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Bimatoprost isopropyl ester

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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-116161A
    17-Phenyl trinor PGF2α isopropyl ester

    		Prostaglandin Receptor Endocrinology
    17-Phenyl trinor PGF2α isopropyl ester是一种 F 系列前列腺素类似物，已获准用作眼部降压药，以 Allergan 商品名 Bimatoprost 出售。N-乙基酰胺前列腺素前药转化为活性游离酸的速度比类似的前列腺素酯前药（如拉坦前列素）要慢。该产品是游离酸前列腺素的异丙酯，与 Bimatoprost 相对应。游离酸 17-苯基三去甲 PGF2α 是一种有效的 FP 受体激动剂。在人类和动物青光眼模型中，FP 受体激动剂活性与眼内降压活性非常接近。在拉坦前列素的开发过程中，研究人员对 17-苯基三去甲 PGF2α 异丙酯衍生物的降眼压活性进行了检测。在猴子 3 μg/眼的剂量下，17-苯基三去甲 PGF2α 异丙酯是降低眼压最有效的类似物，可将眼压降低到比拉坦前列素低 1.3 mm Hg 的水平。然而，这种衍生物对眼睛的刺激性也明显高于拉坦前列素。
    17-Phenyl trinor PGF2α isopropyl ester
  • HY-116161
    Bimatoprost isopropyl ester

    		Others Cardiovascular Disease Others
    Bimatoprost isopropyl ester 是拉坦前列素相关异构体，在 13,14 位含有双键，在 C-15 位含有反向 (β) 羟基。与 15(S)-拉坦前列素类似，15(R)-17-苯基三去甲 PGF2α 异丙酯是拉坦前列素原料药大多数商业制剂中的潜在杂质。在使用猫虹膜括约肌的 FP 受体结合试验中，15(S)-17-苯基三去甲 PGF2α 和 15(R)-17-苯基三去甲 PGF2α 游离酸形式的 IC50 值分别为 0.71 nM 和 30 nM。μg 剂量的 15(R)-17-苯基三去甲 PGF2α 可导致血压正常的食蟹猴眼压降低 1.9 mmHg。
    Bimatoprost isopropyl ester
  • HY-113778
    15-keto-17-phenyl trinor Prostaglandin F2α

    15-keto-17-phenyl trinor PGF2α

    		 Prostaglandin Receptor Endocrinology
    15-keto-17-phenyl trinor Prostaglandin F2α (15-keto-17-phenyl trinor PGF2α)是一种 F 系列前列腺素 (PG) 类似物，已被批准用作眼部降压药。15-keto-17-phenyl trinor Prostaglandin F2α (15-keto-17-phenyl trinor PGF2α)的 C-15 羟基氧化和酰胺水解产生 15-酮-17-苯基三去甲 PGF2α。15-酮-17-苯基三去甲 PGF2α 是给动物施用时15-keto-17-phenyl trinor Prostaglandin F2α (15-keto-17-phenyl trinor PGF2α)的潜在代谢产物。15-酮 PG 类似物是其相应原料药化合物商业制剂中的潜在微量杂质。尽管 15-酮 PG 的效力远低于母体化合物，但当以 1 μg/眼的剂量给药时，它仍能使正常食蟹猴的眼压略微下降（1 mm Hg），但幅度可测量。15-酮拉坦前列素（15-酮-17-苯基-13,14-二氢三甲 PGF2α 异丙酯）是正常猫眼的缩瞳剂，在 5 μg/眼的剂量下可使瞳孔直径缩小 8 mm。同样，它不如许多其他 F 型 PG 的效力强；例如，PGF2α 在剂量低于 1 μg/眼时会产生这种程度的缩瞳。
    15-keto-17-phenyl trinor Prostaglandin F2α

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