Vactosertib (Synonyms: EW-7197; TEW-7197)

目录号: HY-19928 纯度: 99.58%: FAQs
Data Sheet SDS COA 产品使用指南

摩尔计算器

Vactosertib (EW-7197) 是一种有效的，具有口服活性且具有 ATP 竞争性激活素受体样激酶 5 (ALK5) 抑制剂，IC₅₀ 为 12.9 nM。Vactosertib 还以纳摩尔浓度抑制 ALK2 和 ALK4 (IC₅₀ 为 17.3 nM)。Vactosertib 具有强大的抗转移活性和抗癌作用。

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Vactosertib Chemical Structure

CAS No. : 1352608-82-2

1. 客户无需承担相应的运输费用。

2. 同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

可免费申领三个不同产品的试用装。

3. 试用装只面向终端客户。

规格	价格	是否有货
10 mM * 1 mL in DMSO	￥880	In-stock
1 mg	￥348	In-stock
5 mg	￥800	In-stock
10 mg	￥1184	In-stock
25 mg	￥2000	In-stock
50 mg	￥3100	In-stock
100 mg	￥4800	In-stock
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生物活性
纯度 & 产品资料
参考文献

生物活性

Vactosertib (EW-7197) is a potent, orally active and ATP-competitive activin receptor-like kinase 5 (ALK5) inhibitor with an IC₅₀ of 12.9 nM. Vactosertib also inhibits ALK2 and ALK4 (IC₅₀ of 17.3 nM) at nanomolar concentrations. Vactosertib has potently antimetastatic activity and anticancer effect^[1]^[2].

IC₅₀ & Target^[1]

ALK5

12.9 nM (IC₅₀)

细胞效力
(Cellular Effect)

Cell Line	Type	Value	Description	References
4T1	IC₅₀	0.0121 μM Compound: 12b, EW-7197	Inhibition of ALK5 in mouse 4T1 cells assessed as inhibition of TGFbeta1-induced luciferase activity after 24 hrs by luciferase reporter gene assay Inhibition of ALK5 in mouse 4T1 cells assessed as inhibition of TGFbeta1-induced luciferase activity after 24 hrs by luciferase reporter gene assay	[PMID: 24786585]
HaCaT	IC₅₀	0.0165 μM Compound: 12b, EW-7197	Inhibition of ALK5 in human HaCaT cells assessed as inhibition of TGFbeta1-induced luciferase activity after 24 hrs by luciferase reporter gene assay Inhibition of ALK5 in human HaCaT cells assessed as inhibition of TGFbeta1-induced luciferase activity after 24 hrs by luciferase reporter gene assay	[PMID: 24786585]
HEK293	IC₅₀	31.04 μM Compound: 12b, EW-7197	Inhibition of human ERG channel expressed in HEK293 cells after 3 to 5.7 mins by whole-cell patch clamp technique Inhibition of human ERG channel expressed in HEK293 cells after 3 to 5.7 mins by whole-cell patch clamp technique	[PMID: 24786585]
Sf9	IC₅₀	0.007 μM Compound: 12b, EW-7197	Inhibition of human recombinant ALK5 expressed in insect Sf9 cells using casein as substrate by radioisotopic assay Inhibition of human recombinant ALK5 expressed in insect Sf9 cells using casein as substrate by radioisotopic assay	[PMID: 24786585]
Sf9	IC₅₀	0.01 μM Compound: 4; EW-7197	Inhibition of human recombinant GST-tagged ALK5 expressed in Sf9 insect cells using casein as substrate incubated for 60 mins in presence of [33P]-ATP by radiometric assay Inhibition of human recombinant GST-tagged ALK5 expressed in Sf9 insect cells using casein as substrate incubated for 60 mins in presence of [33P]-ATP by radiometric assay	[PMID: 31299584]
Sf9	IC₅₀	0.014 μM Compound: 4; EW-7197	Inhibition of human recombinant GST-tagged ALK5 expressed in Sf9 insect cells using casein as substrate incubated for 60 mins in presence of [33P]-ATP by scintillation counting method Inhibition of human recombinant GST-tagged ALK5 expressed in Sf9 insect cells using casein as substrate incubated for 60 mins in presence of [33P]-ATP by scintillation counting method	[PMID: 31303386]
Sf9	IC₅₀	9.67 nM Compound: 5; EW-7197	Inhibition of human recombinant GST-fused ALK5 expressed in Sf9 insect cells using casein as substrate by proprietary radioisotopic protein kinase assay Inhibition of human recombinant GST-fused ALK5 expressed in Sf9 insect cells using casein as substrate by proprietary radioisotopic protein kinase assay	[PMID: 26483198]

体外研究
(In Vitro)

Vactosertib (10-1000 nM；30 分钟；4T1 细胞) 处理以剂量依赖性方式阻断 4T1 细胞中 TGFβ 诱导的 Smad2 或 Smad3 磷酸化^[1]。
Vactosertib 抑制4T1 细胞和 MCF10A 细胞中 TGFβ 诱导的 Smad2/3 核转位。Vactosertib 对 4T1 细胞中 pSmad3 的 IC₅₀ 值为 10-30 nM^[1]。
Vactosertib 可消除 TGFb1 诱导的肿瘤细胞迁移和侵袭^[1]。
TGFβ1下调CDH1 mRNA水平，上调FN1、HMGA2 (高迁移率组AT-hook 2)、SNAI1和SNAI2 (分别为 Snail 家族锌指 1 和 2)。此外，Vactosertib 消除了 TGFβ1 诱导的对上皮间质转化 (EMT) 相关基因的影响^[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis^[1]

Cell Line:	4T1 cells
Concentration:	10 nM, 30 µM, 50 nM, 100 µM, 300 nM, 500 nM, 1000 nM
Incubation Time:	30 minutes
Result:	Blocked the TGFb-induced phosphorylation of Smad2 or Smad3 in a dose-dependent manner.

体内研究
(In Vivo)

Vactosertib (40 mg/kg；腹膜内注射；每隔一天；持续 10 周；MMTV/c-Neu 雌性小鼠) 处理抑制 MMTV/c-Neu 小鼠的 Smad/TGFβ 信号、细胞迁移、侵袭和肺转移^[1]。
Vactosertib 还抑制 TGFβ 处理的乳腺癌细胞和 4T1 原位移植小鼠的上皮间质转化 (EMT)。此外，Vactosertib 可增强 4T1 原位移植小鼠的细胞毒性 T 淋巴细胞活性，并延长 4T1-Luc 和 4T1 乳腺癌荷瘤小鼠的存活时间^[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Mammary tumor virus (MMTV)/c-Neu female mice (32-week-old)^[1]
Dosage:	40 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection; every other day; for 10 weeks
Result:	Inhibited Smad/TGFβ signaling, cell migration, invasion, and lung metastasis in MMTV/c-Neu mice.

Clinical Trial

分子量

399.42

Formula

C₂₂H₁₈FN₇

CAS 号

1352608-82-2

性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	2 years
	-20°C	1 year

溶解性数据

细胞实验：

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (250.36 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

Ethanol 中的溶解度 : 100 mg/mL (250.36 mM; 超声助溶)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.5036 mL	12.5182 mL	25.0363 mL
5 mM	0.5007 mL	2.5036 mL	5.0073 mL
10 mM	0.2504 mL	1.2518 mL	2.5036 mL

查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

摩尔计算器
稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

Concentration _(start) × Volume _(start) = Concentration _(final) × Volume _(final)

This equation is commonly abbreviated as: C₁V₁ = C₂V₂

浓度 _(start)

体积 _(start)

浓度 _(final)

体积 _(final)

动物实验：

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% Saline
Solubility: 2.5 mg/mL (6.26 mM); 悬浊液; 超声助溶

此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水定容至 1 mL。
生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
方案二

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.26 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
方案三

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.26 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器

请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只

由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量

请输入您的动物体内配方组成：

DMSO +

Tween-80 +

Saline

如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。

方案所需 助溶剂 包括：DMSO，，均可在 MCE 网站选购。，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。

计算结果

工作液所需浓度 : mg/mL

储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。

动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。

连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。

请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热（超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。

纯度 & 产品资料

纯度: 99.58%

选择批次：

Data Sheet (648 KB) SDS (393 KB)

COA (198 KB) HNMR (231 KB) LCMS (123 KB)

产品使用指南 (1538 KB)

参考文献

[1]. Son JY et al. EW-7197, a novel ALK-5 kinase inhibitor, potently inhibits breast to lung metastasis, 2014 Jul, 13(7):1704-16. [Content Brief]

[2]. Naka K, et al. Novel oral transforming growth factor-β signaling inhibitor EW-7197 eradicates CML-initiating cells. Cancer Sci. 2016 Feb;107(2):140-8. [Content Brief]

Vactosertib 相关分类

完整储备液配制表

可选溶剂	浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg

DMSO / Ethanol	1 mM	2.5036 mL	12.5182 mL	25.0363 mL	62.5908 mL
	5 mM	0.5007 mL	2.5036 mL	5.0073 mL	12.5182 mL
	10 mM	0.2504 mL	1.2518 mL	2.5036 mL	6.2591 mL
	15 mM	0.1669 mL	0.8345 mL	1.6691 mL	4.1727 mL
	20 mM	0.1252 mL	0.6259 mL	1.2518 mL	3.1295 mL
	25 mM	0.1001 mL	0.5007 mL	1.0015 mL	2.5036 mL
	30 mM	0.0835 mL	0.4173 mL	0.8345 mL	2.0864 mL
	40 mM	0.0626 mL	0.3130 mL	0.6259 mL	1.5648 mL
	50 mM	0.0501 mL	0.2504 mL	0.5007 mL	1.2518 mL
	60 mM	0.0417 mL	0.2086 mL	0.4173 mL	1.0432 mL
	80 mM	0.0313 mL	0.1565 mL	0.3130 mL	0.7824 mL
	100 mM	0.0250 mL	0.1252 mL	0.2504 mL	0.6259 mL

Help & FAQs

Do most proteins show cross-species activity?
Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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