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ALK2 inhibitor

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By Targets:	AMPK (2) Anaplastic lymphoma kinase (ALK) (4) Apoptosis (1) Autophagy (4) c-Kit (1) Casein Kinase (1) CDK (1) Checkpoint Kinase (Chk) (1) EGFR (1) JAK (2) Organoid (5) Pim (1) RIP kinase (3) TGF-β Receptor (27) Trk Receptor (1)
By Research Areas:	Cancer (25) Inflammation/Immunology (3) Metabolic Disease (2)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-136773

KER047 ALK2-IN-4	TGF-β Receptor	Metabolic Disease
ALK2-IN-4 是一种有效的 *ALK2* 抑制剂，详细信息请参见专利 WO2020086963A1，compound Formula I free base。

HY-136773A

KER047 succinate ALK2-IN-4 succinate	TGF-β Receptor	Metabolic Disease
ALK2-IN-4 succinate 是一种有效的 *ALK2* 抑制剂，详细信息请参见专利 WO2020086963A1，compound Formula I free base。

HY-112815

ALK2-IN-2 1 篇文献验证	TGF-β Receptor	Cancer
ALK2-IN-2 是一种有效的、选择性的活化素受体样激酶 2 *(ALK2)* 抑制剂，IC₅₀ 值为 9 nM，对 ALK2 的抑制作用是 ALK3 的 700 倍。

HY-117887

Fidrisertib BLU-782; IPN-60130; ALK2-IN-1	TGF-β Receptor	Cancer
ALK2-IN-1 是一种活化素受体样激酶 2 (*ALK2) 抑制剂，IC₅₀*<10 nM。详细信息请参考专利文献 WO2017181117A1 中的化合物 876。

HY-19628

OD36	RIP kinase TGF-β Receptor	Inflammation/Immunology
OD36 是一种 RIPK2 抑制剂，IC₅₀ 为 5.3 nM。OD36 是一种大环抑制剂，可与 *ALK2* 激酶 ATP 口袋有效结合。OD36 靶向作用于 ALK2，K_D 为 37 nM。

HY-148234

M4K2234	Anaplastic lymphoma kinase (ALK)	Cancer
M4K2234 (compound 26b) 是 *ALK2* 的抑制剂。M4K2234 抑制 ALK2 和 ALK5 的 IC₅₀ 值分别为 5 和 2144 nM。M4K2234 可用作 ALK1 和 ALK2 蛋白激酶的化学探针。M4K2234 可用于癌症的研究。

HY-153246

ALK2-IN-5	Anaplastic lymphoma kinase (ALK)	Cancer
ALK2-IN-5 是吡唑并嘧啶化合物，是一种 ALK2 抑制剂。 ALK2-IN-5 可抑制 ALK2 活性和 FGFR 活性。 ALK2-IN-5 可用于研究与 ALK2 活性和/或 FGFR 活性相关的疾病，例如癌症。

HY-155939

M4K2163 dihydrochloride	TGF-β Receptor	Cancer
M4K2163 dihydrochloride 是一种有效、选择性、血脑屏障 (BBB) 可渗透的激活素受体样激酶 2 (*ALK2) 抑制剂，IC₅₀* 为 19 nM。M4K2163 dihydrochloride 可用于弥漫性内源性脑桥胶质瘤 (DIPG) 的研究。

HY-151273

ALK5-IN-27	TGF-β Receptor	Cancer
ALK5-IN-27 (Compound EX-04) 是一种有效的 ALK-5 抑制剂，IC₅₀ 不高于 10 nM。ALK5-IN-27 也抑制 ALK-2。

HY-19628A

OD36 hydrochloride	RIP kinase TGF-β Receptor	Inflammation/Immunology
OD36 hydrochloride 是一种 RIPK2 抑制剂，IC₅₀ 为 5.3 nM。OD36 hydrochloride 是一种大环抑制剂，可与 *ALK2* 激酶 ATP 口袋有效结合。OD36 hydrochloride 靶向作用于 ALK2，K_D 为 37 nM。

HY-151270

ALK5-IN-25	TGF-β Receptor	Cancer
ALK5-IN-25 (compound EX-02) 是一种有效的 ALK-5 抑制剂，IC₅₀ 不高于 10 nM。ALK5-IN-25 也抑制 ALK-2。ALK5-IN-25 可用于癌症的研究。

HY-109179A

Itacnosertib (hydrocholide) TP-0184 (hydrocholide)	JAK TGF-β Receptor	Cancer
Itacnosertib hydrocholide 是 JAK2，*ACVR1 (ALK2)* 和 ALK5 的抑制剂。

HY-12274

ML347 5 篇以上引用文献 LDN 193719	TGF-β Receptor	Cancer
ML347 (DN193719) 是一种高选择性的 ALK1/ALK2 抑制剂。ML347 对ALK1 和 ALK2 的IC₅₀分别为 46 和 32 nM，是 ALK3 的 300 倍以上。ML347 能够阻断 TGF-β1 对 Smad1/5 的磷酸化。

HY-109179

Itacnosertib TP-0184	JAK TGF-β Receptor	Cancer
Itacnosertib (TP-0184) 是JAK2，*ACVR1 (ALK2)和ALK5*的抑制剂，如WO2014151871所述。

HY-16712

LDN-214117 1 篇文献验证	TGF-β Receptor	Cancer
LDN-214117 是一种 ALK2 抑制剂，具有口服活性，耐受性好，脑穿透性好。LDN-214117 对 ALK2 具有较高的选择性和较低的细胞毒性，其 IC₅₀ 值为 24 nM。LDN-214117 也是一种特异性的骨形态发生蛋白 (BMPs) 信号抑制剂，对 BMP6 具有相对选择的抑制作用，其 IC₅₀ 值为 100 nM。LDN-214117 可用于进行性骨化性纤维发育不良 (FOP) 和弥漫性内源性桥脑胶质瘤 (DIPG) 的研究。

HY-12273

DMH-1 5 篇以上引用文献	Autophagy TGF-β Receptor	Cancer
DMH-1 是一种有效的，具有选择性的 BMP 抑制剂，对 ALK1/ALK2/ALK3/ALK6的IC₅₀ 值分别为 27/107.9/<5/47.6 nM。

HY-161377

M4K2306	TGF-β Receptor	Cancer
M4K2306 激活素受体样激酶 2 (*ALK2) 的选择性抑制剂，IC₅₀* 为 7 nM。M4K2306 具有血脑渗透性，脑血浆比为 75.6。

HY-12273R

DMH-1 (Standard)	Autophagy TGF-β Receptor	Cancer
DMH-1 (Standard) 是 DMH-1 的标准品。DMH-1 是一种有效的，具有选择性的 BMP 抑制剂，对 ALK1/ALK2/ALK3/ALK6的IC₅₀ 值分别为 27/107.9/<5/47.6 nM。

HY-161376

M4K2281	TGF-β Receptor	Cancer
M4K2281 激活素受体样激酶 2 (*ALK2) 的选择性抑制剂，IC₅₀* 为 2 nM。M4K2306 具有中等的血脑渗透性，脑血浆比在 4 h 时为 3.7。

HY-12071A

LDN193189 Tetrahydrochloride 50 篇以上引用文献 DM-3189 Tetrahydrochloride	Organoid TGF-β Receptor	Cancer
LDN193189 Tetrahydrochloride 是一种选择性的 BMP I 型受体抑制剂，抑制 *ALK2* 和 ALK3 的 IC₅₀ 分别为 5 nM 和 30 nM。对 ALK4，ALK5 和 ALK7 的作用效果弱 (IC₅₀≥500 nM)。

HY-13418

Dorsomorphin dihydrochloride 最多引用文献 504 篇文献验证 Compound C dihydrochloride; BML-275 dihydrochloride	Organoid AMPK TGF-β Receptor Autophagy	Cancer
Dorsomorphin (Compound C) dihydrochloride 是一种有效，选择性和 ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂，K_i 为 109 nM。Dorsomorphin dihydrochloride 通过靶向抑制 I 型受体 *ALK2，ALK3* 和 ALK6 来抑制 BMP 途径。Dorsomorphin dihydrochloride 还能够逆转 Urolithin A (HY-100599) 导致的自噬 (autophagy) 激活和抗炎作用。

HY-15897

LDN-212854 1 篇文献验证	TGF-β Receptor	Cancer
LDN-212854 是一种骨形态发生蛋白 (BMP) 抑制剂，可有效抑制 *ALK2* (IC₅₀: 1.3 nM)。LDN-212854 还可抑制 ALK1 (IC₅₀: 2.40 nM)。LDN-212854 可用于研究进行性骨化纤维发育不良和癌症，如肝细胞癌 (HCC)。

HY-19928

Vactosertib 4 篇文献验证 EW-7197; TEW-7197	TGF-β Receptor	Cancer
Vactosertib (EW-7197) 是一种有效的，具有口服活性且具有 ATP 竞争性激活素受体样激酶 5 (ALK5) 抑制剂，IC₅₀ 为 12.9 nM。Vactosertib 还以纳摩尔浓度抑制 ALK2 和 ALK4 (IC₅₀ 为 17.3 nM)。Vactosertib 具有强大的抗转移活性和抗癌作用。

HY-19928A

Vactosertib Hydrochloride 4 篇文献验证 EW-7197 Hydrochloride; TEW-7197 Hydrochloride	TGF-β Receptor	Cancer
Vactosertib Hydrochloride (EW-7197 Hydrochloride) 是一种有效的，具有口服活性且具有 ATP 竞争性激活素受体样激酶 5 (ALK5) 抑制剂，IC₅₀ 为 12.9 nM。Vactosertib Hydrochloride 还以纳摩尔浓度抑制 ALK2 和 ALK4 (IC₅₀ 为17.3 nM)。Vactosertib Hydrochloride 具有强大的抗转移活性和抗癌作用。

HY-13418A

Dorsomorphin 最多引用文献 504 篇文献验证 Compound C; BML-275	Organoid AMPK TGF-β Receptor Autophagy	Cancer
Dorsomorphin (Compound C) 是一种选择性，ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂 (在没有 AMP 的情况下，K_i 为 109 nM)。Dorsomorphin 选择性抑制 BMP I 型受体 *ALK2，ALK3* 和 ALK6。Dorsomorphin 还能够逆转 Urolithin A (HY-100599) 导致的自噬 (autophagy) 激活和抗炎作用。

HY-146694

RIPK2-IN-1	RIP kinase Anaplastic lymphoma kinase (ALK)	Inflammation/Immunology
RIPK2-IN-1 (compound 18f) 是一种有效的 RIPK2 抑制剂，IC₅₀ 为 51 nM。RIPK2-IN-1 抑制 *ALK2，IC₅₀* 为 5 nM。RIPK2-IN-1 在细胞试验中对 RIPK2/NOD2 的 IC₅₀ 为 390 nM。

HY-12278

K02288 2 篇文献验证	TGF-β Receptor	Others
K02288是一种有效的骨形态发生蛋白 (BMP) I 型受体抑制剂，抑制 ALK1，ALK2，ALK6 的 IC₅₀ 为1.8，1.1，6.4 nM。对 ALK3 和 ALK6 的抑制稍弱，IC₅₀在 5-34 nM 之间。

HY-12071

LDN193189 50 篇以上引用文献 DM-3189	Organoid TGF-β Receptor	Cancer
LDN193189 是一种有效的选择性 BMP I 型受体抑制剂。LDN-193189 有效抑制 BMP I 型受体 ALK2 和 ALK3 的转录活性，IC₅₀ 值分别为 5 nM 和 30 nM。LDN-193189 可用于骨形态发生蛋白信号传导的研究，例如进行性骨化纤维发育不良。

HY-12071B

LDN-193189 dihydrochloride 50 篇以上引用文献 DM-3189 dihydrochloride	TGF-β Receptor Organoid	Cancer
LDN-193189 (dihydrochloride) 是一种有效的选择性 BMP I 型受体抑制剂。LDN-193189 有效抑制 BMP I 型受体 ALK2 和 ALK3 的转录活性，IC₅₀ 值分别为 5 nM 和 30 nM。LDN-193189 可用于骨形态发生蛋白信号传导的研究，例如进行性骨化纤维发育不良。

HY-156470

Multi-kinase-IN-6	Trk Receptor Anaplastic lymphoma kinase (ALK) c-Kit EGFR Pim Casein Kinase Checkpoint Kinase (Chk) CDK Apoptosis	Cancer
Multi-kinase-IN-6 (compound 10e) 是一种多激酶抑制剂，对 TrkA、*ALK2、c-KIT、EGFR、PIM1、CK2α、CHK1* 和 CDK2 显示出良好的酶抑制活性。Multi-kinase-IN-6 显示出针对 MCF7、HCT116 和 EKVX 的抗增殖活性，IC₅₀ 值分别为 3.36 μM、1.40 μM 和 3.49 μM。Multi-kinase-IN-6 在 MCF7 和 HCT116 细胞中显示细胞周期阻滞在 G1/S 期和 G1 期，具有良好的凋亡 (apoptosis) 效果。

HY-145608

Zilurgisertib INCB-000928; NBU-928	TGF-β Receptor	Cancer
Zilurgisertib (INCB-000928; NBU-928) 是一种选择性的 ALK 2 抑制剂，用于研究癌症等疾病。

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