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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-147041
    Selvigaltin

    GB1211

    		 Galectin Inflammation/Immunology Cancer
    Selvigaltin (GB1211) 是具有口服活性的 galectin-3 抑制剂，在兔子中其 IC50 值为 12 nM，具有抗肿瘤活性。Selvigaltin 可以降低肝脏中 galectin-3 的水平，并减少肝功能 (AST, ALT, 胆红素)，炎症 (细胞灶) 和纤维化 (PSR, SHG) 的生物标志物，同时降低几种关键炎症和纤维化生物标志物 (IL6, TGFβ3, SNAI2, 胶原蛋白) 的 mRNA 和蛋白表达。Selvigaltin 恢复 T 细胞活性，并减少肿瘤和转移。
    Selvigaltin
  • HY-150279
    PolQi2

    		DNA/RNA Synthesis Others
    PolQi2 是一种 PolΘ 抑制剂，通过抑制 Polϴ N 端的解旋酶结构域来靶向抑制 alt-EJ (alternative end-joining) 修复。PolQi2 提高了不同基因座和不同细胞系的基因编辑精度和整合效率。并且 PolQi2 与 DNA-PK 抑制剂联合使用减少了 Cas9 的脱靶效应，大大提高了 CRISPR/Cas9 基因编辑的保真度和性能。PolQi2 可用于基因编辑领域研究。
    PolQi2
  • HY-145801
    XT2

    		Others Inflammation/Immunology
    XT2 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的 NF-κB 诱导激酶 (NIK) 抑制剂，IC50 为 9.1 nM。XT2 抑制 CCl4 诱导的 ALT 上调，ALT 是急性肝损伤的关键生物标志物。XT2 还可以减少免疫细胞向受损肝组织的浸润。XT2具有研究肝脏炎症性疾病的潜力。
    XT2
  • HY-146812
    DIZ-3

    		G-quadruplex Cancer
    DIZ-3 是一种基于 G4 配体二聚化策略的选择性多聚体 G4 配体。DIZ-3 插入 G4-G4 界面，稳定高阶结构。DIZ-3 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡，从而在端粒 (ALT) 癌细胞的交替延长中抑制细胞增殖。
    DIZ-3
  • HY-106024A
    Alagebrium bromide

    ALT711 bromide

    		 Others Infection
    Alagebrium bromide是一种交联断裂剂，本研究探讨了高级糖基化终末产物（AGEs）在糖尿病肾病中调解蛋白激酶C（PKC）同种型表达的作用。在体外，高糖（25-mmol/l）环境中培养的血管平滑肌细胞与低糖（5-mmol/l）环境中的细胞相比，PKC-α的转位和表达增加。与aminoguanidine（AGE形成抑制剂）相比，ALT-711的共培养更有效地减轻了PKC-α的增加表达和转位。链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠随机分为不抑制、ALT-711抑制或aminoguanidine抑制。糖尿病引起了PKC-α以及-βI、-βII和-ε同种型的增加。ALT-711和aminoguanidine抑制，两者都能减轻肾脏AGE积累，消除了这些PKC表达的增加。然而，只有ALT-711减少了磷酸化PKC-α从细胞质到膜的转位。ALT-711抑制减轻了血管内皮生长因子（VEGF）和细胞外基质蛋白（纤维连接蛋白和层粘连蛋白）的表达，并与白蛋白尿减少相关。aminoguanidine对VEGF表达无影响，尽管观察到纤维连接蛋白和层粘连蛋白的减少。这些发现表明，AGEs在糖尿病肾病患者中是PKC激活，特别是PKC-α的重要刺激物，这可以被ALT-711直接抑制。
    Alagebrium bromide
  • HY-N6595
    Lucidone A

    		Others Others
    Lucidone A 是从 G. resinaceum 的子实体中分离到的毛甾类化合物。Lucidone A在其最大无毒浓度 (MNTC) 范围内对过氧化氢诱导的 HepG2 细胞 ALT 和 AST 水平升高有抑制作用。
    Lucidone A
  • HY-159595
    PCSK9-IN-29

    		LDLR PCSK9 Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    PCSK9-IN-29 是一种降脂剂。PCSK9-IN-29 可以在 hepG2 细胞中增加低密度脂蛋白受体 (LDLR) 蛋白表达并降低 PCSK9 蛋白表达。PCSK9-IN-29 在高脂肪饮食的食蟹猴中可以降低血清 LDL-C、TC 和肝酶 ALT 的水平，降低体重体脂，并增加骨矿物质含量。PCSK9-IN-29 可用于非酒精性脂肪性肝炎和肥胖症的研究。
    PCSK9-IN-29

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