2. TGF-beta/Smad
  3. TGF-β Receptor
  4. Vactosertib Hydrochloride

Vactosertib Hydrochloride  (Synonyms: EW-7197 Hydrochloride; TEW-7197 Hydrochloride)

目录号: HY-19928A 纯度: 99.09%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Vactosertib Hydrochloride (EW-7197 Hydrochloride) 是一种有效的，具有口服活性且具有 ATP 竞争性激活素受体样激酶 5 (ALK5) 抑制剂，IC50 为 12.9 nM。Vactosertib Hydrochloride 还以纳摩尔浓度抑制 ALK2 和 ALK4 (IC50 为17.3 nM)。Vactosertib Hydrochloride 具有强大的抗转移活性和抗癌作用。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Vactosertib Hydrochloride Chemical Structure

Vactosertib Hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 1352610-25-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥880
In-stock
2 mg ￥530
In-stock
5 mg ￥800
In-stock
10 mg ￥1200
In-stock
25 mg ￥2000
In-stock
50 mg ￥3100
In-stock
100 mg ￥4800
In-stock
200 mg   询价  
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Vactosertib Hydrochloride 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Vactosertib Hydrochloride (EW-7197 Hydrochloride) is a potent, orally active and ATP-competitive activin receptor-like kinase 5 (ALK5) inhibitor with an IC50 of 12.9 nM. Vactosertib Hydrochloride also inhibits ALK2 and ALK4 (IC50 of 17.3 nM) at nanomolar concentrations. Vactosertib Hydrochloride has potently antimetastatic activity and anticancer effect[1][2].

IC50 & Target[1]

ALK5

12.9 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Vactosertib (10-1000 nM；30 分钟；4T1 细胞) Hydrochloride 处理以剂量依赖性方式阻断 4T1 细胞中 TGFβ 诱导的 Smad2 或 Smad3 磷酸化[1]。
Vactosertib Hydrochloride 抑制4T1 细胞和 MCF10A 细胞中 TGFβ 诱导的 Smad2/3 核转位。Vactosertib Hydrochloride 对 4T1 细胞中 pSmad3 的 IC50 值为 10-30 nM[1]。
Vactosertib Hydrochloride 可消除 TGFb1 诱导的肿瘤细胞迁移和侵袭[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Vactosertib Hydrochloride 相关抗体:

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: 4T1 cells
Concentration: 10 nM, 30 µM, 50 nM, 100 µM, 300 nM, 500 nM, 1000 nM
Incubation Time: 30 minutes
Result: Blocked the TGFb-induced phosphorylation of Smad2 or Smad3 in a dose-dependent manner.
体内研究
(In Vivo)

Vactosertib (40 mg/kg；i.p.；每隔一天；持续 10 周) Hydrochloride 处理抑制 MMTV/c-Neu 小鼠的 Smad/TGFβ 信号、细胞迁移、侵袭和肺转移[1]。
Vactosertib Hydrochloride 还抑制 TGFβ 处理的乳腺癌细胞和 4T1 原位移植小鼠的上皮间质转化 (EMT)。此外，Vactosertib Hydrochloride可增强 4T1 原位移植小鼠的细胞毒性 T 淋巴细胞活性，并延长 4T1-Luc 和 4T1 乳腺癌荷瘤小鼠的存活时间[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Mammary tumor virus (MMTV)/c-Neu female mice (32-week-old)[1]
Dosage: 40 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; every other day; for 10 weeks
Result: Inhibited Smad/TGFβ signaling, cell migration, invasion, and lung metastasis in MMTV/c-Neu mice.
Clinical Trial
分子量

435.88

Formula

C22H19ClFN7
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

-20°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性数据
细胞实验： 

H2O 中的溶解度 : 50 mg/mL (114.71 mM; 超声助溶)

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (114.71 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2942 mL 11.4710 mL 22.9421 mL
5 mM 0.4588 mL 2.2942 mL 4.5884 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.74 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.74 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案，请直接配制工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： PBS

    Solubility: 65 mg/mL (149.12 mM); 澄清溶液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
该产品水溶性佳，请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.09%

COA (293 KB) HNMR (278 KB) LCMS (267 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Vactosertib Hydrochloride 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 2.2942 mL 11.4710 mL 22.9421 mL 57.3552 mL
5 mM 0.4588 mL 2.2942 mL 4.5884 mL 11.4710 mL
10 mM 0.2294 mL 1.1471 mL 2.2942 mL 5.7355 mL
15 mM 0.1529 mL 0.7647 mL 1.5295 mL 3.8237 mL
20 mM 0.1147 mL 0.5736 mL 1.1471 mL 2.8678 mL
25 mM 0.0918 mL 0.4588 mL 0.9177 mL 2.2942 mL
30 mM 0.0765 mL 0.3824 mL 0.7647 mL 1.9118 mL
40 mM 0.0574 mL 0.2868 mL 0.5736 mL 1.4339 mL
50 mM 0.0459 mL 0.2294 mL 0.4588 mL 1.1471 mL
60 mM 0.0382 mL 0.1912 mL 0.3824 mL 0.9559 mL
80 mM 0.0287 mL 0.1434 mL 0.2868 mL 0.7169 mL
100 mM 0.0229 mL 0.1147 mL 0.2294 mL 0.5736 mL

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Vactosertib1352610-25-3EW-7197TEW-7197EW7197EW 7197TEW7197TEW 7197TGF-β ReceptorTransforming growth factor beta receptorsTGFβSmadp38αantimetastaticbreastcancercellmigrationinvasionsurvivalInhibitorinhibitorinhibit

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Vactosertib Hydrochloride
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