-activated protein kinase kinaseMAPKKMAP2KCalcium channel blockerAntihypertensive agentESCC cellsCerebral ischemia-reperfusion injury modelInhibitorinhibitorinhibit

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Azelnidipine
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