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Cav3.1 channels

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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-10035
    TTA-P2
    2 篇文献验证

    T-Type calcium channel inhibitor

    		 Calcium Channel Neurological Disease
    TTA-P2 (T-Type calcium channel inhibitor) 是一种有效的 T 型钙通道抑制剂。TTA-P2 可很好地穿透 CNS 并阻断小脑深部核神经元中的天然 T 型电流，对于野生型和突变型 Cav3.1 通道，窗口电流都完全消除。TTA-P2 具有研究神经疾病的潜力。
    TTA-P2
  • HY-10035A
    (R)-TTA-P2

    		Others Neurological Disease
    (R)-TTA-P2 是 TTA-P2 (HY-10035) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。TTA-P2 (T-Type calcium channel inhibitor) 是一种有效的 T 型钙通道抑制剂。TTA-P2 可很好地穿透 CNS 并阻断小脑深部核神经元中的天然 T 型电流，对于野生型和突变型 Cav3.1 通道，窗口电流都完全消除。TTA-P2 具有研究神经疾病的潜力。
    (R)-TTA-P2
  • HY-50707
    (Rac)-TTA-P2

    (Rac)-T-Type calcium channel inhibitor

    		 Others Neurological Disease
    (Rac)-TTA-P2 是 TTA-P2 (HY-10035) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。TTA-P2 (T-Type calcium channel inhibitor) 是一种有效的 T 型钙通道抑制剂。TTA-P2 可很好地穿透 CNS 并阻断小脑深部核神经元中的天然 T 型电流，对于野生型和突变型 Cav3.1 通道，窗口电流都完全消除。TTA-P2 具有研究神经疾病的潜力。
    (Rac)-TTA-P2
  • HY-111828
    TTA-A2
    1 篇文献验证

    		 Calcium Channel Neurological Disease
    TTA-A2 是一种强效、选择性和口服活性的 T 型电压门控钙通道 (calcium channel) 拮抗剂，可减少孕烷 X 受体 (PXR) 的激活。TTA-A2 对 Cav3.1 (a1G) 和 Cav3.2 (a1H) 通道在 -80 mV 和- 100 mV 保持电位上具有同样的作用，IC50 值分别为 89 nM 和 92 nM。TTA-A2 可用于多种人类神经系统疾病的研究，包括睡眠障碍和癫痫。
    TTA-A2
  • HY-50722
    NNC 55-0396
    4 篇文献验证

    NNC 55-0396 dihydrochloride

    		 Calcium Channel Cardiovascular Disease Neurological Disease
    NNC 55-0396 是一种高选择性的 T 型钙通道阻滞剂，对于 Cav3.1 T 型通道，IC50 值为 6.8 μM。NNC 55-0396 可用于神经疾病研究。
    NNC 55-0396
  • HY-122201
    NSC156529

    		Calcium Channel Neurological Disease Cancer
    NSC156529 是一种有效的 T 型钙通道 (T-type calcium-channel) 拮抗剂。NSC156529 对 Cav3.1 和 Cav3.2 有抑制作用，而对 Cav3.3 无影响。NSC156529 具有研究神经和生殖系统疾病的潜力。
    NSC156529
  • HY-147708
    T-Type calcium channel inhibitor 2

    		Calcium Channel Cancer
    T-Type calcium channel inhibitor 2 (compound 6g) 是一种有效的 T 型钙通道抑制剂，Cav3.1 (α1G)、Cav3.2 (α1H)、Cav3.3 (α1I) (α1H) 的 IC50s 分别为31.0、83.1、69.3 µM。T-Type calcium channel inhibitor 2 对 A549、HCT-116 细胞具有细胞毒性，IC50s 分别为5.0、6.4 µM。
    T-Type calcium channel inhibitor 2
  • HY-P5793
    GTx1-15

    		Sodium Channel Calcium Channel Neurological Disease
    GTx1-15 是一种抑制剂胱氨酸结 (ICK) 肽，可抑制电压依赖性钙通道 Cav3.1 和电压依赖性钠通道 Nav1.3 和 Nav1.7。
    GTx1-15
  • HY-P1073
    ProTx-I

    		Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel Cancer
    ProTx-I，一种 Thrixopelma pruriens 来源的毒素，是一种强效的选择性 CaV3.1 通道阻滞剂，对 hCaV3.1 和 hCaV3.2 的 IC50 值分别为 0.2 μM 和 31.8 μM。ProTx-I 还是电压门控 Na+ 通道的有效阻断剂，可抑制 KV 2.1 通道。
    ProTx-I
  • HY-P5869
    Kurtoxin

    		Calcium Channel Sodium Channel Neurological Disease
    Kurtoxin 是一种选择性 Cav3 (T-type) 电压门控 Ca2+ 通道门控抑制剂，对 Cav3.1 (α1G T-type) Ca2+ 通道的 < b>Kd 为 15 nM。Kurtoxin 可以与中枢和外周神经元的天然高阈值 L 型、N 型和 P 型 Ca2+ 通道高度亲和地相互作用。Kurtoxin 还与电压门控 Na+ 通道表现出交叉反应性。
    Kurtoxin
  • HY-120597
    SAK3

    		Calcium Channel Neurological Disease
    SAK3 是一种有效的 T 型电压门控 Ca2+ 通道 (T-VGCC) 增强剂。SAK3 增强 Cav3.1 和 Cav3.3 T 型 Ca2+ 通道电流。急性 SAK3 给药可改善嗅球切除小鼠的记忆缺陷。SAK3 通过激活蛋白酶体活性抑制 APP-KI 小鼠中淀粉样蛋白 β 斑块形成。
    SAK3
  • HY-103309
    ML218
    1 篇文献验证

    		 Calcium Channel Neurological Disease
    ML218 是一种有效的，选择性的和口服活性的 T 型 Ca2+ 通道 (Cav3.1，Cav3.2，Cav3.3) 抑制剂，对 Cav3.2 和 Cav3.3 的 IC50 分别为 310 nM 和 270 nM。ML218 抑制丘脑底核 (STN) 神经元的爆发活动。ML218 对 L 或 N 型钙通道，KATP 或 hERG 钾通道无明显抑制作用。ML218 可以穿透血脑屏障。
    ML218
  • HY-103309A
    ML218 hydrochloride

    		Calcium Channel Neurological Disease
    ML218 hydrochloride 是一种有效的，选择性的和口服活性的 T 型 Ca2+ 通道 (Cav3.1，Cav3.2，Cav3.3) 抑制剂，对 Cav3.2 和 Cav3.3 的 IC50 分别为 310 nM 和 270 nM。ML218 hydrochloride 抑制丘脑底核 (STN) 神经元的爆发活动。ML218 hydrochloride 对 L 或 N 型钙通道，KATP 或 hERG 钾通道无明显抑制作用。ML218 hydrochloride 可以穿透血脑屏障。
    ML218 hydrochloride
  • HY-103309S
    ML218-d9

    		Calcium Channel Neurological Disease
    ML218-d9 是 ML218 的氘代物。ML218 是一种有效的，选择性的和口服活性的 T 型 Ca2+ 通道 (Cav3.1，Cav3.2，Cav3.3) 抑制剂，对 Cav3.2 和 Cav3.3 的 IC50 分别为 310 nM 和 270 nM。ML218 抑制丘脑底核 (STN) 神经元的爆发活动。ML218 对 L 或 N 型钙通道，KATP 或 hER
    ML218-d9
  • HY-118030
    RQ-00311651

    		Calcium Channel Neurological Disease
    RQ-00311651 是一种 T 型钙通道阻断剂，特别针对 Cav3.2 亚型，在神经性疼痛和内脏疼痛中发挥作用。RQ-00311651 能够显著抑制表达人类 Cav3.1 或 Cav3.2 的 HEK293 细胞中的 T 电流。RQ-00311651 还抑制了高钾诱导的钙信号。RQ-00311651 还抑制由脊柱神经损伤或 Paclitaxel (HY-B0015) 诱导的神经性疼痛的大鼠和老鼠的抗过敏性。口服和腹腔注射（10-20 mg/kg）能抑制小鼠中 Cerulein (HY-A0190) 诱导的急性胰腺炎和环磷酰胺诱导的膀胱炎。
    RQ-00311651
  • HY-132184
    5,6-Epoxyeicosatrienoic acid

    5,6-EET; (±)5,6-EpETrE

    		 Adrenergic Receptor Endocrinology
    5,6-Epoxyeicosatrienoic acid (5,6-EET; (±)5,6-EpETrE) 是通过细胞色素 P450 酶从花生四烯酸生物合成的对映体的完全外消旋形式。在溶液中，5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 降解为 5,6-DiHET 和 5,6-δ-内酯，后者可转化为 5(6)-DiHET 并通过 GC-MS 定量。在神经内分泌细胞中，例如垂体前叶和胰岛，5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 与钙的动员和激素分泌有关。5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 是 T 型电压门控钙通道 (Cav3) 的抑制剂，可抑制同工型 Cav3.1、Cav3.2 (IC50=0.54 μM) 和 Cav3.3，并在 3 μM 浓度下通过 Cav3.2 阻断降低小鼠肠系膜动脉中硝苯地平耐药苯肾上腺素诱导的血管收缩。此外，它是 COX-1 和 COX-2 的底物，通过氧消耗和产物形成测定来衡量当使用浓度为 50 μM 时，(±)5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 以游离酸和内酯的混合物形式提供。
    5,6-Epoxyeicosatrienoic acid

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