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CaV3.3

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-103309
    ML218
    1 篇文献验证

    		 Calcium Channel Neurological Disease
    ML218 是一种有效的，选择性的和口服活性的 T 型 Ca2+ 通道 (Cav3.1，Cav3.2，Cav3.3) 抑制剂，对 Cav3.2 和 Cav3.3 的 IC50 分别为 310 nM 和 270 nM。ML218 抑制丘脑底核 (STN) 神经元的爆发活动。ML218 对 L 或 N 型钙通道，KATP 或 hERG 钾通道无明显抑制作用。ML218 可以穿透血脑屏障。
    ML218
  • HY-W011235
    Norfluoxetine hydrochloride

    		5-HT Receptor Calcium Channel Drug Metabolite Neurological Disease
    Norfluoxetine hydrochloride 是 Fluoxetine 的 N-去甲基化活性代谢物。Fluoxetine 是一种选择性血清素 (5-HT) 再摄取抑制剂，可通过细胞色素 P450 (CYP) 2D6、CYP2C19 和 CYP3A4 代谢为 Norfluoxetine hydrochloride。Norfluoxetine hydrochloride 抑制 5-HT 摄取并抑制 CaV3.3 T 电流 (IC50=5 μM)。Norfluoxetine hydrochloride 具有抗惊厥活性。
    Norfluoxetine hydrochloride
  • HY-120597
    SAK3

    		Calcium Channel Neurological Disease
    SAK3 是一种有效的 T 型电压门控 Ca2+ 通道 (T-VGCC) 增强剂。SAK3 增强 Cav3.1 和 Cav3.3 T 型 Ca2+ 通道电流。急性 SAK3 给药可改善嗅球切除小鼠的记忆缺陷。SAK3 通过激活蛋白酶体活性抑制 APP-KI 小鼠中淀粉样蛋白 β 斑块形成。
    SAK3
  • HY-132184
    5,6-Epoxyeicosatrienoic acid

    5,6-EET; (±)5,6-EpETrE

    		 Adrenergic Receptor Endocrinology
    5,6-Epoxyeicosatrienoic acid (5,6-EET; (±)5,6-EpETrE) 是通过细胞色素 P450 酶从花生四烯酸生物合成的对映体的完全外消旋形式。在溶液中，5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 降解为 5,6-DiHET 和 5,6-δ-内酯，后者可转化为 5(6)-DiHET 并通过 GC-MS 定量。在神经内分泌细胞中，例如垂体前叶和胰岛，5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 与钙的动员和激素分泌有关。5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 是 T 型电压门控钙通道 (Cav3) 的抑制剂，可抑制同工型 Cav3.1、Cav3.2 (IC50=0.54 μM) 和 Cav3.3，并在 3 μM 浓度下通过 Cav3.2 阻断降低小鼠肠系膜动脉中硝苯地平耐药苯肾上腺素诱导的血管收缩。此外，它是 COX-1 和 COX-2 的底物，通过氧消耗和产物形成测定来衡量当使用浓度为 50 μM 时，(±)5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 以游离酸和内酯的混合物形式提供。
    5,6-Epoxyeicosatrienoic acid
  • HY-112499S1
    Menaquinone-7-13C6

    Vitamin K2-7-13C6; Vitamin K2(35)-13C6; Vitamin MK-7-13C6

    		 Isotope-Labeled Compounds Cardiovascular Disease
    Menaquinone-7-13C6 是一种 13C 标记的 Menaquinone-7。Menaquinone-7 (Vitamin K2-7) 是维生素K2家族的成员，最早作为抗出血因子被发现。Menaquinone-7 (Vitamin K2-7)是Gla-蛋白羧化反应中最具生物活性的辅因子。补充Menaquinone-7 (Vitamin K2-7) 也是激活Gla基质蛋白并干预钙化性主动脉瓣狭窄(CAVS)进展的一种药理选择。
    Menaquinone-7-13C6
  • HY-103309A
    ML218 hydrochloride

    		Calcium Channel Neurological Disease
    ML218 hydrochloride 是一种有效的，选择性的和口服活性的 T 型 Ca2+ 通道 (Cav3.1，Cav3.2，Cav3.3) 抑制剂，对 Cav3.2 和 Cav3.3 的 IC50 分别为 310 nM 和 270 nM。ML218 hydrochloride 抑制丘脑底核 (STN) 神经元的爆发活动。ML218 hydrochloride 对 L 或 N 型钙通道，KATP 或 hERG 钾通道无明显抑制作用。ML218 hydrochloride 可以穿透血脑屏障。
    ML218 hydrochloride
  • HY-103309S
    ML218-d9

    		Calcium Channel Neurological Disease
    ML218-d9 是 ML218 的氘代物。ML218 是一种有效的，选择性的和口服活性的 T 型 Ca2+ 通道 (Cav3.1，Cav3.2，Cav3.3) 抑制剂，对 Cav3.2 和 Cav3.3 的 IC50 分别为 310 nM 和 270 nM。ML218 抑制丘脑底核 (STN) 神经元的爆发活动。ML218 对 L 或 N 型钙通道，KATP 或 hER
    ML218-d9
  • HY-122201
    NSC156529

    		Calcium Channel Neurological Disease Cancer
    NSC156529 是一种有效的 T 型钙通道 (T-type calcium-channel) 拮抗剂。NSC156529 对 Cav3.1 和 Cav3.2 有抑制作用，而对 Cav3.3 无影响。NSC156529 具有研究神经和生殖系统疾病的潜力。
    NSC156529
  • HY-147708
    T-Type calcium channel inhibitor 2

    		Calcium Channel Cancer
    T-Type calcium channel inhibitor 2 (compound 6g) 是一种有效的 T 型钙通道抑制剂，Cav3.1 (α1G)、Cav3.2 (α1H)、Cav3.3 (α1I) (α1H) 的 IC50s 分别为31.0、83.1、69.3 µM。T-Type calcium channel inhibitor 2 对 A549、HCT-116 细胞具有细胞毒性，IC50s 分别为5.0、6.4 µM。
    T-Type calcium channel inhibitor 2
  • HY-112499S
    Menaquinone-7-d7

    Vitamin K2-7-d7; Vitamin K2(35)-d7; Vitamin MK-7-d7

    		 Isotope-Labeled Compounds Cardiovascular Disease
    Menaquinone-7-d7 是 Menaquinone-7 的氘代物。Menaquinone-7 (Vitamin K2-7) 是维生素K2家族的成员，最早作为抗出血因子被发现。Menaquinone-7 (Vitamin K2-7)是Gla-蛋白羧化反应中最具生物活性的辅因子。补充Menaquinone-7 (Vitamin K2-7) 也是激活Gla基质蛋白并干预钙化性主动脉瓣狭窄(CAVS)进展的一种药理选择。
    Menaquinone-7-d7

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