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Pathways Recommended: Protein Tyrosine Kinase/RTK
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Bruton’s Tyrosine Kinase

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-15771A
    Tirabrutinib hydrochloride
    3 篇文献验证

    ONO-4059 hydrochloride; GS-4059 hydrochloride

    		 Btk Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    Tirabrutinib (ONO-4059) hydrochloride 是一种口服有效的高选择性 Bruton’s Tyrosine Kinase (BTK) 抑制剂 (能透过血脑屏障)，其 IC50 值为 6.8 nM。Tirabrutinib hydrochloride 不可逆共价结合 BTK 并抑制异常 B 细胞受体信号传导。Tirabrutinib hydrochloride 可用于自身免疫性疾病和血液学恶性肿瘤的研究。
    Tirabrutinib hydrochloride
  • HY-15771
    Tirabrutinib
    3 篇文献验证

    ONO-4059; GS-4059

    		 Btk Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    Tirabrutinib (ONO-4059) 是一种口服有效的高选择性 Bruton’s Tyrosine Kinase (BTK) 抑制剂 (能透过血脑屏障)，其 IC50 值为 6.8 nM。Tirabrutinib 不可逆共价结合 BTK 并抑制异常 B 细胞受体信号传导。Tirabrutinib 可用于自身免疫性疾病和血液学恶性肿瘤的研究。
    Tirabrutinib
  • HY-101793
    BMS-935177

    		Btk Inflammation/Immunology
    BMS-935177是有效，选择性，可逆的布鲁顿酪氨酸激酶 (Btk) 抑制剂，IC50 值为3 nM。
    BMS-935177
  • HY-112166
    Rilzabrutinib

    PRN1008

    		 Btk Metabolic Disease Cancer
    Rilzabrutinib (PRN1008) 是布鲁顿氏酪氨酸激酶 (BTK) 可逆的、选择性的、有口服活性的共价抑制剂，其 IC50 值为 1.3 nM。
    Rilzabrutinib
  • HY-P10609
    Btk substrate peptide

    		Btk Others
    Btk substrate peptide 是一种人类 Bruton’s tyrosine kinase (Btk) 残基 217-229 相对应的肽底物，其中残基 223 的酪氨酸是 Btk 的主要自磷酸化位点。Btk substrate peptide 作为底物用于体外激酶测定，以评估 Btk 或其他酪氨酸激酶的活性。
    Btk substrate peptide
  • HY-151211
    BTK-IN-16

    		Btk Inflammation/Immunology Cancer
    BTK-IN-16 是 Bruton’s tyrosine kinase (BTK) 的 BTK wild type 和 C481S mutant 的抑制剂，其 IC50 值分别为 5.1 和 4.1 μM。BTK-IN-16 可用于自身免疫疾病和慢性淋巴细胞白血病的研究。
    BTK-IN-16
  • HY-158318
    NUDT5/14 antagonist 1

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    NUDT5/14 antagonist 1 (Compound 9) 是核苷酸二磷酸激酶 NUDT5 和 NUDT14 的双重选择性拮抗剂，IC50 为 0.27 和 0.16 μM。NUDT5/14 antagonist 1 与 Bruton’s tyrosine kinase (BTK) 结合，IC50 为 0.377 μM。
    NUDT5/14 antagonist 1
  • HY-150885
    BTK ligand 1

    		Ligands for Target Protein for PROTAC Btk Cancer
    BTK ligand 1 (化合物 1) 是一种靶向 Bruton’s tyrosine kinase (Btk) 的配体。BTK ligand 1 可通过 PROTAC Linker 与 E3 连接酶配体 (Ligand for E3 Ligase) 结合，形成 PROTAC。靶向 Btk 的 PROTAC可用于慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 和其他 BK 细胞恶性肿瘤的研究。
    BTK ligand 1
  • HY-153951S
    BTK-IN-26

    		Btk Inflammation/Immunology Cancer
    BTK-IN-26 (compound 18) 是一种有效的 Bruton's tyrosine kinase (BTK) 及其 C481 突变体的抑制剂，对 BTK 和 BTK C481S 的 IC50 值分别为 0.7 和 0.8 nM。 BTK-IN-26 可用于癌症和自身免疫性疾病研究。
    BTK-IN-26
  • HY-W062695
    (R)-Acalabrutinib

    (R)-ACP-196

    		 Btk Cancer
    (R)-Acalabrutinib ((R)-ACP-196) 是 Acalabrutinib (HY-17600) 的异构体。(R)-Acalabrutinib 是布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂。
    (R)-Acalabrutinib
  • HY-147784
    HZ-A-005

    		Btk Cancer
    HZ-A-005 是一种有效的、选择性的、共价的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂。HZ-A-005 显着降低异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
    HZ-A-005
  • HY-112215
    Nemtabrutinib
    2 篇文献验证

    ARQ-531; MK-1026

    		 Btk Inflammation/Immunology Cancer
    ARQ 531 (MK-1026) 是 BTK 可逆的、非共价的、具有口服活性的抑制剂，其对 WT-BTK 和 C481S-BTK 的 IC50 值分别为 0.85 nM 和 0.39 nM。
    Nemtabrutinib
  • HY-163295
    BTK degrader-1

    		ADC Cytotoxin Btk Cancer
    BTK degrader-1 (compound 1) 是一种布鲁顿氏酪氨酸激酶 (BTK) 双功能降解剂，可与 CD79b 缀合。BTK degrader-1 具有抗肿瘤作用。
    BTK degrader-1
  • HY-80002
    BMX-IN-1
    5 篇文献验证

    BMX Kinase inhibitor

    		 Btk BMX Kinase Cancer
    BMX-IN-1 是一种选择性、不可逆的 X 染色体上骨髓酪氨酸激酶 (BMX) 抑制剂，靶向 BMX ATP 结合域中的 Cys496，IC50 为 8 nM，还靶向相关的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK)，具有 IC50 值为 10.4 nM，但对 Blk、JAK3、EGFR、Itk 或 Tec 活性的效力低 47-656 倍以上。
    BMX-IN-1
  • HY-153220A
    (R)-NX-2127

    		Btk Inflammation/Immunology Cancer
    (R)-NX-2127 (compound 28) 是一种有口服活性的布鲁顿酪氨酸激酶 (Btk)降解剂。(R)-NX-2127 通过与小脑 E3 泛素连接酶复合物的分子胶相互作用降解 IKZF1 和 IKZF3。
    (R)-NX-2127
  • HY-162407
    I-As-1

    		Btk Cancer
    I-As-1 是布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 的有效抑制剂，IC50 为 2.35 nM。I-As-1 对 Ramos 细胞和 OCI-LY10 细胞具有抗增殖活性，IC50 分别为 0.52 μM 和 0.11 μM。
    I-As-1
  • HY-112161
    Branebrutinib
    1 篇文献验证

    BMS-986195

    		 Btk Cancer
    Branebrutinib (BMS-986195) 是一个强有效的、布鲁顿氏酪氨酸激酶 (BTK) 的不可逆共价、选择抑制剂，其 IC50 值 0.1 nM。
    Branebrutinib
  • HY-101798
    MDVN1003

    		PI3K Cancer
    MDVN1003 是一种 Bruton 酪氨酸激酶 (BTK) 和磷脂酰肌醇-3-激酶δ (PI3Kδ) 双重抑制剂，可阻止 B 细胞活化，抑制蛋白激酶 B (AKT) 和细胞外信号调节激酶 1/2 (ERK 1/2) 的磷酸化。MDVN1003 可用于非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 的研究。
    MDVN1003
  • HY-149051
    BGB-8035

    		Btk Inflammation/Immunology Cancer
    BGB-8035 是一种口服有效，高选择性 BTK 抑制剂，对 BTK、TEC、EGFR 的 IC50 分别为 1.1 nM、99 nM、621 nM。BGB-8035 具有抗肿瘤和抗关节炎活性。BGB-8035 具有用于 B 细胞恶性肿瘤和自身免疫性疾病研究的潜力。
    BGB-8035
  • HY-109192
    Tolebrutinib
    4 篇文献验证

    SAR442168; PRN2246

    		 Btk Neurological Disease
    Tolebrutinib (SAR442168) 是一种有效的，选择性，具有口服活性和可透过血脑屏障的布鲁顿氏酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂，在 Ramos B 细胞和 HMC 小胶质细胞中的 IC50 值分别为 0.4 和 0.7 nM。Tolebrutinib 对中枢神经系统免疫具有功效。Tolebrutinib 可用于多发性硬化症 (MS) 的研究。
    Tolebrutinib
  • HY-19834
    Fenebrutinib
    最多引用文献
    7 篇文献验证

    GDC-0853

    		 Btk Cancer
    Fenebrutinib (GDC-0853) 是一种有效的，具有口服活性的，选择性和非共价的布鲁顿酪氨酸激酶 (Btk) 抑制剂，对野生型 Btk，及突变型 C481S，C481R，T474I，T474M 的 Ki 分别为 0.91 nM，1.6，1.3，12.6 和 3.4 nM。有潜力用于类风湿关节炎和系统性红斑狼疮的研究。
    Fenebrutinib

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