1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. CETP

CETP (胆固醇酯转运蛋白)

Cholesteryl ester transfer protein

胆固醇酯转运蛋白 (CETP) 是一种血浆糖蛋白,它促进胆固醇酯从抗动脉粥样硬化高密度脂蛋白 (HDL) 转移到致动脉粥样硬化低密度脂蛋白胆固醇 (LDL) 和极低密度脂蛋白胆固醇 (VLDL),从而降低 HDL 水平,但提高致动脉粥样硬化 LDL 和 VLDL 水平。CETP 抑制剂是一类以 CETP 酶为靶点的药物,可显著增加血清 HDL-C 并降低 LDL-C 水平。抑制 CETP 被认为是治疗血脂异常的潜在方法。

CETP 活性水平的改变可能是由单碱基多态性以及可变剪接引起的。据报道,CETP 中的几种常见变异与血浆脂质水平、CAD 风险和/或 CETP 质量/活性的变化有关。CETP 基因中的罕见遗传变异也导致了一般人群中 HDL-C 表型的变异。

Cholesteryl ester transfer protein (CETP) is a plasma glycoprotein that facilitates the transfer of cholesteryl esters from the atheroprotective high density lipoprotein (HDL) to the proatherogenic low density lipoprotein cholesterol (LDL) and very low density lipoprotein cholesterol (VLDL) leading to lower levels of HDL but raising the levels of proatherogenic LDL and VLDL. CETP inhibitors are a class of drugs that targets the CETP enzyme to significantly increase serum HDL-C and decrease LDL-C levels. Inhibition of CETP is considered a potential approach to treat dyslipidemia.

Alterations of CETP activity levels can be caused by single-base polymorphisms as well as by alternative splicing. Several common variants in CETP have been reported to be associated with variation in plasma lipid levels, CAD risk and/or CETP mass/activity. The rare genetic variants in the CETP gene also contribute to the phenotypic variation of HDL-C in the general population.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-13327
    Evacetrapib Inhibitor 98.89%
    Evacetrapib 是一种有效的选择性的 CETP 抑制剂,在人血浆中,抑制人重组 CETP 蛋白 (IC50 为 5.5 nM) 和 CETP 活性,IC50 为 36 nM。
    Evacetrapib
  • HY-12089
    Torcetrapib

    托彻普

    Inhibitor 99.88%
    Torcetrapib (CP-529414) 是一种选择性、有效的胆固醇酯转移蛋白 (CETP) 抑制剂。 在人血浆的抑制曲线中对CETP的最有效浓度为 37 nM。
    Torcetrapib
  • HY-145001
    20-HC-Me-Pyrrolidine Inhibitor
    20-HC-Me-Pyrrolidine 是一种有效的 Aster 蛋白抑制剂,对 Aster-A、Aster-B 和 Aster-C 的 IC50 分别为 0.11 μM、0.06 μM 和 0.71 μM。20-HC-Me-Pyrrolidine 阻止 Aster 蛋白结合和转移胆固醇。20-HC-Me-Pyrrolidine 还抑制低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇向内质网 (ER) 的移动。
    20-HC-Me-Pyrrolidine
  • HY-14950
    Dalcetrapib

    达塞曲匹

    Inhibitor 99.19%
    Dalcetrapib (JTT-705) 是一种具有口服活性的胆固醇酯转运蛋白 (CETP) 抑制剂,对 rhCETP 和人血浆 CETPIC50 分别为 204.6 nM 和 6 μM。
    Dalcetrapib
  • HY-116078
    CKD-519 Inhibitor 99.65%
    CKD-519 是一种有效选择性的胆固醇酯转移蛋白 (CETP) 抑制剂,CKD-519 抑制 CETP 介导的人血清中胆固醇酯的转移,IC50 值为 2.3 nM。
    CKD-519
  • HY-18778
    Obicetrapib 98.95%
    TA-8995是一种新型选择性的胆固醇酯转移蛋白(CETP)抑制剂。
    Obicetrapib
  • HY-123039
    CP-532623 Inhibitor ≥99.0%
    CP-532623 是 CETP 抑制剂,可提高高密度脂蛋白胆固醇水平。CP-532623 与 Torcetrapib 的结构相似,并具有高度亲脂性。
    CP-532623
  • HY-128338
    CETP-IN-3 Inhibitor
    CETP-IN-3 (Compound 13) 是血浆糖蛋白胆固醇酯转移蛋白 (CETP) 的小分子抑制剂,可抑制 CETP 活性并提高高密度脂蛋白胆固醇 (HDL-C) 水平。CETP-IN-3 抑制活力的IC50 值分别为0.002 μM (SPA), 0.06 μM (WPA) 。
    CETP-IN-3
  • HY-132303
    MK-8262 Inhibitor
    MK-8262 是一种口服有效的胆固醇酯转移蛋白 (CETP) 抑制剂,IC50 为 53 nM,logD 为 5.3。MK-8262 是一种双三氟甲基类似物,具有用于与高密度脂蛋白 (HDL) 和低密度脂蛋白 (LDL) 相关冠心病 (CHD) 研究的潜力。
    MK-8262
  • HY-107997
    TAP311 Inhibitor
    TAP311 是一种胆固醇酯转运蛋白 (CETP) 抑制剂,IC50 为 62 nM。
    TAP311
  • HY-19614
    BMS-795311 Inhibitor
    BMS-795311 是一种有效的,具有口服活性的胆固醇酯转移蛋白 CETP 抑制剂, IC50 值分别为 4 nM (SPA) 和 0.22 μM (hWPA)。
    BMS-795311
  • HY-123550
    Rosenonolactone Inhibitor
    Rosenonolactone 对脯氨酸内肽酶 ( prolyl endopeptidase )、凝血酶 (thrombin) 和 (胆固醇酯转移蛋白 (cholesterol ester transfer protein) 有抑制作用。
    Rosenonolactone
  • HY-142643
    CETP-IN-4 Inhibitor
    CETP-IN-4 是一种胆固醇酯转移蛋白(CETP)抑制剂。
    CETP-IN-4
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种