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BTK degrader

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By Targets:	Btk (24) ADC Cytotoxin (1) CDK (1) E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates (2) Ligands for E3 Ligase (1) Ligands for Target Protein for PROTAC (2) Molecular Glues (1) Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) (1) PROTAC Linkers (4) PROTAC-Linker Conjugates for PAC (1) PROTACs (21) RANKL/RANK (1)
By Research Areas:	Cancer (31) Inflammation/Immunology (4)
Click Chemistry:	炔烃 (2) PROTAC合成 (2)

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Targets Recommended: Btk

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-147943

*PROTAC BTK* Degrader-1**	PROTACs Btk	Cancer
PROTAC BTK Degrader-1 是一种有效且具有选择性和口服活性的 PROTAC BTK 降解剂，对野生型 BTK 和突变型 BTK-481S 的IC₅₀ 分别为 34.51 nM 和 64.56 nM。PROTAC BTK Degrader-1 能有效降低 BTK 蛋白水平，抑制肿瘤生长。

HY-163295

BTK degrader-1	ADC Cytotoxin Btk	Cancer
BTK degrader-1 (compound 1) 是一种布鲁顿氏酪氨酸激酶 (*BTK) 双功能降解剂，可与 CD79b 缀合。BTK* degrader-1 具有抗肿瘤作用。

HY-157763

*PROTAC BTK* Degrader-8**	PROTAC-Linker Conjugates for PAC Btk	Cancer
PROTAC BTK Degrader-8 (compound 3) 是一个有效的 PROTAC BTK 降解剂，带有一个接头，可耦连 ADC 抗体而组成 PAC。

HY-122828

*PROTAC BTK* Degrader-2**	PROTACs Btk	Others
PROTAC BTK Degrader-2 是一种有效的 BTK PROTAC 降解剂。PROTAC BTK Degrader-2 可有效降低 BTK 蛋白水平。

HY-153536

*PROTAC BTK* Degrader-3**	PROTACs Btk	Cancer
PROTAC BTK Degrader-3 是一种有效的 *BTK* PROTAC 降解剂，在 Mino 细胞中对 BTK 的降解的 DC₅₀ 值为 10.9 nM。PROTAC BTK Degrader-3 有潜力用于B细胞恶性肿瘤，包括慢性淋巴细胞恶性肿瘤的研究。

HY-162280

*PROTAC BTK* Degrader-9**	PROTACs RANKL/RANK Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Btk	Cancer
PROTAC BTK Degrader-9 (compound 23) 是一种有效靶向 BTK 的 PROTACs 降解剂。PROTAC BTK Degrader-9 可下调由 RANKL 激活的 BTK-PLCγ2-Ca²⁺-NFATc1 信号通路。从而，PROTAC BTK Degrader-9 能够抑制小鼠牙周炎模型中的破骨细胞生成并减弱牙槽骨吸收。

HY-159947

*PROTAC BTK* Degrader-11**	PROTACs Btk	Cancer
PROTAC BTK Degrader-11 是一种 PROTAC 降解剂，可降解 *BTK，DC₅₀* 为 1.7 nM。PROTAC BTK Degrader-11 可用于肿瘤研究。(Pink: 靶蛋白配体 (HY-159956); Black: linker; Blue: E3 连接酶 (HY-150839))

HY-149391

*PROTAC BTK* Degrader-6**	PROTACs Btk	Inflammation/Immunology
PROTAC BTK Degrader-6 (Compound 15) 是一种 PROTAC *BTK* 降解剂 (DC₅₀: 3.18 nM). PROTAC BTK Degrader-6 具有抗炎活性，抑制 NF-κB 活化，并抑制促炎细胞因子 (例如IL-1β、IL-6) 的表达。

HY-155072

*PROTAC BTK* Degrader-5**	PROTACs Btk	Cancer
PROTAC BTK Degrader-5 (compound 3e) 是一种具有选择性的 *BTK* PROTAC 降解剂，对 JeKo-1 细胞的 DC₅₀ 值为 7.0 nM。PROTAC BTK Degrader- 5对 CRBN 新基态无脱靶效应。PROTAC BTK Degrader-5 对淋巴瘤细胞具有抗增殖作用，可用于恶性淋巴瘤研究 (Blue: E3 ligand (HY-W440230), Black: linker HY-168297；Pink:BKT inhibitor (HY-150898))。

HY-159956

BTK-IN-39	Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
BTK-IN-39 (0204) 是一种 PROTAC 靶蛋白配体，可用于合成 PROTAC BTK Degrader-11 (HY-159947)。

HY-168297

Piperidine-C2-Pip-C-COOH	PROTAC Linkers	Cancer
Piperidine-C2-Pip-C-COOH 是 PROTAC BTK Degrader-5 (HY-155072) 的连接子，显著改善代谢稳定性，可用于癌症研究。

HY-168298

Lenalidomide-6-F-piperidine-C2-Pip-C-COOH	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
Lenalidomide-6-F-piperidine-C2-Pip-C-COOH 是 PROTAC BTK Degrader-5 (HY-155072) 的连接子和 E3 连接酶配体，可用于恶性淋巴瘤研究。

HY-154860

PTD10	PROTACs Btk	Cancer
PTD10 是一种高效的 PROTAC *BTK* 降解剂 (DC₅₀: 0.5 nM，K_D: 2.28nM)。PTD10 在 Ramos 和 JeKo-1 细胞中降解 BTK，DC₅₀s 分别为 0.5 和 0.6 nM。PTD10 抑制细胞生长，并通过激活 caspase 依赖性途径和线粒体途径诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PTD10 可用于 B 细胞失调的研究。

HY-130982

Lenalidomide-PEG3-iodine	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
Lenalidomide-PEG3-iodine 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Lenalidomide 的 cereblon 配体和 3 个单元的 linker。Lenalidomide-PEG3-iodine 可用于合成一系列 PROTAC 分子，如 SJF620 (HY-133137)。SJF620 是一种 PROTAC BTK 降解剂，DC₅₀ 为 7.9 nM。

HY-153803

GBD-9	PROTACs Molecular Glues Btk	Cancer
GBD-9 是一种双机制降解剂，可通过招募 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 来有效降解 *BTK* 和 GSPT1。GBD-9 既作为 PROTAC 分子诱导 BTK 降解，又作为分子胶 (molecular glue) 降解 GSPT1。GBD-9 有效抑制癌细胞生长。

HY-156746

DBt-10	PROTACs Btk	Cancer
DBt-10 是一种有效的 *BTK* PROTAC 降解剂 (DC₅₀: 137 nM)。蓝色: DCAF1 连接子 (HY-149934); 黑色: 连接子; 粉色: BTK 配体。

HY-156745

DDa-1	PROTACs Btk	Cancer
DDa-1 是一种有效的 *BTK* 降解剂 (DC₅₀: 90 nM)。蓝色: DCAF1 配体 (HY-149934), 黑色: 连接子, Pink: BTK 配体 (HY-107447)。

HY-130983

N-piperidine Ibrutinib hydrochloride	Btk Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
N-piperidine Ibrutinib hydrochloride (Compound 1) 是一种可逆的 Ibrutinib 衍生物，N-piperidine Ibrutinib hydrochloride 是一种有效的 *BTK* 抑制剂，对 WT BTK 和 C481S BTK 的 IC₅₀ 值分别为 51.0 和 30.7 nM。N-piperidine Ibrutinib hydrochloride 可作为 BTK 配体，用于合成一系列 PROTAC 分子，如 SJF620 (HY-133137)。SJF620 是一种 PROTAC BTK 降解剂，DC₅₀ 为 7.9 nM。

HY-122830

DD-03-171	PROTACs Btk	Cancer
DD-03-171 是一种 *BTK* 的 PROTAC 降解剂，对 *BTK* IC₅₀ 值为 5.1 nM。DD-03-171 对套细胞淋巴瘤 (MCL) 细胞有抗增殖作用。(Pink: BTK inhibitor (HY-168292); Black: linker (HY-28875); Blue: CRBN Ligand (HY-131717))

HY-153321

NX-5948 BTK-IN-24	Btk PROTACs	Inflammation/Immunology Cancer
NX-5948 (BTK-IN-24) 是一种具有口服活性的 PROTAC，可通过 cereblon E3 连接酶 (CRBN) 复合物诱导特异性 *BTK* 蛋白降解，而不降解其他 cereblon neo 底物。NX-5948 通过 BTK 降解介导有效的抗炎活性，从而抑制 B 细胞活化。NX-5948 在含有野生型 BTK 或 BTKi 抗性突变的 TMD8 异种移植模型中表现出有效的肿瘤生长抑制作用。NX-5948 在小鼠胶原诱导关节炎 (CIA) 模型中有效。NX-5948 可以透过血脑屏障。NX-5948 由靶蛋白配体、linker 和 VHL E3 泛素连接酶组成的 (Red: ligand for target protein; Blue: CRBN; Black: linker)。

HY-160142

UBX-382	Btk	Cancer
UBX-382 是一种口服有效的靶向 *BTK* 的蛋白水解靶向嵌合体，使 b 细胞受体信号失活。UBX-382 对野生型和突变型 *BTK* 蛋白具有良好的降解活性，并在小鼠 TMD-8 细胞异种移植模型中显示出抗癌活性。

HY-130504

Propargyl-PEG1-acid 1 篇文献验证	PROTAC Linkers	Cancer
Propargyl-PEG1-acid 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。Propargyl-PEG4-acid 可用于合成 BTK-CRBN 类 PROTAC 分子，包括连接 Ibrutinib (HY-10997) 和 cereblon E3 连接酶配体的 PROTAC 4 和 PROTAC 5。在 10 μM 时，PROTAC 5 导致 BTK，CSK，LYN，和 LAT2 降解。Propargyl-PEG1-acid 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-153357

NRX-0492	PROTACs Btk	Cancer
NRX-0492 是一种口服有效的 PROTAC 类 *BTK* 降解剂。NRX-0492 催化 BTK 泛素化和蛋白酶体降解 (DC₅₀≤0.2 nM，DC₉₀≤0.5 nM)。NRX-0492 抑制 B 细胞受体 (BCR) 介导的信号、转录程序和趋化因子分泌。NRX-0492 能够把非共价 BTK 结合域连接到 Cereblon。Cereblon 是 E3 泛素连接酶复合物的一种衔接蛋白。NRX-0492 由靶蛋白配体 (red part) BTK-IN-40 (HY-170324)、E3 连接酶配体 (blue part) Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383) 和 PROTAC linker (black part) (3R)-3-Pyrrolidinemethanol (HY-60263) 组成。其中 E3 泛素酶配体和 linker 可以组成 Thalidomide 5-pyrrolidine-CHO (HY-49372A)；靶蛋白配体 (red part)活性对照是 BTK ligand 12 (HY-49421)。

HY-122562

MT-802 2 篇文献验证	PROTACs Btk	Inflammation/Immunology Cancer
MT-802 是基于Cereblon 配体的、*BTK* 的降解剂，DC₅₀ 值为 1 nM。MT-802具有用于 C481S突变型慢性淋巴细胞白血病(CLL)的潜力。

HY-133137

SJF620	PROTACs Btk	Cancer
SJF620 是一种由Cereblon配体和*Btk配体相连的PROTAC，DC₅₀* 为 7.9 nM。SJF620 含有 Lenalidomide 类似物，可募集 CRBN。

HY-133137A

SJF620 hydrochloride	PROTACs Btk	Cancer
SJF620 hydrochloride 是一种由Cereblon配体和*Btk配体相连的PROTAC，DC₅₀* 为 7.9 nM。SJF620 含有 Lenalidomide 类似物，可募集 CRBN。

HY-133144

Lenalidomide-OH	Ligands for E3 Ligase	Cancer
Lenalidomide-OH 是一种用于 E3 泛素连接酶的 cereblon (CRBN) 配体 Lenalidomide 的类似物，用于 CRBN 蛋白的募集。Lenalidomide-OH 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC，如 PROTAC BTK 降解剂 SJF620 (HY-133137)。

HY-130481

Propargyl-PEG4-acid	PROTAC Linkers	Cancer
Propargyl-PEG4-acid 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。Propargyl-PEG4-acid 可用于合成 BTK-IAP 类的 PROTAC 分子，包括连接 Ibrutinib (HY-10997) 和 IAP E3 连接酶配体的 PROTAC 2 和类似物 PROTAC 3。在 THP-1 细胞中，PROTAC 3 降解 BTK 的 DC₅₀ 为 200 nM。Propargyl-PEG4-acid 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-153220A

(R)-NX-2127	PROTACs Btk	Inflammation/Immunology Cancer
(R)-NX-2127 ((R)-compound 28) 是 BTK PROTAC 降解剂 NX-2127 (HY-153220) 的异构体。(R)-NX-2127 由 PROTAC 靶蛋白配体 BTK ligand 10 (HY-168302) (红色部分)、E3连接酶配体 Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383) (蓝色部分) 和 PROTAC Linker Thalidomide-pyrrolidine-C-piperidine-Ph-NH2 (HY-168304) (黑色部分) 组成。

HY-142621

BCPyr	PROTACs Btk	Cancer
BCPyr 是一种 PROTAC 类 *BTK* 降解剂（DC₅₀ = 800 nM）。BCPyr 由 PROTAC 靶蛋白配体 (red part) BTK ligand 11 (HY-168314)、E3 泛素酶配体 (blue part) E3 ligase Ligand 20 (HY-135997) 和 PROTAC linker (black part) (5-(Bromomethyl)pyrazin-2-yl)methanol (HY-168315) 组成。其中 E3 泛素酶配体+linker 可组成 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 146 (HY-168316)。

HY-130665

TL12-186 1 篇文献验证	PROTACs CDK	Cancer
TL12-186 是一种依赖于 Cereblon 的多激酶 PROTAC 降解剂。包括 CDK，*BTK，FLT3，Aurora激酶，TEC，ULK，ITK* 等。TL12-186 抑制 CDK2/cyclin A 和 CDK9/cyclin T1，IC₅₀ 分别为 73 和 55 nM。

HY-133143

1,2-Bis(2-iodoethoxy)ethane	PROTAC Linkers	Cancer
1,2-Bis(2-iodoethoxy)ethane 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。1,2-Bis(2-iodoethoxy)ethane 可用于合成 MT802 (HY-122562) 和 SJF620 (HY-133137)。MT-802 和 SJF620 都是 PROTAC BTK 降解剂，DC₅₀ 分别为 1 和 7.9 nM。

HY-153220

NX-2127	PROTACs Btk	Cancer
NX-2127 (compound 28) 是一种口服有效的、靶向 *Btk* 的 PROTAC 降解剂。 NX-2127 抑制 BTK^C481S 突变体 TMD8 细胞的增殖，比 Ibrutinib (HY-10997) 更有效。NX-2127 催化 Ikaros (IKZF1) 和 Aiolos (IKZF3) 的降解，有效降解浓度分别为 25 nM 和 54 nM。NX-2127 还刺激 T 细胞活化并增加原代人 T 细胞中 IL-2 的产生。NX-2127 由 PROTAC 靶蛋白配体 BTK ligand 10 (HY-168302) (红色部分)、E3连接酶配体 Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383) (蓝色部分) 和 PROTAC Linker (S)-4-(1-(Pyrrolidin-3-ylmethyl)piperidin-4-yl)aniline (HY-168303) (黑色部分) 组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 可以组成 Thalidomide-pyrrolidine-C-piperidine-Ph-NH2 (HY-168304) 。

Cat. No.	Product Name

HY-L129

靶蛋白配体库	37 compounds
蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)已经已成为一种有效的蛋白质靶向降解技术。 PROTACs由E3泛素连接酶配体、连接子和目标蛋白配体(主要是小分子抑制剂)组成。在与目标蛋白结合后，PROTACs可以招募E3泛素连接酶进行目标蛋白的泛素化，并由蛋白酶体介导降解。因此，PROTAC 是通过降解靶蛋白而不是抑制靶蛋白活性来发挥其作用，在克服由于靶蛋白突变或过表达引起的耐药性方面具有很大优势。目前PROTAC技术已经用于AR、 ER、 BTK、 BET及 BCR-ABL等多种靶蛋白以克服耐药性。 MCE 精心收集了37种已被报道用于PROTAC设计的靶蛋白配体。MCE 靶蛋白配体库是进行PROTAC化合物开发的有用工具。

靶蛋白配体库

37 compounds

蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)已经已成为一种有效的蛋白质靶向降解技术。 PROTACs由E3泛素连接酶配体、连接子和目标蛋白配体(主要是小分子抑制剂)组成。在与目标蛋白结合后，PROTACs可以招募E3泛素连接酶进行目标蛋白的泛素化，并由蛋白酶体介导降解。因此，PROTAC 是通过降解靶蛋白而不是抑制靶蛋白活性来发挥其作用，在克服由于靶蛋白突变或过表达引起的耐药性方面具有很大优势。目前PROTAC技术已经用于AR、 ER、 BTK、 BET及 BCR-ABL等多种靶蛋白以克服耐药性。

MCE 精心收集了37种已被报道用于PROTAC设计的靶蛋白配体。MCE 靶蛋白配体库是进行PROTAC化合物开发的有用工具。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-130504

Propargyl-PEG1-acid 1 篇文献验证		炔烃 PROTAC合成
Propargyl-PEG1-acid 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。Propargyl-PEG4-acid 可用于合成 BTK-CRBN 类 PROTAC 分子，包括连接 Ibrutinib (HY-10997) 和 cereblon E3 连接酶配体的 PROTAC 4 和 PROTAC 5。在 10 μM 时，PROTAC 5 导致 BTK，CSK，LYN，和 LAT2 降解。Propargyl-PEG1-acid 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-130481

Propargyl-PEG4-acid		炔烃 PROTAC合成
Propargyl-PEG4-acid 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。Propargyl-PEG4-acid 可用于合成 BTK-IAP 类的 PROTAC 分子，包括连接 Ibrutinib (HY-10997) 和 IAP E3 连接酶配体的 PROTAC 2 和类似物 PROTAC 3。在 THP-1 细胞中，PROTAC 3 降解 BTK 的 DC₅₀ 为 200 nM。Propargyl-PEG4-acid 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

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